Презентация на тему: СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА

СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА
История создания.
Механизм действия.
Механизм действия.
Спектр антибактериального действия.
Классификация.
Применение сульфаниламидов.
Резорбтивное действие.
Кишечные инфекции.
Местное применение.
СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА
Комбинированные сульфаниламиды.
СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА
Производные хинолона.
Фторхинолоны.
СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА
СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА
Фторхинолоны.
Фторхинолоны.
Производные 8-оксихинолина.
СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА
Производные нитрофурана.
Производные хиноксалина.
СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА
Оксазолидиноны.
СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА
Препараты.
1/27
Средняя оценка: 4.8/5 (всего оценок: 44)
Код скопирован в буфер обмена
Скачать (2547 Кб)
1

Первый слайд презентации

СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА

Изображение слайда
2

Слайд 2: История создания

Сульфаниламиды были первыми химиотерапевтическими антибактериальными средствами широкого спектра действия, которые нашли применение в практической медицине. Химически они являются производными сульфаниламида (амида сульфаниловой кислоты). Г. ДОМАГК (1895-1964). В 1935 г. открыл антибактериальные свойства пронтозила (красный стрептоцид) и внедрил его в медицинскую практику. Это был первый препарат из группы сульфниламидных средств.

Изображение слайда
3

Слайд 3: Механизм действия

Механизм связан с конкурентным антагонизмом с пара-аминобензойной кислотой. Она включается в структуру дигидрофолиевой кислоты, которую синтезируют многие микроорганизмы. В тканях человека этого не происходит, так как ткани человека используют уже готовую дигидрофолиевую кислоту. Этим и объясняется избирательность противомикробного действия сульфаниламидов. Благодаря химическому сходству с пара-аминобензойной кислотой сульфаниламиды препятствуют ее включению в дигидрофолиевую кислоту.

Изображение слайда
4

Слайд 4: Механизм действия

Изображение слайда
5

Слайд 5: Спектр антибактериального действия

Бактерии - патогенные кокки (грамположительные и грамотрицательные), кишечная палочка, возбудители дизентерии (шигеллы), холерный вибрион, возбудители газовой гангрены (клостридии), возбудители сибирской язвы, дифтерии, катаральной пневмонии, инфлюэнцы. Хламидии - возбудители трахомы, орнитоза, паховой лимфогранулемы. Актиномицеты; Простейшие - возбудитель токсоплазмоза, плазмодии малярии. Особенно активны сульфаниламиды в отношении пневмококков, менингококков, гонококков, некоторых типов гемолитических стрептококков, а также возбудителей бактериальной дизентерии.

Изображение слайда
6

Слайд 6: Классификация

I. Препараты, применяемые для резорбтивного действия (хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта). A. Средней продолжительности действия (4-6 ч). Сульфадимезин, Этазол, Сульфазин, Уросульфан. Б. Длительного действия (12-24 ч). Сульфапиридазин. Сульфадиметоксин. B. Сверхдлительного действия (>7 дней). Сульфален. II. Препараты, действующие в просвете кишечника (плохо всасывающиеся из ЖКТ) Фталазол. Сульгин. III. Препараты для местного применения. Сульфацил-натрий. Сульфадиазина серебряная соль.

Изображение слайда
7

Слайд 7: Применение сульфаниламидов

По противомикробной активности сульфаниламиды значительно уступают антибиотикам. Применяют при непереносимости антибиотиков или развитии привыкания к ним. Нередко сульфаниламиды комибинируют с антибиотиками. Сульфаниламиды для резорбтивного действия применяют при кокковых инфекциях, особенно при менингококковом менингите, заболеваниях органов дыхания, при инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей и др. Для лечения инфекций мочевых путей (при пиелонефрите, пиелите, цистите) особенно показан уросульфан, который быстро выделяется почками, преимущественно в неизмененном виде. Препараты длительного действия использую при хронических инфекциях.

Изображение слайда
8

Слайд 8: Резорбтивное действие

При резорбтивном действии сульфаниламиды вызывают много побочных эффектов: Диспепсические явления (тошнота, рвота), Головная боль, слабость, нарушения со стороны ЦНС, поражения системы крови (гемолитическая анемия,тромбоцитопения, метгемоглобинообразование). Кристаллурия. Вероятность выпадения кристаллов в почках можно уменьшить путем введения больших объемов жидкостей, особенно щелочных (так как кислая среда благоприятствует выпадению в осадок сульфаниламидов и их ацетилированных производных). Аллергические реакции. Кожная сыпь, лихорадка, иногда гепатит, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Изображение слайда
9

Слайд 9: Кишечные инфекции

Основным отличием препаратов группы является их плохая всасываемость из желудочно-кишечного тракта В просвете кишечника создаются высокие концентрации. Фталазол (фталилсульфатиазол). Применяют при лечении кишечных инфекций - бациллярной дизентерии, энтероколита, колита, для профилактики кишечной инфекции в послеоперационном периоде. Часто комбинируют с антибиотиками (например, с тетрациклинами). Принимают через каждые 4-6 ч. Переносится хорошо. Токсичность низкая. Созданы препараты, сочетающие в своей структуре фрагменты сульфаниламида и салициловой кислоты. К ним относятся салазосульфапиридин (сульфасалазин), салазопиридазин (салазодин). В тканях организма из них высвобождаются 5-аминосалициловая кислота и сульфаниламидный компонент Препараты обладают антибактериальным и противовоспалительным эффектами. Показания к применению: неспецифический язвенный колит и болезнь Крона. Применение необходимо сочетать с приемом витаминаов группы В. Это целесообразно в связи с подавлением фталазолом роста и размножения кишечной палочки, участвующей в синтезе этих витаминов.

Изображение слайда
10

Слайд 10: Местное применение

Местно сульфаниламиды применяют для лечения и профилактики инфекций глаз. Сульфацил-натрий (Альбуцид). Применяют для лечения и профилактики гонорейного поражения глаз у новорожденных и взрослых, при конъюнктивите, блефарите, язвах роговицы и др. Сульфаниламиды могут быть использованы при раневой инфекции (обычно путем припудривания ран).Следует учитывать, что в присутствии гноя, раневого отделяемого, некротических масс, содержащих большие количества пара-аминобензойной кислоты, сульфаниламиды мало или совсем неэффективны. Их следует применять только после первичной обработки раны или в условиях «чистой» раны. Синтезирована сульфатиазола серебряная соль (аргосульфан), имеющая в своей молекуле атом серебра. Препарат применяется только местно при ожоговых ранах. Высвобождающееся из препарата серебро усиливает противомикробное действие сульфатиазола.

Изображение слайда
11

Слайд 11

Изображение слайда
12

Слайд 12: Комбинированные сульфаниламиды

Сочетание сульфаниламидов с препаратами, которые, угнетая дигидрофолатредуктазу, блокируют переход дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. К таким веществам относится триметоприм. Это существенно повышает противомикробную активность - эффект становится бактерицидным. Бисептол (Бактрим).Содержит триметоприм и сульфаметоксазол. Бактерицидное действие. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Продолжительность эффекта 6-8 ч. При использовании бактрима наблюдаются различные побочные эффекты: тошнота, рвота, анорексия, диарея, аллергические реакции со стороны кожи. Возможно угнетение кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластическая анемия и др.). Иногда возникают нарушения функции печени, почек. При длительном применении бактрима необходимо контролировать состав периферической крови. Не следует назначать его детям до 6 лет и при беременности. Аналогичными препаратами являются лидаприм (сульфаметрол + триметоприм), сульфатон (содержит сульфамонометоксин и триметоприм), а также потесептил (сульфадимезин + триметоприм). Показания, побочные эффекты и противопоказания для обоих препаратов такие же, как для бактрима.

Изображение слайда
13

Слайд 13

Изображение слайда
14

Слайд 14: Производные хинолона

Первое производное хинолона - кислота налидиксовая (невиграмон, неграм). спектр действия: грамотрицательные бактерии (отсюда одно из названий - «неграм»). Она эффективна в отношении кишечной палочки, протея, капсульных бактерий (клебсиелл), шигелл, сальмонелл. Синегнойная палочка устойчива к кислоте налидиксовой. Устойчивость бактерий к препарату развивается довольно быстро (иногда через несколько дней после начала лечения). Из желудочно-кишечного тракта препарат всасывается хорошо. Выводится кислота налидиксовая (и ее метаболиты) главным образом почками, вследствие чего в моче создаются достаточно высокие концентрации вещества. Основное применение - инфекции мочевыводящих путей. Ценным качеством препарата является его активность в отношении штаммов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидным препаратам. Из побочных эффектов возможны диспепсические нарушения, аллергические реакции, фотодерматозы, скоропреходящие нарушения зрения (снижение остроты зрения, светобоязнь ), головная боль. Противопоказанием служат заболевания с выраженным нарушением функции печени и почек. Не следует назначать препарат женщинам в первые 3 мес. Беременности.

Изображение слайда
15

Слайд 15: Фторхинолоны

Производные хинолона, содержащие в структуре атомы фтора. Ципрофлоксацин (ципробай), норфлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин, офлоксацин (таривид). Являются высокоактивными антибактериальными средствами широкого спектра действия. Оказывают бактерицидное действие на грамотрицательные бактерии, в том числе на гонококки, кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter, Haemophilus influenzae, синегнойную палочку, микоплазмы, хламидии и др. В отношении грамположительных бактерий менее активны. Механизм антибактериального действия фторхинолонов заключается в ингибировании бактериальных ферментов (в том числе ДНК-гиразы), что нарушает репликацию ДНК и соответственно образование РНК. Это препятствует росту и размножению бактерий. Фторхинолоны хорошо всасываются из пищеварительного тракта. Проникают в большинство тканей. Через гематоэнцефалический барьер проникают в необходимых концентрациях только отдельные препараты (офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин), да и то при воспалении оболочек мозга. В умеренной степени связываются с белками плазмы. Выделяются в основном почками (путем фильтрации и активной секреции). Применяются при инфекциях мочевыводящих, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, вызванных микроорганизмами, чувствительными к фторхинолонам.

Изображение слайда
16

Слайд 16

Изображение слайда
17

Слайд 17

Мишени СПМС.

Изображение слайда
18

Слайд 18: Фторхинолоны

Привыкание микроорганизмов к фторхинолонам развивается медленно. Из побочных эффектов отмечаются диспепсические нарушения, кожные высыпания и другие аллергические реакции, головная боль, головокружение, бессонница, фотосенсибилизация. Возможна суперинфекция. Редко-разрыв связок. Однако в целом фторхинолоны переносятся хорошо. Противопоказаны беременным и кормящим женщинам, а также пациентам в возрасте до 18 лет. Одно из важных направлений в создании новых фторхинолонов - повышение противомикробного действия соединений на грамположительные бактерии, в частности на Streptococcus pneumoniae и другие стрептококки, атипичные и анаэробные возбудители. К числу таких препаратов относится моксифлоксацин (авелокс), отличающийся высокой бактерицидной активностью в отношении стрептококков, стафилококков, листерий, коринебактерий и в меньшей степени - энтерококков.

Изображение слайда
19

Слайд 19: Фторхинолоны

К новым фторхинолонам относятся гатифлоксацин, гемифлоксацин, левофлоксацин. Эффективны при энтеральном введении, обладают высокой биодоступностью, характеризуются значительной эффективностью в отношении грамположительных бактерий при сохранении бактерицидного действия на грамотрицательные бактерии. Эффективны в отношении Streptococcus pneumoniae и других возбудителей инфекций дыхательных путей - Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis. Установлено, что моксифлоксацин и гатифлоксацин обладают выраженной активностью в отношении M. tuberculosis.

Изображение слайда
20

Слайд 20: Производные 8-оксихинолина

Препараты этого ряда обладают антибактериальным и антипротозойным эффектами. К противомикробным средствам данной группы относится 5-нитро-8-оксихинолин - нитроксолин (5-НОК). Препарат обладает широким спектром антибактериального действия. Кроме того, он оказывает угнетающее влияние на некоторые грибы (дрожжеподобные и др.). Нитроксолин быстро всасывается из кишечника. Выделяется в неизмененном виде с мочой, где накапливается в бактериостатических концентрациях. Применяют нитроксолин при инфекциях мочевыводящих путей, вызванных различными микроорганизмами. Назначают внутрь. Из побочных эффектов возможны диспепсические явления.

Изображение слайда
21

Слайд 21

Изображение слайда
22

Слайд 22: Производные нитрофурана

Одни используются преимущественно в качестве антисептиков для наружного применения (например, фурацилин ). Другие - для лечения инфекций кишечника и мочевыводящих путей (фуразолидон, фурадонин, фурагин). Важно отметить, что нитрофураны эффективны в отношении микроорганизмов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам. Фуразолидон применяют при кишечных инфекциях (бациллярной дизентерии, паратифе, токсикоинфекциях) и лямблиозе. Вводят его внутрь. Может вызывать диспепсические явления, аллергические реакции. Эффективным препаратом для лечения инфекций мочевыводящих путей является фурадонин (нитрофурантоин).

Изображение слайда
23

Слайд 23: Производные хиноксалина

Эта группа антибактериальных средств представлена хиноксидином и диоксидином. Обладают широким спектром противомикробного действия, включая вульгарного протея, синегнойную палочку, патогенные анаэробы и др. Активны в отношении бактерий, устойчивых к другим антимикробным средствам. Применяют при тяжелых гнойно-воспалительных процессах. Назначают только взрослым при стационарном лечении под контролем врача. Препараты довольно токсичны и нередко вызывают побочные эффекты. Из числа последних возможны диспепсические расстройства, головная боль, головокружение, озноб, судорожные сокращения мышц и др.

Изображение слайда
24

Слайд 24

Изображение слайда
25

Слайд 25: Оксазолидиноны

Новым классом активных противомикробных средств. Первый препарат этой группы линезолид (зивокс) эффективен в отношении широкого спектра возбудителей - аэробных грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий и многих анаэробов. Линезолид применяется и при инфекциях, вызванных резистентными к другим препаратам бактериями. Эффективен при энтеральном и парентеральном введении. Предназначен в основном для лечения тяжелых инфекций, вызванных грамположительными бактериями.

Изображение слайда
26

Слайд 26

Изображение слайда
27

Последний слайд презентации: СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА: Препараты

Кислота налидиксовая - Acidum nalidixicum. Внутрь 0,5 г. Капсулы и таблетки по 0,5 г. Ципрофлоксацин - Ciprofloxacin. Внутрь и внутривенно 0,125-0,75 г. Таблетки по 0,25; 0,5 и 0,75 г.; 0,2% раствор инфузий по 50 и 100 мл; 1% раствор в ампулах 10 мл (для разведения) Моксифлоксацин - Moxifloxacin. Внутрь 0,4 г. Таблетки по 0,4 г. Офлоксацин - Ofloxacin. Внутрь 0,2 г. Таблетки по 0,2 г. Норфлоксацин - Norfloxacin. Внутрь 0,4 г. Таблетки по 0,4 г. Нитроксолин - Nitroxolinum. Внутрь 0,1 г. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г. Фуразолидон - Furazolidonum. Внутрь 0,1-0,15 г. Таблетки по 0,05 г. Фурадонин - Furadoninum. Внутрь 0,1-0,15 г. Таблетки по 0,05 г. Фурагин - Furaginum. Внутрь 0,1-0,2 г.; в полость конъюнктивы 1-2 капли раствора 1:13 000, Таблетки по 0,05 г.

Изображение слайда