Презентация на тему: Противоопухолевые химиотерапевтические средства

Противоопухолевые химиотерапевтические средства
Противоопухолевые химиотерапевтические средства
Противоопухолевые (антибластомные) средства
Классификация противобластомных средств
Противоопухолевые химиотерапевтические средства
Цитотоксические средства
Алкилирующие соединения
Алкилирующие соединения
Алкилирующие соединения
Антиметаболиты
Антиметаболиты
Антиметаболиты
Антиметаболиты
Механизм действия метотрексата
Антиметаболиты
Антиметаболиты
Антибиотики с противоопухолевой активностью
Антибиотики с противоопухолевой активностью
Антибиотики с противоопухолевой активностью
Препараты растительного происхождения
Препараты растительного происхождения
Препараты растительного происхождения
Препараты растительного происхождения
Препараты растительного происхождения
Препараты растительного происхождения
Препараты растительного происхождения
Препараты растительного происхождения
Гормоны и антигормоны
Гормоны и антигормоны
Антагонисты и аналоги половых гормонов
Гормоны и антигормоны
Гормоны и антигормоны
Гормоны и антигормоны
Гормоны и антигормоны
Гормоны и антигормоны
Гормоны и антигормоны
Гормоны и антигормоны
Гормоны и антигормоны
Гормоны и антигормоны
Другие средства
Ферментные препараты
Цитокины
Побочные эффекты противоопухолевых средств
Благодарю за внимание
1/44
Средняя оценка: 4.3/5 (всего оценок: 25)
Код скопирован в буфер обмена
Скачать (732 Кб)
1

Первый слайд презентации: Противоопухолевые химиотерапевтические средства

Кафедра фармакологии ДГМУ 2018 г.

Изображение слайда
2

Слайд 2

Изображение слайда
3

Слайд 3: Противоопухолевые (антибластомные) средства

- это ЛВ, задерживающие развитие истинных опухолей (рак, саркома и др.) и гемобластозов (лейкозы и др.). Лечение злокачественных новообразований противоопухолевыми средствами обозначают термином «химиотерапия». Химиотерапию используют для уменьшения вероятности метастазирования опухоли, а также для лечения онкологических заболеваний, недоступных для хирургического вмешательства.

Изображение слайда
4

Слайд 4: Классификация противобластомных средств

Алкилирующие соединения Антиметаболиты Антибиотики с противоопухолевой активностью Препараты растительного происхождения Ферментные препараты Гормоны и их антагонисты Цитокины Моноклональные антитела

Изображение слайда
5

Слайд 5

Основу современной лекарственной терапии злокачественных новообразований составляют  цитотоксические   и  цитостатические средства. Механизм цитостатического действия реализуется: либо путем прямого взаимодействия с ДНК либо через ферменты, ответственные за синтез и функции ДНК Однако подобный механизм не обеспечивает истинную избирательность противоопухолевого действия, поскольку уязвимыми для поражения цитостатиками являются не только злокачественные, но и активно пролиферирующие клетки нормальных тканей, что создает основу для развития осложнений.

Изображение слайда
6

Слайд 6: Цитотоксические средства

По происхождению и механизму действия выделяют следующие группы цитостатических средств: алкилирующие соединения; антиметаболиты; противоопухолевые антибиотики; препараты растительного происхождения.

Изображение слайда
7

Слайд 7: Алкилирующие соединения

Механизм действия Алкилирование молекул ДНК, образование сшивок и разрывов приводит к нарушениям ее матричных функций в процессе репликации и транскрипции и в конечном итоге к митотическим блокам и гибели опухолевых клеток.

Изображение слайда
8

Слайд 8: Алкилирующие соединения

Все алкилирующие средства циклонеспецифичны, т.е. способны повреждать опухолевые клетки в различные фазы из жизненного цикла. Особенно выраженным повреждающим действием они обладают по отношению к быстро делящимся клеткам. Большинство алкилирующих средств хорошо всасываются в ЖКТ, но из-за сильного местнораздражающего действия многие из них вводятся внутривенно.

Изображение слайда
9

Слайд 9: Алкилирующие соединения

Хлорэтиламины : эмбихин, сарколизин, допан, хлорбутин, циклофосфан, проспидин, мелфалан Этиленимины : тиофосфамид Производная метансульфоновой кислоты : миелосан Производные нитрозомочевины : нитрозометилмочевина, ломустин, кармустин, нимустин Триазины : дакарбазин, прокарбазин Соединения платины : дисплатин, карбоплатин, оксалиплатин

Изображение слайда
10

Слайд 10: Антиметаболиты

Антиметаболиты  - вещества, имеющие структурные сходства с природными продуктами обмена веществ (метаболитами), но не идентичные им.

Изображение слайда
11

Слайд 11: Антиметаболиты

Механизм действия Видоизмененные молекулы пуринов, пиримидинов, фолиевой кислоты вступают в конкуренцию с нормальными метаболитами, замещают их в биохимических реакциях, но выполнять их функцию не могут. Процессы синтеза нуклеиновых оснований ДНК и РНК блокируются. В отличие от алкилирующих агентов, они действуют только на делящиеся раковые клетки, т.е. являются циклоспецифичными препаратами.

Изображение слайда
12

Слайд 12: Антиметаболиты

Антагонисты фолиевой кислоты: метотрексат Антагонисты пурина: меркаптопурин Антагонисты пиримидина: фторурацил (флуороурацил), фторафур, цитарабин (цитозар).

Изображение слайда
13

Слайд 13: Антиметаболиты

Действуют антиметаболиты на разных этапах синтеза нуклеиновых кислот. Метотрексат И нгибирует дигидрофолатредуктазу и тимидилсинтетазу, что приводит к нарушению образования пуринов и тимидила и, соответственно, угнетению синтеза ДНК. Меркаптопурин Препятствует включению пуринов в полинуклеотиды.

Изображение слайда
14

Слайд 14: Механизм действия метотрексата

ФК - фолиевая кислота, ДГФК - дегидрофолиевая кислота; ТГФК - тетрагидрофолиевая кислота

Изображение слайда
15

Слайд 15: Антиметаболиты

Фторурацил В опухолевых клетках превращается в 5-фтор-2-дезоксиуридиловую кислоту, которая ингибирует тимидилсинтетазу. Уменьшение образования тимидиловой кислоты приводит к нарушению синтеза ДНК. Цитарабин Ингибирует ДНК-полимеразу, что также приводит к нарушению синтеза ДНК.

Изображение слайда
16

Слайд 16: Антиметаболиты

Применение Метотрексат, меркаптопурин и цитарабин при острых лейкозах Фторурацил - при истинных опухолях (рак желудка, поджелудочной железы, толстого кишечника).

Изображение слайда
17

Слайд 17: Антибиотики с противоопухолевой активностью

Актиномицины: дактиномицин, митомицин Антрациклины: доксорубицин (адриамицин), даунорубицин (рубомицина гидрохлорид), карминомицин Флеомицины: блеомицин, блеомицетин Производные ауреловой кислоты: оливомицин

Изображение слайда
18

Слайд 18: Антибиотики с противоопухолевой активностью

Механизм действия Механизм цитотоксического действия противоопухолевых антибиотиков включает ряд компонентов. молекулы антибиотика вклиниваются (интеркалируют) в ДНК между соседними парами оснований, что препятствует расплетению цепей ДНК с последующим нарушением процессов репликации и транскрипции.

Изображение слайда
19

Слайд 19: Антибиотики с противоопухолевой активностью

антибиотики (группа антрациклинов) генерируют токсические кислородные радикалы, которые повреждают макромолекулы и клеточные мембраны опухолевых и нормальных клеток (в том числе и миакардиальных, что приводит к развитию кардиотоксического действия). некоторые антибиотики (в частности, блеомицин) подавляют синтез ДНК, вызывая образование ее одиночных разрывов.

Изображение слайда
20

Слайд 20: Препараты растительного происхождения

Алкалоиды барвинка розового (винкаалкалоиды) : винбластин, винкристин, винорельбин Алкалоиды тисового дерева (таксозиды): паклитаксел (таксол), таксотер, доцетаксел; Алкалоиды безвременника великолепного: демеколцин ( колхамин), колхицин

Изображение слайда
21

Слайд 21: Препараты растительного происхождения

Подофиллотоксины (комплекс веществ из корневищ с корнями подофилла щитовидного): природные: подофиллин полусинтетические: этопозид (вепезид), тенипозид (вумон) Полусинтетические аналоги камптотецина: иринотекан (кампто), топотекан.

Изображение слайда
22

Слайд 22: Препараты растительного происхождения

Алкалоиды барвинка розового (винкаалкалоиды) Механизм действия Механизм действия цитостатического действия винкаалкалоидов сводится к денатурации тубулина - белка микротрубочек, что приводит к остановке митоза.

Изображение слайда
23

Слайд 23: Препараты растительного происхождения

Алкалоиды барвинка розового (винкаалкалоиды) Применение Винбластин применяют, главным образом, при лимфогранулематозе Винкристин - при лимфомах и ряде солидных опухолей в качестве компонента комбинированной химиотерапии. Токсическое действие винбластина характеризуется, в первую очередь, миелодепрессией, а винкристина - неврологическими нарушениями и поражением почек.

Изображение слайда
24

Слайд 24: Препараты растительного происхождения

Алкалоиды тисового дерева (таксозиды) Применение Рак легких, реже молочных желез, злокачественные опухоли головы и шеи, опухоли пищевода. Лимитирующим моментом в их применении является выраженная нейтропения.

Изображение слайда
25

Слайд 25: Препараты растительного происхождения

Алкалоиды безвременника великолепного Применение Демеколцин (колхамин) применяют местно (в виде мази) для лечения рака кожи.

Изображение слайда
26

Слайд 26: Препараты растительного происхождения

Подофиллотоксины (комплекс веществ из корневищ с корнями подофилла щитовидного) Применение Подофиллин местно при папилломатозе гортани и мочевого пузыря. Этопозид при мелкоклеточном раке легкого Тенипозид при гемобластозах.

Изображение слайда
27

Слайд 27: Препараты растительного происхождения

Полусинтетические аналоги камптотецина Механизм действия Препараты, ингибируя топоизомеразу I типа, блокируют транскрипцию в опухолевых клетках, что приводит к торможению роста злокачественных новообразований. Применение Иринотекан применяют при раке толстого кишечника Топотекан при мелкоклеточном раке легкого и раке яичников.

Изображение слайда
28

Слайд 28: Гормоны и антигормоны

Андрогены: тестостерон, медростерон, тетрастерон Эстрогены: диэтилстильбэстерол, фосфэстерол, этинилэстрадиол Гестагены: оксипрогестерон, медроксипрогестерон Антагонисты эстрогенов: тамоксифен, торемифен Антагонисты андрогенов: флутамид, андрокур Антагонисты гонадорелина: г озерелин (золадекс), лейпролрелин Ингибиторы ароматазы: аминоглютетемид, летрозол Глюкокортикоиды: преднизолон, дексаметазон

Изображение слайда
29

Слайд 29: Гормоны и антигормоны

Механизм действия Задерживают деление злокачественно перерожденных клеток и способствуют их дифференцировке

Изображение слайда
30

Слайд 30: Антагонисты и аналоги половых гормонов

Изображение слайда
31

Слайд 31: Гормоны и антигормоны

Андрогены Механизм действия Подавлением продукции эстрогенов Применение Рак молочной железы у женщин с сохраненной менструальной функцией и в том случае, когда менопауза не превышает 5 лет. Побочные эффекты Вирилизация, головокружение, тошнота и т.д.

Изображение слайда
32

Слайд 32: Гормоны и антигормоны

Эстрогены Механизм действия Подавлять продукцию естественных андрогенных гормонов. Применение Рак предстательной железы, рак молочной железы у женщин с менопаузой более 5 лет (в данном случае эффект эстрогенов связан с подавлением гонадотропных гормонов гипофиза, которые опосредованно стимулируют рост опухоли)

Изображение слайда
33

Слайд 33: Гормоны и антигормоны

Эстрогены Побочные эффекты Гинекомастия, отеки, рвота, тромбозы и тромбоэмболия Для снижения риска осложнений, возникающих при приеме эстрогенных препаратов, предлагаются препараты с «транспортной функцией», доставляющие активное вещество непосредственно в опухолевую ткань. К таким средствам относят фосфэстрол.

Изображение слайда
34

Слайд 34: Гормоны и антигормоны

Гестагены Применение Рак матки, рак молочной железы

Изображение слайда
35

Слайд 35: Гормоны и антигормоны

Антиандрогены Механизм действия Подавляют физиологическую активность эндогенных андрогенов. Механизм их действия связан с конкурентной блокадой андрогенных рецепторов в тканях-мишенях Применение В основном применяют средства этой группы при раке предстательной железы Побочные эффекты Гинекомастии и нарушение функции печени

Изображение слайда
36

Слайд 36: Гормоны и антигормоны

Аналоги гонадотропин-рилизинг гормона Механизм действия При создании стабильной концентрации этих препаратов в крови снижается секреция гонадотропных гормонов гипофиза, что приводит к уменьшению выброса эстрогенов и андрогенов. Применение Гормонзависимый рак предстательной железы, рак молочной железы у женщин репродуктивного возраста и рак матки

Изображение слайда
37

Слайд 37: Гормоны и антигормоны

Антагонисты гормонов коры надпочечников Механизм действия

Изображение слайда
38

Слайд 38: Гормоны и антигормоны

Антагонисты гормонов коры надпочечников Аминоглютетимид Механизм действия Подавляет синтез глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов и эстрогенов. Применение Синдром Иценко-Кушинга, прогрессирующий рак молочной железы у женщин в постменопаузе. Побочные эффекты Вялость, сонливость, депрессия, артериальная гипотензия, аллергические реакции.

Изображение слайда
39

Слайд 39: Гормоны и антигормоны

Антагонисты гормонов коры надпочечников Летрозол Применение Рак молочной железы у женщин в постменопаузе. Побочные эффекты Головная боль, головокружение, диспептические явления и др.

Изображение слайда
40

Слайд 40: Другие средства

Ферментный препарат: L -аспарагиназа Цитокины: интерферон-альфа, альдослейкин Моноклональные антитела: герцептин

Изображение слайда
41

Слайд 41: Ферментные препараты

Механизм действия Ряд опухолевых клеток не способен синтезировать L-аспарагин и получают эту аминокислоту из сред и жидкостей организма. Введение аспарагиназы (L-аспарагиназа) позволяет уменьшить поступление в опухолевые клетки L-аспарагина. Применение Острый лимфобластный лейкоз Побочные эффекты Нарушения функции печени и аллергические реакции

Изображение слайда
42

Слайд 42: Цитокины

Механизм действия Противоопухолевый эффект многих цитокинов связан с активацией цитотоксических Т-киллеров, естественных киллеров и выделения медиаторов иммунных реакций (ИЛ-2, ИФН-γ и др.). Применение Злокачественные новообразования

Изображение слайда
43

Слайд 43: Побочные эффекты противоопухолевых средств

лейкопения тромбоцитопения рвота нефротоксичность раздражение гепатотоксичность Алкилирующие соединения + + + + Антиметаболиты + + + + Растительные препараты + + + + Гормоны и антигормоны + Ферменты + Цитокины + + + + Моноклональные антитела + +

Изображение слайда
44

Последний слайд презентации: Противоопухолевые химиотерапевтические средства: Благодарю за внимание

Изображение слайда