Презентация на тему: Пенициллины

Пенициллины
Пенициллины
Исторические сведения
Пенициллины
Пенициллины
Механизм действия
Пенициллины
Классификация пенициллинов
Пенициллины
Спектр антимикробной активности биосинтетических пенициллинов
Спектр антимикробной активности полусинтетических пенициллинов
ФОРМИРОВАНИЕ РЕЗИСТЕНТНОСТИ БАКТЕРИЙ К БЕТА- ЛАКТАМНЫМ АНТИБИОТИКАМ
ФАРМАКОЛОГИЯ «ИНГИБИТОРЗАЩИЩЕННЫХ» ПЕНИЦИЛЛИНОВ
КО-АМОКСИЦИЛЛИН (АМОКСИЦИЛЛИН + КЛАВУЛАНАТ): ЗАЩИЩЕННЫЙ АМОКСИЦИЛЛИН
Пенициллины
1/15
Средняя оценка: 5.0/5 (всего оценок: 39)
Код скопирован в буфер обмена
Скачать (936 Кб)
1

Первый слайд презентации: Пенициллины

Работу выполнила студентка 402 ЛД Жемухова Ляна Преподаватель: Ачабаева Айшат Борисовна

Изображение слайда
2

Слайд 2

Антибактериальные препараты - это химические вещества, обладающие способностью избирательно подавлять рост (размножение) или вызывать разрушение (лизис) микробных клеток (бактерий ).

Изображение слайда
3

Слайд 3: Исторические сведения

В 1928 г. английский ученый А. Флеминг, работавший в St.Mary`s Hospital в Лондоне, обнаружил способность нитчатого гриба зеленой плесени  ( Penicillium notatum )  вызывать гибель стафилококков в культуре клеток. Действующее вещество гриба, обладающее антибактериальной активностью, А. Флеминг назвал пенициллином. Однако при получении пенициллин быстро разрушался. И в 1940 г. в Оксфорде группа исследователей под руководством Х.В.  Флори и Э.Б.  Чейна придумала способ получения пенициллина, при котором он не распадался. В 1945 году за своё открытие Александр Флеминг, Говард Флори и Эрнст Чейн удостоились Нобелевской премии.

Изображение слайда
4

Слайд 4

В 1942 г. выдающийся отечественный исследователь Зинаида Виссарионовна   Ермольева получила пенициллин из гриба  Penicillium crustosum.

Изображение слайда
5

Слайд 5

Пенициллины   ( penicillina )  — группа антибиотиков, продуцируемых многими видами плесеней рода   Penicillium,  активных в отношении большинства грамположительных, а также некоторых грамотрицательных микроорганизмов (гонококков, менингококков и спирохет ). Они относятся к обширному классу β- лактамных антибиотиков (β-лактамов), который включает также цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы. β-лактамы составляют основу современной химиотерапии, так как занимают ведущее место в лечении большинства инфекций. Пенициллины являются первыми АМП, разработанными на основе продуктов жизнедеятельности микроорганизмов.

Изображение слайда
6

Слайд 6: Механизм действия

НАРУШЕНИЕ СИНТЕЗА КЛЕТОЧНОЙ СТЕНКИ микроорганизмов вследствие торможения активности ферментов транспептидазы и карбоксипептидазы, что нарушает образование и полимеризацию пептидогликана муреина – опорного полимера клеточной стенки. Так действуют  -ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ. МУРЕИН N- АЦЕТИЛ-МУРАМОВАЯ КИСЛОТА карбоксипептидаза УРИДИННУКЛЕОТИДЫ D- АЛАНИН транспептидаза N- АЦЕТИЛ- ГЛЮКОЗАМИН АНТИБИОТИК

Изображение слайда
7

Слайд 7

ПЕНИЦИЛЛИНЫ (И ВСЕ ДРУГИЕ Β-ЛАКТАМЫ) ОБЛАДАЮТ БАКТЕРИЦИДНЫМ ЭФФЕКТОМ Мишень их действия - пенициллиносвязывающие белки бактерий ( транспептидазы и карбопептидазы ), выполняющие роль ферментов на завершающем этапе синтеза пептидогликана ( муреина ) - биополимера, являющегося основным компонентом клеточной стенки бактерий. β-лактамы образуют ацильную связь с активным центром транспептидазы и тем самым необратимо ингибируют ее. При этом связь –СО–N– в β- лактамном кольце разрывается, и образуется пенициллоиновая кислота. Блокирование синтеза пептидогликана приводит к гибели бактерии.

Изображение слайда
8

Слайд 8: Классификация пенициллинов

ПРИРОДНЫЕ ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ Бензилпенициллин (пенициллин G ), натриевая и калиевая соли Бензилпенициллин прокаин (новокаиновая соль) Бензатин бензилпенициллин Феноксиметилпенициллин Изоксазолилпенициллины Оксациллин Аминопенициллины Ампициллин, Амоксициллин Карбоксипенициллины Карбенициллин, Тикарциллин Уреидопенициллины Азлоциллин, Пиперациллин Ингибиторозащищенные пенициллины Амоксициллин / клавуланат Ампициллин / сулабактам Тикарциллин / клавуланат Пиперациллин / тазобактам

Изображение слайда
9

Слайд 9

Естественные (природные) пенициллины  — это антибиотики узкого спектра действия, влияющие на грамположительные бактерии и кокки. Биосинтетические пенициллины получают из культуральной среды, на которой выращивают определенные штаммы плесневых грибов  ( Penicillium ).  О дним из наиболее активных и стойких из них является бензилпенициллин. В настоящее время природные пенициллины ( бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин ) применяются в лечении только инфекций известной этиологии — лабораторно подтвержденных либо отличающихся характерной клинической картиной. Частота приобретенной резистентности стафилококков к природным пенициллинам, связанной с продукцией β- лактамаз, сегодня достигает 60–90 %.

Изображение слайда
10

Слайд 10: Спектр антимикробной активности биосинтетических пенициллинов

Гр + - гноеродные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки) Гр- - кокки (менингококки и гонококки) клостридии газовой гангрены, столбняка и сибирской язвы спирохеты (особенно трепонемы) НЕ ЧУВСТВИТЕЛЬНЫ: возбудители кишечно-брюшнотифозной инфекции клебсиеллы риккетсии протей псевдомонады микоплазмы вибрионы вирусы и все виды патогенных грибов Гр + - кокки, вырабатывающие  - лактамазы

Изображение слайда
11

Слайд 11: Спектр антимикробной активности полусинтетических пенициллинов

В ОТЛИЧИЕ ОТ БИОСИНТЕТИЧЕСКИХ ПЕНИЦИЛЛИНОВ: эффективны в отношении грамотрицательных бактерий: E.coli, индолотрицательных видов протея ( Р.mirabilis ), сальмонелл, шигелл ( последние часто резистентны ); более активны в отношении энтерококков ( E.faecalis ) и листерий; менее активны в отношении стрептококков, пенициллиночувствительных стафилококков, спирохет, анаэробов; ампициллин не активен в отношении грамотрицательных возбудителей нозокомиальных инфекций, таких как синегнойная палочка ( P.aeruginosa ), клебсиеллы, серрации и многие другие. Разрушается стафилококковой пенициллиназой.

Изображение слайда
12

Слайд 12: ФОРМИРОВАНИЕ РЕЗИСТЕНТНОСТИ БАКТЕРИЙ К БЕТА- ЛАКТАМНЫМ АНТИБИОТИКАМ

Бактерии выделяют особые ферменты - бета- лактамазы, связывающие бета-лактамы и предотвращающие их взаимодействие с клеткой. Патогенные бактерии, не имеющие собственных бета- лактамаз, находятся под защитой «дружественных» им других бактерий.

Изображение слайда
13

Слайд 13: ФАРМАКОЛОГИЯ «ИНГИБИТОРЗАЩИЩЕННЫХ» ПЕНИЦИЛЛИНОВ

Для преодоления широко распространенной среди микроорганизмов приобретенной устойчивости, связанной с продукцией особых ферментов - β - лактамаз, разрушающих β-лактамы, - были разработаны соединения, способные необратимо подавлять активность этих ферментов, так называемые ингибиторы β - лактамаз - клавулановая кислота ( клавуланат ), сульбактам и тазобактам. Они используются при создании комбинированных (« ингибиторзащищенных ») пенициллинов: Амоксициллин+Клавуланат ( Аугментин, Амоксиклав ) Ампициллин+Сульбактам ( Уназин ) Тикарциллин+Клавуланат ( Тиментин ) Пиперациллин+Тазобактам ( Тазоцин )

Изображение слайда
14

Слайд 14: КО-АМОКСИЦИЛЛИН (АМОКСИЦИЛЛИН + КЛАВУЛАНАТ): ЗАЩИЩЕННЫЙ АМОКСИЦИЛЛИН

Потеря активности Амоксициллин Амоксициллин Клавуланат Бета- лактамаза Сохранение активности

Изображение слайда
15

Последний слайд презентации: Пенициллины

Спасибо за внимание!

Изображение слайда