Презентация на тему: Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»

Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ» (продолжение)
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Количественное определение
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Применение
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Хранение
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Соединения серы
Получение
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Определение подлинности
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Оценка чистоты
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Количественное определение (ГФ,ЕР)
Хранение
Применение
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекарственные средства на основе p -элементов V группы ПСЭ
Общая характеристика группы
Фосфор
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Сурьма.
Мышьяк.
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Натрия нитрит Natrii nitris
Получение
Определение подлинности
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Не фармакопейные реакции:
EP :
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Оценка чистоты (ЕР):
Количественное определение
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Применение
Аммиак и его соли
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Хранение
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекарственные средства висмута
Висмута нитрат основный
Получение
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Определение подлинности
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Оценка чистоты
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Количественное определение
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Принцип комплексонометрического титрования
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»
1/86
Средняя оценка: 4.5/5 (всего оценок: 43)
Код скопирован в буфер обмена
Скачать (428 Кб)
1

Первый слайд презентации: Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ» (продолжение)

11.10.2012 Кафедра фармацевтической и токсикологической химии доц. Богословская О.А.

Изображение слайда
2

Слайд 2: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА Кислород вода очищенная вода для инъекций растворы пероксида водорода пероксид магния гидроперит тиосульфат натрия

Изображение слайда
3

Слайд 3

3 Первая реакция подлинности. Основана на окислительных свойствах H 2 O 2. К раствору Н 2 О 2 добавляют разведенную H 2 SO 4 и KI, а затем хлороформ. Смесь взбалтывают. Образовавшийся в результате реакции свободный I 2 окрашивает слой хлороформа в фиолетовый цвет: H 2 O 2 + 2KI + H 2 SO 4  I 2 + K 2 SO 4 + 2H 2 O

Изображение слайда
4

Слайд 4

4 Во второй реакции подлинности используют образование [ CrO 5 L ], имеющего синюю окраску в эфире. К подкисленному раствору H 2 O 2 добавляют диэтиловый эфир и несколько капель раствора дихромата калия. После взбалтывания эфирный слой окрашивается в синий цвет: K 2 Cr 2 O 7 + H 2 SO 4 ( разб.) + 4H 2 O 2 ( конц )  2[Cr(H 2 O)O(O 2 ) 2 ] + 3H 2 O + K 2 SO 4 пероксохромат [Cr(H 2 O)O(O 2 ) 2 ]( р - р ) + L( ж )  [Cr(L)O(O 2 ) 2 ] + H 2 O ( синий р - р ) [ CrO 5 L ]- комплексы представляют собой пентагональную пирамиду, в которой хром находится вне плоскости основания

Изображение слайда
5

Слайд 5

5 В MgO 2 дополнительно определяют Mg 2+ по образованию белого кристаллического осадка NH 4 MgPO 4 при взаимодействии с раствором водородфосфата натрия в присутствии хлорида аммония и аммиака: MgCl 2 + Na 2 HPO 4 + NH 3  NH 4 MgPO 4  + 2 NaCl

Изображение слайда
6

Слайд 6

6 Подлинность ЕР: HYDROGEN PEROXIDE SOLUTION (3 PER CENT) HYDROGEN PEROXIDE SOLUTION (30 PER CENT) перманганатометрическим методом в кислой среде К подкисленному раствору H 2 O 2 добавляют диэтиловый эфир и несколько капель раствора дихромата калия. После взбалтывания эфирный слой окрашивается в синий цвет MAGNESIUM PEROXIDE На Mg 2+ добавляют диэтиловый эфир и несколько капель раствора дихромата калия. 6

Изображение слайда
7

Слайд 7: Количественное определение

7 Количественное определение Используя восстановительные свойства пероксида водорода, количественное определение проводят перманганатометрическим методом в кислой среде: (фармакопейный метод) 2 K М nO 4 + 5Н 2 О 2 + 3Н 2 S О 4  2 MnSO 4 + К 2 S О 4 + 8Н 2 O + 5 O 2 Точку эквивалентности определяют по исчезновению окраски перманаганат-иона. Используя окислительные свойства пероксида водорода, количественное определение можно проводить йодометрическим методом: 2KI + H 2 O 2 + H 2 SO 4  I 2 + K 2 SO 4 + 2H 2 О Образующийся йод оттитровывают стандартным раствором тиосульфата натрия: I 2 + 2 N а 2 S 2 O 3  2 NaI + Na 2 S 4 O 6

Изображение слайда
8

Слайд 8

8 Количественное определение магния пероксида проводят перманганатометрическим титрованием. Препарат должен содержать не менее 25 % пероксида магния. Содержание пероксида водорода в таблетках гидроперита устанавливают йодометрическим титрованием. Таблетка массой 1,5 г должна содержать не менее 0,48 г пероксида водорода.

Изображение слайда
9

Слайд 9

Количественное определение ЕР: HYDROGEN PEROXIDE SOLUTION (3 PER CENT) HYDROGEN PEROXIDE SOLUTION (30 PER CENT) MAGNESIUM PEROXIDE перманганатометрическим методом в кислой среде 9

Изображение слайда
10

Слайд 10

Чистота (ЕР): HYDROGEN PEROXIDE SOLUTION (3 PER CENT) HYDROGEN PEROXIDE SOLUTION (30 PER CENT) Кислотность Содержание органического стабилизатора (250 ppm ) [ по ГФ стабилизатор –антифебрин ( ацетанилид ) 0,05% определяют по реакции подлинности на первичные ароматические амины ] Нелетучий остаток -2г/л 10

Изображение слайда
11

Слайд 11

MAGNESIUM PEROXIDE Кислотность и щелочность. К р-ру добавляют 0,1 мл фенолфталеина, требуется не более 0.2 мл 0.1 M HCl для изменения окраски индикатора Нерастворимые вещества : до 0.1 %. Растворимые вещества : мах.1.5 %. Chlorides : мах.0.1 %. Sulphates : мах. 0.5 %. Arsenic : мах. 4 ppm. Calcium : мах. 1.0 %. Iron ( 2.4.9 ) : мах. 500 ppm. Heavy metals ( 2.4.8 ) : мах. 30 ppm. 11

Изображение слайда
12

Слайд 12: Применение

12 Применение Раствор пероксида водорода применяют в качестве Антисептического средства Антисептическое действие обусловлено оксидантным эффектом — при контакте с поврежденной кожей и слизистыми водорода пероксид под влиянием каталазы и пероксидазы распадается с выделением кислорода, что создает неблагоприятные условия для развития микроорганизмов, особенно анаэробной и гнилостной флоры; Но действие пероксида характеризуется малой продолжительностью и слабой выраженностью эффекта.

Изображение слайда
13

Слайд 13

кровеостанавливающего, При попадании раствора в рану происходит разрушение (окисление) протеинов, крови, гноя, и механическое ее очищение вследствие обильного пенообразования (за счет пузырьков газа, поднимающихся со стенок) от загрязняющих частиц, мелких инородных тел, сгустков крови. Это вспенивание способствует тромбообразованию и остановке кровотечений из мелких сосудов. 13

Изображение слайда
14

Слайд 14

дезодорирующего депигментирующего средства. для промываний для полосканий, (предварительно разбавляя 3% раствор пероксида водорода водой до 0,25 %) в качестве антидота (в комбинации с 3% раствором уксусной кислоты) при отравлении перманганатом калия. 14

Изображение слайда
15

Слайд 15

15 Одна таблетка гидроперита (1,5 г) соответствует 15 мл 3 % раствора пероксида водорода. При растворении таблетки в стакане воды получают 0.25 % раствор пероксида водорода. Пероксид магния применяют при желудочно-кишечных заболеваниях по 0,25— 0.5 г 3—4 раза в день.

Изображение слайда
16

Слайд 16: Хранение

16 Хранение 3% р-р пероксида водорода хранят в склянках с притертыми стеклянными пробками, в прохладном защищенном от света месте. Твердые препараты пероксида водорода хранят в сухом, защищенном от света месте, в хорошо закрытой таре при комнатной температуре. В присутствии влаги пероксида магния образует гидраты: MgO 2. H 2 O и MgO 2. 2 H 2 O.

Изображение слайда
17

Слайд 17

17 В соответствии с требованиями ФС концентрированные и разбавленные растворы пероксида водорода должны содержать стабилизатор. В качестве стабилизатора используют бензоат натрия (раствор пероксида водорода должен в 100 мл содержать 10 г пероксида водорода (30%) и 0,05г стабилизатора). Стабилизатор добавляют для предотвращения разложения пероксида водорода ферментами: каталазой, пероксидазой, содержащихся в крови, слюне и других биологических жидкостях.

Изображение слайда
18

Слайд 18

18 Содержание бензоата натрия количественно определяют, титруя раствор пероксида водорода 0,05 М р-ром хлороводородной кислоты в присутствии эфира, который извлекает бензойную кислоту, вытесняемую из соли более сильной, хлороводородной. Индикатор - смесь метилового оранжевого и метиленового синего. Титруют до фиолетового окрашивания

Изображение слайда
19

Слайд 19: Соединения серы

19 Соединения серы Натрия тиосульфат - Natrii thiosulfas Na 2 S 2 O 3. 5 H 2 O Бесцветные прозрачные кристаллы. В сухой атмосфере выветриваются, образуя белые кристаллы безводной соли, во влажном воздухе – расплываются вследствие большой гигроскопичности. Препарат легко растворим в воде (1:1), практически нерастворим в этаноле. В водном растворе наблюдается слабый гидролиз по аниону: S 2 O 3 2- + H 2 O  HS 2 O 3 - + OH - pKb = 12.28 рН водного раствора 8.0-8.4. Поэтому при добавлении фенолфталеина раствор не должен принимать розовую окраску (интервал перехода окраски фенофталеина: рН 8.2-9.8 ).

Изображение слайда
20

Слайд 20: Получение

20 Получение 1. Кипячением раствора сульфита натрия с серой: Na 2 SO 3 + S  Na 2 S 2 O 3 Окончание процесса устанавливают по отрицательной реакции на сульфит-ионы с раствором хлорида кальция (отсутствие осадка Са S Оз). Избыток серы отфильтровывают, а фильтрат выпаривают. При этом образуется кристаллогидрат Na 2 S 2 O 3. 5 H 2 O. 2. Окислительно-восстановительной реакцией 2.а) сульфидов ( Na 2 S, CaS ) с диоксидом серы: 2Na 2 S + 3SO 2 → 2Na 2 S 2 O 3 + S 2.б) полисульфидов ( CaS 2 ) с кислородом : 2 CaS 2 + 3 O 2 → 2 CaS 2 O 3 3. сплавления кальция тиосульфата с сульфатом натрия: CaS 2 O 3 + Na 2 SO 4 → Na 2 S 2 O 3 + CaSO 4

Изображение слайда
21

Слайд 21

21 Одна из структур, приписываемых тиосульфату натрия, может быть представлена следующим образом: Сера в тиосульфат-ионе находится в разной степени окисления. Определение подлинности и основано на разнообразных окислительно-восстановительные свойствах тиосульфат-иона.

Изображение слайда
22

Слайд 22: Определение подлинности

22 1.ГФ, ЕР: Тиосульфат-ион обнаруживают по опалесценции, вследствие выделения серы, и появлению запаха диоксида серы при добавлении к раствору препарата хлороводородной кислоты : Na 2 S 2 O 3 + 2 НС l  SO 2  + S  + 2NaCl + H 2 O ЕР: выделившийся SO 2 окрашивает йодат –крахмальную бумагу в синий цвет 2. ГФ, ЕР: С избытком раствора нитрата серебра сначала образуется белый осадок тиосульфата серебра, который быстро разлагается: желтеет, буреет и, становится черным : Na 2 S 2 O 3 + 2AgNO 3  Ag 2 S 2 O 3  + 2NaNO 3 Ag 2 S 2 O 3  Ag 2 SO 3  + S   Ag 2 S  ( белый ) ( желтый ) ( черный ) Определение подлинности

Изображение слайда
23

Слайд 23

23 3. ЕР: обесцвечивание раствора йода 2Na 2 S 2 O 3 + I 2 = 2NaI + Na 2 S 4 O 6 4. ГФ, ЕР: Препарат дает характерные реакции на натрий-ион. ● В результате реакции с раствором хлорида железа ( III ) образуется фиолетовый осадок тиосульфата железа : 3 Na 2 S 2 O 3 + 2 FeCl 3  Fe 2 ( S 2 O 3 ) 3 ↓ + 6 NaCl

Изображение слайда
24

Слайд 24: Оценка чистоты

24 Оценка чистоты Допустимые примеси - хлориды, тяжелые металлы, железо. Недопустимые примеси - сульфиды, сульфиты, сульфаты, ионы кальция, а также мышьяк и селен. ЕР: сульфиды –недопустимая примесь Для определения примеси хлоридов необходимо сначала удалить из пробы сам тиосульфат-ион, который мешает определению (т.к. с нитратом серебра тиосульфат-ион дает белый осадок Ag 2 S 2 O 3 ). Поэтому к пробе вначале прибавляют холодную разбавленную азотную куслоту : Na 2 S 2 O 3 + 2 HNO 3 ( разб. хол.)  H 2 O + SO 2  + S ↓ + 2 NaNO 3 Осадок серы отфильтровывают и определяют хлорид-ионы с нитратом серебра.

Изображение слайда
25

Слайд 25

25 При определении тяжелых металлов ( ≤ 0,001%). Разложение осуществляют разведенной HCl. После полной коагуляции серы и удалении SO 2 (диоксида серы) при кипячении, раствор фильтруют и проводят испытание на тяжелые металлы. Этот же раствор - для определения допустимой примеси железа. Определение сульфитов и сульфатов На раствор препарата действуют избытком йода до светло-желтого цвета раствора 2N а 2 S 2 O 3 + I 2  2 NaI + Na 2 S 4 O 6 Na 2 SO 3 +I 2 + 2NaOH  Na 2 SO 4 + 2NaI + H 2 O После этого добавляют хлорид бария и обнаруживают сульфат-ион, который присутствует в препарате или образовался при окислении сульфит-иона йодом. Если не провести предварительную обработку раствора йодом, то тиосульфат-ион с ионом бария даст белый осадок: Na 2 S 2 O 3 + BaCl 2  BaS 2 O 3 ↓ + 2 NaCl

Изображение слайда
26

Слайд 26

26 Определение сульфидов проводят в аммиачном растворе с нитропруссидом натрия: Na 2 S + Na 2 [Fe(CN) 5 NO]  Na 4 [Fe(CN) 5 NOS]. фиолетовая окраска Мышьяк и селен определяют из одной пробы препарата, сначала окисляя эти элементы азотной кислотой при нагревании. Осадок серы отфильтровывают. В фильтрате проводят определения мышьяка и селена по реакции с гипофосфитом натрия (восстанавливая определяемые элементы гипофосфитом натрия). устанавливают прозрачность и цветность 30% раствора ЛС, щелочность 10% раствора.

Изображение слайда
27

Слайд 27: Количественное определение (ГФ,ЕР)

27 Количественное определение (ГФ,ЕР) Йодометрически: 2 Na 2 S 2 O 3 + I 2 → 2 NaI + Na 2 S 4 O 6 При этом образуется тетратионат натрия, имеющий следующую структуру : Титрование ведут до появления желтого окрашивания в точке эквивалентности или синего окрашивания комплекса крахмала. Содержание Na 2 S 2 O 3 должно быть не более 102 %. Этим значением ФС регламентирует степень потери (выветривания) кристаллизационной воды.

Изображение слайда
28

Слайд 28: Хранение

28 Хранение В хорошо закрытой таре. В сухом теплом воздухе препарат выветривается, во влажном слегка расплывается, а при 50°С плавится в кристаллизационной воде (эвтектический состав). Разлагается на воздухе (тиосульфат натрия является восстановителем и при хранении происходят следующие реакции): 2Na 2 S 2 O 3 + O 2 ( воздух ) → 2Na 2 SO 4 + 2S S 2 O 3 2- [O] SO 3 2- + S SO 3 2 - [O] SO 4 2- В раствор тиосульфата натрия для инъекций (Solutio Natrii thiosulfatis 30% pro injectionibus) вводят стабилизатор гидрокарбонат натрия. NaHCO 3 – стабилизатор – рН =7,8-8,4 Щелочность препарата регламентируется – по метилоранжу: NаНСО 3 + HCI  NaCI + Н 2 О + СО 2

Изображение слайда
29

Слайд 29: Применение

29 Применение При отравлениях цианидами после приема внутрь тиосульфата натрия (20—30 мл 10 % раствора) образуются менее токсичные тиоцианаты: KCN + Na 2 S 2 O 3  KNCS + Na 2 SO 3 При отравлении солями тяжелых металлов (ртути, серебра, мышьяка, таллия, свинца) под воздействием тиосульфата натрия образуются малорастворимые тиосульфаты или прочные комплексные ионы: 2 S 2 O 3 2- + Ag +  [ Ag ( S 2 O 3 ) 2 ] 3-

Изображение слайда
30

Слайд 30

30 При аллергических заболеваниях тиосульфат натрия вводят внутривенно в виде 10-30% растворов. наружно при чесотке : 60% р-р Na 2 S 2 O 3 + 6% р-р HCI  выделяется сера – метод Демьяновича) Na 2 S 2 O 3 + 2 НС l  SO 2 ↓ + S ↓ + 2NaCl + H 2 O

Изображение слайда
31

Слайд 31: Лекарственные средства на основе p -элементов V группы ПСЭ

31 Лекарственные средства на основе p -элементов V группы ПСЭ N, P, As, Sb, Bi

Изображение слайда
32

Слайд 32: Общая характеристика группы

32 Общая характеристика группы N, P, As, Sb, Bi характеризуются меньшей относительной электроотрицательностью, чем галогены или халькогены, поэтому их неметаллические свойства выражены слабее, а с увеличением заряда ядра возрастают металлические свойства элементов. Висмут в лекарственных средствах присутствует в катионной форме. Все другие элементы находятся в виде аниона, за исключением азота, входящего в состав аммиака или иона аммония и имеющего степень окисления «-3» Все гидриды рассматриваемых элементов - фосфин PH 3, арсин AsH 3, стибин SbH 3 и висмутин BiH 3 - летучи и чрезвычайно токсичны.

Изображение слайда
33

Слайд 33: Фосфор

33 Фосфор Является основной неорганической составляющей костной ткани (90% фосфора - в виде гидроксиапатита Са(ОН) 2. 3Са 3 (РО) 2 ). Фосфаты принимают участие в образовании АТФ, ферментов, нуклеиновых кислот и фосфолипидов клеточных мембран. Входят в состав фосфатного буфера – одного из 4-х буферов крови. H 2 PO 4 - /HPO 4 2- pH=pKa =7,25 В обычных условиях существует только три аллотропических модификации фосфора: белый, красный, черный, а в условиях сверхвысоких давлений — также металлическая форма.

Изображение слайда
34

Слайд 34

34 Белый фосфор очень токсичен. Это обусловлено его хорошей растворимостью в жирах и, следовательно, способностью проникать через мембраны клеток, а также высокой реакционной активностью. Остальные аллотропные модификации фосфора вследствие их нерастворимости не токсичны. Белый фосфор неустойчив: на свету или при нагревании медленно превращается в красный.

Изображение слайда
35

Слайд 35

35 В качестве ЛС используется: Натрия фосфат двузамещенный (кислая натриевая соль ортофосфорной кислоты) —— Natrii phosphas ( Na 2 HP О 4. 12 H 2 О) или «Динатрия фосфат додекагидрат». П рименяется как компонент фосфатных клизм, при запорах, подготовки нижних отделов ЖКТ к эндоскопическому рентгенконтрастному исследованию, операциям, родам, ощищение кишечника после операций, рентгенконтрастных исследований.

Изображение слайда
36

Слайд 36

36 Натрия фосфат двузамещенный содержится в комплексном препарате Уродан, применяемый при подагре, почечнокаменной болезни для выведения избыточных солей из организма. В настоящее время натрия фосфат двузамещенный утрачивает свое значение ввиду появления других, более эффективных препаратов аналогичного фармакологического действия.

Изображение слайда
37

Слайд 37: Сурьма

37 Сурьма. Сурьма не является необходимым элементом для млекопитающих. Соединения сурьмы ( SbO + ) в малых дозах применялись как отхаркивающие средства, а в больших - как рвотные: Калия антимонилтартрат ( калий сурьмяновиннокислый, рвотный камень ) — комплексное соединение оксида сурьмы и калия виннокислого SbOKC 4 H 4 O 6 ).

Изображение слайда
38

Слайд 38: Мышьяк

38 Мышьяк. Мышьяк As(III) в больших дозах является сильнейшим ядом, в малых дозах стимулирует эритропоэз и подавляет лейкопоэз. ЛС мышьяка: арсенат натрия, арсенит калия, мышьяковистый ангидрид ранее использовали при малокровии, истощении, неврастении и как противосифилитические средства. В настоящее время соединения мышьяка являются официально зарегистрированными гомеопатическими ЛС.

Изображение слайда
39

Слайд 39

39 Азот Азот составляет до 78% объема воздуха, является обязательной составной частью белка. В чистом виде он находится главным образом в атмосфере. В связанном состоянии встречается в виде нитратов NO 3 - и нитритов NO 2 -. Из неорганических соединений азота в медицине применяют: раствор аммиака в воде – NH 3. H 2 O, соли аммония NH 4 +, оксид азота ( I ) N 2 O нитрит натрия NaNO 2.

Изображение слайда
40

Слайд 40: Натрия нитрит Natrii nitris

40 Натрия нитрит Natrii nitris NaNO 2 М.м. 68,99 Нитриты токсичны. Временно допустимое содержание нитрита в воде 3,5 мг/л. При отравлении нитритом натрия в крови образуется метгемоглобин (окисление иона железа в геме до степени окисления +3) Метгемоглобин не способен переносить О 2 или же СО 2. Описание. Бесцветные или слегка желтоватые кристаллы. Препарат легко растворим в воде (1:1,2), образуя растворы слабощелочной реакции. Трудно растворим в спирте. Гигроскопичен.

Изображение слайда
41

Слайд 41: Получение

41 Получение Нитриты в природе образуются из аммиака гниющих органических веществ. Синтетически получают как побочный продукт при производстве азотной кислоты. Оксиды азота поглощаются щелочью или карбонатом натрия с образованием нитратов и нитритов. Полученную смесь солей разделяют фракционной перекристаллизацией. 2NO 2 + 2NaOH  NaNO 3 + NaNO 2 + H 2 O или: NO + NO 2 + 2 NaOH  2 NaNO 2 + H 2 O

Изображение слайда
42

Слайд 42: Определение подлинности

42 Определение подлинности Степень окисления азота в натрия нитрите равна +3, поэтому он способен как восстанавливаться до NO, N 2 O, NH 3, так и окисляться - до нитрата. Реакции на нитрит-ион: 1. При добавлении к раствору NaNO 2 концентрированной серной кислоты образуется неустойчивая азотистая кислота, в результате разложения которой выделяются красно-бурые пары оксида азота ( IV ) NO 2 - реакция диспропорционирования : NaNO 2 + H 2 SO 4  Na 2 SO 4 + N +2 O  + N +4 O 2  + H 2 O

Изображение слайда
43

Слайд 43

43 2. Реакция с дифениламином в кислой среде с образованием сернокислой соли дифенилдифенохинондиимин бензидина ярко-синего цвета: дифенилдифенохинондиимин бензидин (сернокислая соль)

Изображение слайда
44

Слайд 44

44 3.Реакция взаимодействия нитрита натрия с антипирином ( Феназон; 1- Фенил-2,3-диметилпиразолон-5 ) в кислой среде с образованием нитрозоантипирина, имеющего изумрудно-зеленое окрашивание : антипирин - производное пиразолона

Изображение слайда
45

Слайд 45

45 Антипирин оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. По аналгезирующей и жаропонижающей активности препараты этой группы близки к производным салициловой кислоты. Производные пиразолона уменьшают проницаемость капилляров и препятствуют развитию воспалительной реакции.

Изображение слайда
46

Слайд 46

46 Нитрат-ион образует с антипирином нитросоединение ( нитропирин ) ярко-красного цвета :

Изображение слайда
47

Слайд 47: Не фармакопейные реакции:

47 Не фармакопейные реакции: 1. Нитрит натрия, как восстановитель, обесцвечивает раствор перманганата калия: 2 КМ n О 4 + 5NaNO 2 + 3H 2 SО 4  K 2 SO 4 + 2MnSО 4 + 5NaNO 3 + 3Н 2 О 2. Как окислитель нитрит натрия взаимодействует с йодидами или бромидами в кислой среде, образуя молекулярные формы йода или брома: 2NaNO 2 + 2 NaI + 2H 2 SО 4  2NO  + Na 2 SO 4 + I 2 + 2Н 2 О 3. Восстановление нитрит-иона может происходить до NH 3, если применять еще более сильные восстановители: NaNO 2 + 2Al + NaOH + 5H 2 O  2Na[Al(OH) 4 ] + NH 3 

Изображение слайда
48

Слайд 48: EP :

48 EP : 1. С антипирином 2. Реакция образования азокрасителей. Любой ароматический амин (сульфаниловая кислота) при добавлении нитрита натрия в кислой среде дает диазосоединение, из которого при действии щелочного раствора β-нафтола (2-нафтола) образуются азокрасители. Красное окрашивание

Изображение слайда
49

Слайд 49

49 Реакция получения азокрасителя является специфичной для нитрит-ионов. Нитрат-ион этой реакции не дает. 3. Реакции на натрий.

Изображение слайда
50

Слайд 50: Оценка чистоты (ЕР):

50 Оценка чистоты (ЕР): Прозрачность и цветность : 5% раствор в воде – прозрачный и по окраске не превосходит эталон цветности B6. Допустимые примеси : хлориды ( 50 ppm ), сульфаты ( 200 ppm ), тяжелые металлы ( 20 ppm ) - в пределах, оцениваемых эталонным методом. Потеря в весе при высушивании в вакууме -1%

Изображение слайда
51

Слайд 51: Количественное определение

51 Количественное определение ГФ: Окисление перманганатом калия, избыток которого определяют йодометрически ( перманганатометрический метод обратного титрования, фармакопейный): 2 КМ n О 4 + 5NaNO 2 + 3H 2 SО 4  K 2 SO 4 + 2MnSО 4 + + 5NaNO 3 + 3Н 2 О 2KMnO 4 + 10KI тв. + 8H 2 SО 4  5I 2 + 6K 2 SO 4 + 2 MnSO 4 + 8Н 2 О I 2 + 2 Na 2 S 2 O 3  2 NaI + Na 2 S 4 O 6 Количество выделенного йода эквивалентно количеству перманганата калия, не вступившего в реакцию с нитритом натрия избыток

Изображение слайда
52

Слайд 52

52 ЕР: Ce(SO 4 ) 2 : Изб. 2Ce(SO 4 ) 2 + NaNO 2 + Н 2 О  NaNO 3 + Ce 2 ( SO 4 ) 3 + H 2 SО 4 Ce 2 ( SO 4 ) 3 + 2KI тв. + H 2 SО 4  I 2 + K 2 SO 4 + 2 Ce(SO 4 ) 2 + Н 2 О I 2 + 2 Na 2 S 2 O 3  2 NaI + Na 2 S 4 O 6 Индикатор – крахмал. Титруют до исчезновения синий окраски.

Изображение слайда
53

Слайд 53

53 Хранение Препарат хранят в хорошо закрытых банках из оранжевого стекла в сухом темном месте, так как на воздухе он легко окисляется, а на свету частично разлагается (диспропорционирует) и желтеет: 2 NaNO 2 + H 2 O  NO 2  + NO  + 2 NaOH В водных растворах НNО 2 разлагается до NО + NО 2

Изображение слайда
54

Слайд 54: Применение

54 Применение Редко как спазмолитическое ( коронарнорасширяющее ) средство при стенокардии, иногда при спазмах сосудов мозга. Препарат применяют внутрь или подкожно (О,1 - 0,2 г или 0,5 % раствор). нитрит натрия применяют как антидот при отравлениях цианидами (внутривенное ведение 10 - 20 мл 1 - 2 % раствора). NaCN + 7NaNO 2 + 3H 2 O → 8NO + Na 2 CO 3 + 6NaOH

Изображение слайда
55

Слайд 55: Аммиак и его соли

55 Аммиак и его соли В России в медицинской практике применяют раствор аммиака 10 %-ный в воде ( Solutio Ammonii caustici ), нашатырный спирт.

Изображение слайда
56

Слайд 56

56 Применение Как средство скорой помощи для возбуждения дыхания при обморочном состоянии. При больших концентрациях может вызвать рефлекторную остановку дыхания. При укусах насекомых раствор аммиака применяют наружно в виде примочек. Иногда используют как рвотное средство (по 5-10 капель на 100 мл воды). Только в разведенном виде. Прием неразведенного препарата вызывает ожоги пищевода и желудка Применяют внутрь — в виде нашатырно-анисовых капель (содержат 1,62—1,67 % аммиака), элексира грудного, линимента аммиачного для растираний при невралгиях и миозитах. Для мытья рук в хирургической практике по методу Спасокукоцкого и Кочергина (25 мл на 5 л теплой кипяченой воды) как антимикробное средство.

Изображение слайда
57

Слайд 57: Хранение

57 Хранение В прохладном месте в склянках с притертыми пробками или в бутылях с корковыми пробками, обернутыми станиолем, так как нашатырный спирт разъедает простую корковую пробку и жидкость буреет.

Изображение слайда
58

Слайд 58

58 В BP включены: гидрокарбонат аммония NH 4 Н CO 3 как отхаркивающее средство хлорид аммония NH 4 Cl как средство для коррекции метаболического алкалоза ( Алкало́з — увеличение pH крови и др. тканей организма за счёт накопления щелочных веществ, т.е. нарушение кислотно-щелочного равновесия организма) Аммония бромид.

Изображение слайда
59

Слайд 59

59 Большая фармакологическая группа лекарственных средств соединений азота – « Нитриты и нитритоподобные средства » (например, нитроглицерин).

Изображение слайда
60

Слайд 60

60 Висмут Содержание висмута в земной коре 2×10 −5  % по массе, в морской воде — 2×10 −5 мг/л Из соединений висмута в медицинском направлении шире всего используют оксид висмута : для изготовления ЛС для лечения желудочно-кишечных заболеваний, антисептических и заживляющих средств, в последнее время на основе оксида висмута разрабатывается ряд противоопухолевых препаратов для лечения онкологических заболеваний.

Изображение слайда
61

Слайд 61

61 Оксохлорид висмута находит применение в медицине в качестве рентгеноконтрастного средства и в качестве наполнителя при изготовлении кровеносных сосудов. Соединения висмута - в качестве противоязвенных средств Раньше тартрат калия-висмута KBiC 4 H 4 O 6 использовался при лечении сифилиса.

Изображение слайда
62

Слайд 62: Лекарственные средства висмута

62 Лекарственные средства висмута Соединения висмута, вводимые инъекционным путем высокотоксичны, так как образуют прочные химические связи с тиоловыми группами различных ферментов: Bi ( SR ) 3. При попадании их в пищеварительный тракт, они практически безвредны из-за своей низкой растворимости. Препараты висмута применяются внутрь при желудочно-кишечных заболеваниях, связанных с накоплением соединений серы в кишечнике, которая, взаимодействуя с солями висмута, образует нерастворимый в кислотах и щелочах сульфид висмута Bi 2 S 3.

Изображение слайда
63

Слайд 63: Висмута нитрат основный

63 Висмута нитрат основный Висмута субнитрат Bismuthi subnitras BiO ( NO 3 )•Н 2 О М r 305,0 Описание. Аморфный или микрокристаллический порошок белого цвета, без запаха. Практически не растворим в воде и спирте. Легко растворим в минеральных кислотах (азотная, соляная).

Изображение слайда
64

Слайд 64: Получение

64 Получение Из висмутовых руд. Восстановление висмута идет из оксохлорида (висмутил-хлорида) углем в щелочном расплаве: 4BiOСI + 2Nа 2 СО 3 + 3C  4Bi + 4NаСI + 5CO 2  Bi + 4HNO 3  Bi(NO 3 ) 3 + NO  + 2H 2 O При упаривании раствора средней соли выпадают бесцветные кристаллы Bi ( N О 3 ) 3. 5 H 2 O, которые растворяются только в воде, сильно подкисленной азотной кислотой. При разбавлении водой полученного раствора этой соли в осадок выпадают малорастворимые основные соли переменного состава: Bi(NO 3 ) 3 + 2H 2 O  Bi(OH) 2 (NO 3 )  + 2HNO 3

Изображение слайда
65

Слайд 65

65 Состав основных солей зависит от условий получения (температуры и количества воды) и может быть представлен общей формулой: ( 5 … 10Bi 2 О 3 )∙ (4…9 N 2 O 5 )∙ (7…9H 2 O) Это смесь солей различного состава: Bi ( OH ) 2 NO 3, BiONO 3, BiOOH. Иногда продукт гидролиза записывают в виде нитрата катиона висмутила BiO ( NO 3 ).

Изображение слайда
66

Слайд 66: Определение подлинности

66 Определение подлинности 1. При прокаливании препарата образуется желто-оранжевый оксид висмута Bi 2 O 3 и выделяются красно-бурые пары диоксида азота ( IV ): 4 BiONO 3  2 Bi 2 O 3  + 4 NO 2  + O 2 

Изображение слайда
67

Слайд 67

67 Общие реакции подлинности на ион висмута Bi 3+ 2. Сульфиды щелочных металлов дают с растворами солей висмута темно-коричневый осадок сульфида висмута. Реакция идет в кислой среде – для перевода препарата в ионное состояние - висмутил 2 BiONO 3 + 3 Na 2 S + 4 HCI  2 Bi 2 S 3  + + 2 NaNO 3 + 4 NaCI + 2 H 2 O Сульфид висмута растворяется в концентрированной азотной кислоте. Эта реакция позволяет обнаружить висмут в количестве 10 мкг/л (1:100000).

Изображение слайда
68

Слайд 68

68 3. Реакция с йодидом калия. При добавлении к концентрированному подкисленному раствору препарата раствора йодида калия выделяется бурый осадок йодида висмута, который растворяется в избытке реактива с образованием калия тетрайодовисмутата( III ), окрашенного в темно-оранжевый цвет: Bi(NO 3 ) 3 + 3KI  BiI 3  + 3KNO 3 BiI 3 + KI  K[BiI 4 ] раствор йодида калия вначале добавляют по каплям

Изображение слайда
69

Слайд 69

69 Реактив Драгендорфа - кислотный раствор калия йодвисмутата. 1. Классический реактив Драгендорфа - раствор иодвисмутата калия в азотной кислоте. Для его приготовления основной нитрат висмута (BiONO 3 ) растворяют в азотной кислоте, затем прибавляют раствор иодида калия и после отстаивания в течение нескольких дней фильтруют и разбавляют водой. 2. Реактив Драгендорфа в модификации Мунье готовится на основе уксусной кислоты KBiI 4 + CH 3 COOH.

Изображение слайда
70

Слайд 70

70 Реактив Драгендорфа - общеалкалоидный реактив, который используют для определения подлинности аминов, алкалоидов, стероидов, с которыми реактив дает аморфные или кристаллические осадки. Некоторые соединения (никотин) дают с реактивом Драгендорфа кристаллические осадки с кристаллами характерной формы, видимой под микроскопом, что позволяет использовать эту реакцию для их качественного обнаружения.

Изображение слайда
71

Слайд 71

71 Неофицинальная реакция на ионы висмута: со щелочным раствором гидроксиламина гидрохлорида, который проявляет свойства восстановителя: 2Bi 3+ + 6NH 2 OH  2Bi  + 3N 2  + 6H + + 6H 2 O Подлинность (ВР): А. с калия йодида. B. Даёт реакцию (б) на висмут (Общие реакции). С. Даёт реакцию на нитраты. D. рН раствора 5% раствора, содержащего 10% азотной кислоты и 22% аммиака, не более 2.0

Изображение слайда
72

Слайд 72

72 Оценка чистоты (ГФ) Недопустимые примеси : медь, свинец, соли аммония, сульфаты, мышьяк и теллур. Допустимые примеси хлориды, соли щелочных и щелочноземельных металлов, карбонаты, серебро.

Изображение слайда
73

Слайд 73: Оценка чистоты

73 Оценка чистоты Недопустимые примеси Для обнаружения меди, свинца и сульфатов препарат растворяют в азотной кислоте, осаждают основные соли висмута, образовавшиеся в результате гидролиза при разбавлении и нагревании раствора. Для обнаружения меди в фильтрат добавляют аммиак. В присутствии меди фильтрат должен окрашиваться в ультрамариновый цвет, в результате образования аммиаката меди. 2 Cu 2+ + 4 NH 3. H 2 O  2[С u ( N Н 3 ) 4 ] 2+ + 4 H 2 O комплекс ультрамаринового цвета

Изображение слайда
74

Слайд 74

74 Для обнаружения свинца в этот же фильтрат добавляют разведенной серной кислоты. Образуется сульфат свинца и появляется белый осадок или муть ( PbSO 4 ). Для обнаружения сульфатов в этот же фильтрат добавляют нитрат бария. Раствор должен оставаться прозрачным.

Изображение слайда
75

Слайд 75

75 Определение мышьяка и теллура проводят по методу Буго и Тиле. Мышьяк и теллур восстанавливают до элементных форм. В качестве восстановителя используют гипофосфит натрия: 2 Na ( H 2 P +1 O 2 ) + Na 2 TeO 3  Te + 2 Na 2 ( HP +3 O 3 ) + H 2 O При этом теллур дает черное окрашивание, а мышьяк – бурое, за счет выделения элементных форм. Соли аммония не должны обнаруживаться по запаху при кипячении 1 г препарата в 5 мл раствора натрия гидроксида.

Изображение слайда
76

Слайд 76

76 Соли щелочных и щелочно-земельных металлов : препарат растворяют в соляной кислоте, пропускают сероводород до полного осаждения висмута (сульфид висмута), фильтруют. Фильтрат выпаривают досуха и остаток прокаливают до постоянной массы. Остаток оксидов и неразлагаюшихся солей не должен превышать 0,5 %.

Изображение слайда
77

Слайд 77

77 Содержание карбонатов не должно превышать количества, которое можно обнаружить по выделению углекислого газа, если на 1 г препарата подействовать 3 мл азотной кислоты. Определение хлоридов –эталонный метод Определение серебра –эталонный метод. Приготовление эталона описано в ФС

Изображение слайда
78

Слайд 78

78 Оценка чистоты (ЕР) Допустимые примеси медь, свинец, Вещества, осаждаемые аммиаком, хлориды, серебро.

Изображение слайда
79

Слайд 79: Количественное определение

79 Количественное определение Поскольку состав образующихся при гидролизе основных солей висмута непостоянен, применение весовых и объемных методов для количественного определения дает, как правило, недостаточно точные результаты. Фармакопейным методом количественного определения висмута нитрата основного является комплексонометрический метод. Титрант - раствор трилона Б, это динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА):

Изображение слайда
80

Слайд 80

80 ЭДТА является шестидентатным лигандом, так как содержит 4 карбоксильные группы и два атома азота, имеющие каждый по неподеленной паре электронов. Хелаты ЭДТА с ионами металлов называют комплексонатами. ЭДТА- четырехосновная кислота и обозначается H 4 Y ЭДТА как титрант реагирует с ионами металла в соотношении 1:1 независимо от зарядов катиона, при этом происходит выделение двух ионов водорода: Bi 3+ + H 2 Y 2- → BiY - + 2H +. Для связывания ионов водорода в анализируемый раствор добавляют аммиачный буфер или щелочь. Если определение проводят в кислой среде, то ионы водорода не связываются. В качестве индикаторов используют металлоиндикаторы (органические красители, образующие с ионами титруемого металла интенсивно окрашенные комплексы, цвет которых отличается от окраски свободного индикатора).

Изображение слайда
81

Слайд 81: Принцип комплексонометрического титрования

81 Принцип комплексонометрического титрования К исследуемому раствору, содержащему определенный катион, при строго определенном значении рН прибавляют небольшое количество соответствующего индикатора (менее 1%). Если индикатор –шестиосновная кислота (ксиленовый оранжевый): Н 6 Ind= 3 H + + Н 3 Ind 3 - (в свободном виде - желтого цвета) В результате образуется хорошо растворимое в воде окрашенное комплексное соединение индикатора с металлом. Bi 3+ + Н 3 Ind 3 - = Bi Н 3 Ind 3 - Комплекс индикатора с ионом металла достаточно устойчив, но в 10 раз менее устойчив, чем комплекс металла с ЭДТА (изменение окраски индикатора должно быть четким, контрастным и быстрым).

Изображение слайда
82

Слайд 82

82 Проводят титрование раствором трилона Б свободных ионов металла. Более 99% ионов металла находится в свободном виде и в ходе титрования связывается комплексоном (Трилоном Б) в бесцветный растворимый комплекс ЭДТА с металлом. Bi 3+ + H 2 Y 2- → BiY - + 2H +. В процессе титрования титрант трилон Б ( Na 2 ЭДТА) связывает ионы висмута, образовавшиеся при растворении препарата в азотной кислоте, в комплексное соединение: Na 2 ЭДТА + Bi(NO 3 ) 3  Na[Bi ЭДТА ]+2HNO 3 +NaNO 3

Изображение слайда
83

Слайд 83

83 В точке эквивалентности: происходит разрушение комплекса металл-индикатор, образование более устойчивого комплекса металла – ЭДТА и свободного индикатора. Bi Н 3 Ind 3 - + H 2 Y 2- → BiY - + 3 H + +Ind 3 - При этом выделяется свободный индикатор, который окрашивает раствор в другой цвет, присущий свободному индикатору при данном значении рН.

Изображение слайда
84

Слайд 84

84 Нитрат висмута титруют в присутствии азотной кислоты. В качестве индикатора используют трифенилметановые красители: ксиленоловый оранжевый - c одержит в боковых цепях иминодиацетатные группы или пирокатехиновый фиолетовый При индикаторе ксиленоловый оранжевый окраска раствора меняется от красной к желтой, а при индикаторе пирокатехиновый фиолетовый - от синей к желтой.

Изображение слайда
85

Слайд 85

85 Применение Вяжущее, адсорбирующее, антацидное, противомикробное и противовоспалительное средство. Применяют при желудочно-кишечных заболеваниях. Выпускается в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г. Входит в состав комбинированных антацидных препаратов (таблетки «Викалин», «Викаир» и др.). Применяют также наружно в виде мази и присыпки при воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек. В терапии вместо Bi ( NO 3 ) 3 следует применять ( BiO ) 2 CO 3, поскольку нитрат восстанавливается кишечными микробами до нитрита. Последний может вызывать отравления, ошибочно принимаемые за отравления висмутом.

Изображение слайда
86

Последний слайд презентации: Лекция №5 «Лекарственные средства производные р -элементов VI гр. ПСЭ»

86 Хранение В хорошо закрытых банках в сухом, защищенном от света месте без доступа воздуха.

Изображение слайда