Презентация на тему: ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА

ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА (продолжение)
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
Циклы A, B и C - конденсированные циклогексановые кольца (гидрированная фенантреновая система), цикл D – циклопентановое кольцо
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
Количественное определение
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
СТЕРОИДНЫЕ ГОРМОНЫ
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
Кортикостероиды, содержащие кетольную группировку.
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА
1/48
Средняя оценка: 4.3/5 (всего оценок: 30)
Код скопирован в буфер обмена
Скачать (555 Кб)
1

Первый слайд презентации: ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА (продолжение)

Изображение слайда
2

Слайд 2

Фенантрен - ароматическая конденсированная система, содержащая три бензольных ядра Пергидрофенантрен - полностью гидрированная форма фенантрена, ароматические свойства отсутствуют Пергидрофенантрен Циклопентан + конденсация Циклопентанпергидрофенантрен (ЦППФ)

Изображение слайда
3

Слайд 3: Циклы A, B и C - конденсированные циклогексановые кольца (гидрированная фенантреновая система), цикл D – циклопентановое кольцо

С5, С8, С9, С10, С13, С14 – асимметрические (хиральные) атомы углерода

Изображение слайда
4

Слайд 4

Классификация ЛС – производных ЦППФ Кардиостероиды (сердечные гликозиды) 2. Витамины группы D (кальциферолы) 3. Стероидные гормоны: Кортикостероиды Андрогены Эстрогены Гестагены Анаболические стероиды

Изображение слайда
5

Слайд 5

Витамины группы D (кальциферолы) Общая формула кальциферолов может быть представлена следующим образом: Между атомами С9 и С10 отсутствует ковалентная связь!

Изображение слайда
6

Слайд 6

Витамин D 3 ( холекальциферол ) продуцируется в организме человека в коже под действием УФ-излучения и депонируется в печени. Витамин D 2 ( эргокальциферол ) образуется при УФ-облучении растительных стеролов. Источники витамина D : Растительные: бобовые (люцерна), хвощ, крапива, петрушка, грибы. Животные: сливочное масло, сыр и другие молочные продукты, яичный желток, рыбий жир, икра лососевых рыб.

Изображение слайда
7

Слайд 7

регулирует усвоение Ca и P, уровень содержания их в крови и поступление в костную ткань и зубы; защищает организм от простуды, диабета, глазных и кожных заболеваний; способствует предотвращению зубного кариеса и патологий дёсен, ускоряет заживление переломов. Основные физиологические эффекты:

Изображение слайда
8

Слайд 8

Витамины Д представляют собой белые кристаллические вещества без запаха, неустойчивые по отношению к свету и кислороду воздуха. Практически не растворимы в воде, растворимы в этаноле, мало растворимы в растительных маслах, легко растворимы в хлороформе. В медицинской практике наиболее широко применяют: эргокальциферол дигидротахистерол альфакальцидол

Изображение слайда
9

Слайд 9

Эргокальциферол (вит. D 2 ) Альфакальцидол Дигидротахистерол

Изображение слайда
10

Слайд 10

Определение подлинности 1. Химические реакции: Реакция с раствором SbCl 3 (фармакопейная): Препарат растворяют в хлороформе, к полученному раствору добавляют раствор SbCl 3 в сочетании с ацетилхлоридом. Эргокальциферол – появляется оранжево-розовое окрашивание; Дигидротахистерол – появляется красное окрашивание при нагревании; Альфакальцидол – появляется розовое окрашивание Механизм реакции заключается в образовании межмолекулярного комплекса с переносом заряда: Реакция с концентрированной H 2 SO 4 и уксусным ангидридом (окисление): Раствор эргокальциферола в хлороформе при встряхивании с H 2 SO 4 и уксусным ангидридом приобретает красное окрашивание. Раствор альфакальцидола в тех же условиях окрашивается в желтый цвет, переходящий в зелёный.

Изображение слайда
11

Слайд 11

Определение подлинности С соответствии с требованиями ЕФ 6.0 подлинность витаминов Д устанавливается с помощью физико-химических методов: ИК-спектр эргокальциферола № Функциональная группа Частотный диапазон, см -1 1 -ОН (спирты, фенолы) 3400 - 3600 1000 - 1200 2 -СН 2 - (алканы) 2850 - 2950 3 =СН- (алкены) 1500 - 1660 1 2 3 спектрофотометрия в ИК области (определение полос колебаний спектра)

Изображение слайда
12

Слайд 12

поляриметрия (определение удельного вращения): Вещество [ α ] D 20, ° Эргокальциферол 103-107 (в этаноле) Дигидротахистерол 99-103 (в этаноле) Альфакальцидол не регламентируется Для обнаружения родственных примесей ЕФ 6.0 также рекомендует метод высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) Оценка чистоты Также определяют влажность.

Изображение слайда
13

Слайд 13: Количественное определение

Хранение по списку Б В герметически укупоренной таре тёмного стекла, в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +10  С. Такие условия хранения необходимы ввиду их высокой реакционной способности ( кислород воздуха легко окисляет кальциферолы, а под действием света они легко разлагаются до образования токсичных продуктов ). Титриметрические методы не применяются ввиду высокой нестабильности кальциферолов на свету. В соответствии с ЕФ 6.0 количественное определение кальциферолов проводится методом ВЭЖХ.

Изображение слайда
14

Слайд 14

Применение Эргокальциферол – эффективное средство для профилактики и лечения заболеваний кожи и слизистых, применяется при рахите у детей и т.д. Дигидротахистерол и альфакальцидол являются регуляторами фосфорно-кальциевого обмена, применяются при нарушении метаболизма хрящевой и костной ткани. Выпускаются в виде масляных растворов, таблеток и капсул.

Изображение слайда
15

Слайд 15: СТЕРОИДНЫЕ ГОРМОНЫ

Общая формула стероидных гормонов может быть представлена следующим образом: X 1 и X 2 могут быть –Н, -ОН или =О

Изображение слайда
16

Слайд 16

Кортикостероиды и их полусинтетические аналоги Структурной основой кортикостероидов является производное прегнана : кортикостерон α -кетольная группа

Изображение слайда
17

Слайд 17

Кортикостероиды продуцируются корковым веществом надпочечников и условно классифицируются по действию на организм на две группы: Минералокортикоиды и Глюкокортикоиды

Изображение слайда
18

Слайд 18

Минералокортикоиды Общее свойство - сильное и избирательное действие на водно-солевой обмен. Естественные минералокортикоиды — альдостерон и дезоксикортикостерон. Основные физиологические эффекты: канальцевой реабсорбции ионов Na + ; Cl - и воды канальцевой экскреции ионов K + Патологические эффекты (гиперальдостеронемизм): развитие отёков гипернатриемия гипокалиемия гиперволемия артериальная гипертензия сердечная недостаточность

Изображение слайда
19

Слайд 19

Глюкокортикоиды Общее свойство - сильное и избирательное действие на углеводный обмен. Естественные глюкокортикоиды — кортизол, кортизон, кортикостерон. Основные физиологические эффекты: концентрацию глюкозы в крови синтез гликогена в печени и мышцах катаболизм белков и жиров Важная физиологическая роль: противошоковый эффект ( эритропоэз; чувствительность сосудов и миокарда к катехоламинам) противовоспалительный эффект ( синтез простагландинов, лейкотриенов; активность протеаз и нуклеаз) иммунорегуляция ( активность лимфоцитов; продукцию цитокинов и антител)

Изображение слайда
20

Слайд 20

Лекарственные субстанции гормонов коры надпочечников и их полусинтетических аналогов представляют собой белые кристаллические вещества с желтоватым или кремовым оттенком. Они практически не растворимы в воде, мало растворимы в спирте, растворимы в хлороформе и эфире. Минералокортикоиды : дезоксикортикостерона ацетат Глюкокортикоиды: кортизона ацетат гидрокортизона ацетат преднизолона ацетат фторпроизводные преднизолона : дексаметазон, триамцинолон, синафлан, флуметазона пивалат.

Изображение слайда
21

Слайд 21

Дезоксикортикостерона ацетат кето-группа сложно-эфирная группа Белый кристаллический порошок, практически не растворим в воде, растворим в ацетоне и этаноле, легко растворим в метиленхлориде. двойная связь

Изображение слайда
22

Слайд 22

Белый кристаллический порошок, практически не растворим в воде, мало растворим в этаноле, легко растворим в метиленхлориде. Кортизона ацетат сложно-эфирная группа кето-группа кето-группа спиртовая группа двойная связь

Изображение слайда
23

Слайд 23

Гидрокортизона ацетат Белый кристаллический порошок, практически не растворим в воде, мало растворим в этаноле и метиленхлориде. спиртовая группа спиртовая группа кето-группа двойная связь сложно-эфирная группа

Изображение слайда
24

Слайд 24

Преднизолона ацетат спиртовая группа спиртовая группа кето-группа двойная связь сложно-эфирная группа двойная связь Белый кристаллический порошок, практически не растворим в воде, мало растворим в этаноле и метиленхлориде.

Изображение слайда
25

Слайд 25

В соответствии с требованиями Европейской фармакопеи 6.0 для определения подлинности субстанций кортикостероидов используются следующие реакции: 1. Реакция с концентрированной H 2 SO 4 ( дифференцирующая ) : Реакция основана на окислении молекулы с образованием окрашенных ангидросоединений хиноидной структуры с различным расположением двойных связей. Для каждого вещества наблюдается различная окраска и флуоресценция продуктов реакции.

Изображение слайда
26

Слайд 26

[O] [O]

Изображение слайда
27

Слайд 27

Вещество Окраска раствора Флуоресценция Дезоксикортикос-терона ацетат желтая (после добавления воды фиолетовая ) красная (после добавления воды) Кортизона ацетат бледно-жёлтая (после добавления воды обесцвечивается) зеленая Гидрокортизона ацетат красно-коричневая (после добавления воды желтая ) желто-зеленая, з елёная ( после добавления воды ) Преднизолона ацетат красная (после добавления воды обесцвечивается) красно-коричневая

Изображение слайда
28

Слайд 28

2. Реакция на сложноэфирную ( ацетильную ) группу: КОН + CH 3 COOK H 2 SO 4 2 + K 2 SO 4 + 2H 2 O t ° t ° этилацетат На 1-й стадии происходит гидролиз с образованием ацетата калия. На 2-й стадии при действии концентрированной H 2 SO 4 в присутствии этанола происходит образование этилацетата, обнаруживаемого по характерному запаху.

Изображение слайда
29

Слайд 29

Гидроксамовая реакция (на сложноэфирную группу): взаимодействие с раствором NH 2 OH ( гидроксиламина ) с образованием гидроксаматного комплекса при действии солей Cu 2+ ( зелёное окрашивание) или Fe 3+ ( красно-коричневое окрашивание). 2CH 3 CONHO - + Cu 2+ (CH 3 CONHO) 2 Cu + ацетогидроксамат меди зелёного цвета NH 2 OH NaOH ацетогидроксамат натрия

Изображение слайда
30

Слайд 30: Кортикостероиды, содержащие кетольную группировку

Кортикостероиды, содержащие кетольную группировку взаимодействуют с реактивом Толленса (реакция серебряного зеркала) и Фелинга (образование красного осадка Cu 2 O):

Изображение слайда
31

Слайд 31

При взаимодействии кортикостероидов с солянокислым гидроксиламином в щелочной среде образуются желтые осадки гидроксимов:

Изображение слайда
32

Слайд 32

Однако первостепенными являются физико-химические методы анализа: ИК-спектрофотометрия (определение частот, соответствующих валентным и деформационным колебаниям функциональных групп) хроматография в тонком слое сорбента (ТСХ): пятна исследуемой субстанции и стандартного образца должны совпадать по положению, размерам и интенсивности свечения ИК-спектр гидрокортизона ацетата № Функциональная группа Частотный диапазон, см -1 1 -ОН (спирты, фенолы) 3400 - 3600 1000 - 1200 2 -СН 2 - (алканы) 2850 - 2950 3 =С=О (кетоны, альдегиды) 1700 - 1725 4 -СОО- (сложные эфиры) 1600 - 1660 1 2 3 4

Изображение слайда
33

Слайд 33

Вещество [ α ] D 20, ° Дезоксикортикостерона ацетат 171-179 (в диоксане ) Кортизона ацетат 211-220 (в диоксане ) Гидрокортизона ацетат 150-156 (в диоксане ) Преднизолона ацетат 128-137 (в метаноле) Поляриметрия: определение удельного угла вращения

Изображение слайда
34

Слайд 34

Для обнаружения родственных примесей ЕФ 6.0 рекомендует метод высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) Оценка чистоты Зольность сульфатная ( sulphated ash ) - это показатель для определения органических соединений металлов. Золу, образующуюся при сгорании вещества, обрабатывают серной кислотой для превращения оксидов металлов в сульфаты, которые прокаливаются при температуре 800 °С до образования сульфатной золы. Далее золу остужают и взвешивают. Также определяют потерю в массе при высушивании и сульфатную золу.

Изображение слайда
35

Слайд 35

Количественное определение Ввиду малой растворимости кортикостероидов в воде и спирте и низкой реакционной способности титриметрические методы не применяются. Количественное определение проводится методом УФ-спектрофотометрии. Испытуемый раствор готовят на этаноле, для расчёта используют удельный показатель поглощения. Рассчитывают содержание вещества из уравнения Бугера-Ламберта-Беера: A = E 1% 1 см · C · l А – величина поглощения при аналитической длине волны; E 1% 1 см – удельный показатель поглощения; С – концентрация испытуемого раствора; l – длина оптического пути.

Изображение слайда
36

Слайд 36

удельный показатель поглощения С-концен - трация L -толщина слоя Еди - ницы ε уравнения Бугера-Ламберта-Беера Молярный коэффициент экстинкции ε Моль/л см л∙моль -1 ∙см -1 А = εс L Удельный показатель поглощения E 1% Iсм W, %: г в 100 мл см А = E 1% Iсм W L

Изображение слайда
37

Слайд 37

Молярный коэффициент погашения ε равен абсорбции данного р-ра при концентрации растворенного светопоглощающего вещес-тва с = 1 моль/л и толщине поглощающего слоя L = 1 см. Удельный показатель поглощения Е 1% 1см – абсорбция р-ра, содержащего 1 г вещества в 100 мл р-ра при толщине слоя 1см. E 1% Iсм = А/ ( C ∙ L ) Молярный и удельный коэффициенты связаны с собой соотношением:

Изображение слайда
38

Слайд 38

Хранение По списку Б В хорошо укупоренной таре, предохраняя от действия света Применение Дезоксикортикостерона ацетат – при болезни Аддисона, миастении, астении и т.д. (масляные растворы в ампулах). Глюкокортикоиды оказывают противовоспалительное, антиаллергическое, антитоксическое действие. Их применяют при ревматизме, бронхиальной астме, кожных и аллергических заболеваниях и т.д. (суспензии для приема внутрь, мази).

Изображение слайда
39

Слайд 39

Фторпроизводные преднизолона В результате исследования влияния введения галогенов в структуру кортикостероидов на их фармакологическую активность были синтезированы моно- и дифторпроизводные преднизолона, обладающие более активным противовоспалительным, антиаллергическим действием.

Изображение слайда
40

Слайд 40

Дексаметазон Флюоцинолона ацетодид (синафлан) Триамцинолон Флюметазона пивалат

Изображение слайда
41

Слайд 41

Лекарственные субстанции фторпроизводных преднизолона представляют собой белые кристаллические вещества. Они практически не растворимы в воде, мало растворимы в спирте, растворимы в хлороформе и эфире. Реакция с концентрированной H 2 SO 4 ( фармакопейная для дексаметазона и флуметазона пивалата ) : Определение подлинности Вещество Окраска раствора Флуоресценция Дексаметазон красная (после добавления воды обесцвечивается) красная Флуметазона пивалат розовая (после добавления воды обесцвечивается) красная

Изображение слайда
42

Слайд 42

Вещество [ α ] D 20, ° Дексаметазон 75-80 (в диоксане ) Флюметазона пивалат 69-77 (в ацетоне) Триамцинолон 65-77 (в ДМФА) Флюоцинолона ацетодид ( синафлан ) 100-104 (в диоксане ) ИК-спектрофотометрия (определение частот, соответствующих валентным и деформационным колебаниям функциональных групп) Хроматография в тонком слое сорбента (ТСХ): пятна исследуемой субстанции и стандартного образца должны совпадать по положению, размерам и интенсивности свечения Поляриметрия: определение удельного угла вращения

Изображение слайда
43

Слайд 43

Для обнаружения родственных примесей ЕФ 6.0 также рекомендует метод высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) Оценка чистоты Также определяют потерю в массе при высушивании и сульфатную золу. Количественное определение Как и в случае кортикостероидов количественное определение фторпроизводных проводится методом УФ-спектрофотометрии. Испытуемый раствор готовят на этаноле, для расчёта используют удельный показатель поглощения.

Изображение слайда
44

Слайд 44

Хранение По списку Б В хорошо укупоренной таре, предохраняя от действия света Применение Фторпроизводные преднизолона применяются как мощные наружные противовоспалительные, противоотечные, противоаллергические средства в виде мазей и линиментов при дерматитах различной этиологии. Наиболее известные торговые названия: Лоринден, Флуцинар, Синафлан и др.

Изображение слайда
45

Слайд 45

Андрогены и их полусинтетические аналоги, синтетические анаболические стероиды Структурной основой андрогенов является производное андростана : тестостерон спиртовой гидроксил 17

Изображение слайда
46

Слайд 46

Структурной основой анаболических стероидов является производное андростана : спиртовой гидроксил 19-нортестостерон 17

Изображение слайда
47

Слайд 47

Основные физиологические эффекты: синтез белков и их распад синтез жиров их распад уровень холестерина, липидов и глюкозы в крови Основные патологические эффекты (недостаток): либидо половая дисфункция мышечной массы и упадок сил депрессии Андрогены (греч. ανδρεία (мужество, храбрость) + греч. γένος (рождающий) вырабатываются мужскими половыми железами, участвуют в развитии вторичных половых признаков у мужчин.

Изображение слайда
48

Последний слайд презентации: ЛЕКЦИЯ 2 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНПЕРГИДРОФЕНАНТРЕНА

Лекарственные субстанции андрогенов и анаболических стероидов представляют собой белые кристаллические вещества с кремовым оттенком. Они практически не растворимы в воде, легко растворимы в спирте, растворимы в хлороформе и эфире. Андрогены : Тестостерона пропионат Метилтестостерон Метандриол (нет в ЕФ 6.0) Метандиенон (нет в ЕФ 6.0) Анаболические стероиды: Ретаболил (нандролона деканоат) Феноболин (нандролона фенилпропионат)

Изображение слайда