Презентация на тему: Кафедра фармакологии

Реклама. Продолжение ниже
Кафедра фармакологии
Кафедра фармакологии
ЛОКАЛИЗАЦИЯ ХОЛИНОРЕАКТИВНЫХ СТРУКТУР
ГЕТЕРОГЕННОСТЬ ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ :
ПРЕИМУЩЕСТВЕННАЯ ЛОКАЛИЗАЦИЯ М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ
ПРЕИМУЩЕСТВЕННАЯ ЛОКАЛИЗАЦИЯ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ
ПОДТИПЫ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ
ПОДТИПЫ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ
ПОДТИПЫ М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ
Кафедра фармакологии
Кафедра фармакологии
Кафедра фармакологии
Кафедра фармакологии
ПРЕПАРАТЫ, АКТИВИРУЮЩИЕ ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
Агонисты М-холинорецепторов:
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ агонистов Н- холинорецепторов
Кафедра фармакологии
Кафедра фармакологии
Лекарственные формы Н-холиномиметиков для лечения никотиновой зависимости
Кафедра фармакологии
ВАРЕНИКЛИН ( ЧАМПИКС )
1. М- и Н- ХОЛИНОМИМЕТИКИ ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ
ИНГИБИТОРЫ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ (АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА) )
К МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ ИНГИБИТОРОВ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ
К МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ ИНГИБИТОРОВ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ
К МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ ИНГИБИТОРОВ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ
К МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ ИНГИБИТОРОВ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ
ПРИМЕНЕНИЕ ИНГИБИТОРОВ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ I (периферические эффекты):
Кафедра фармакологии
ПРИМЕНЕНИЕ ИНГИБИТОРОВ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ (периферические эффекты):
Центральные эффекты
Кафедра фармакологии
ПЕРЕДОЗИРОВКА ИНГИБИТОРАМИ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ
Кафедра фармакологии
М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ (ЛС, блокирующие М- холинорецепторы )
Кафедра фармакологии
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ периферических М-холинорецепторов ( I )
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ периферических М-холинорецепторов ( II )
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ периферических М- холинорецепторов ( III )
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ периферических М-холинорецепторов ( IV )
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ периферических М-холинорецепторов ( V )
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ периферических М- холинорецепторов ( VI )
СЕЛЕКТИВНЫЕ М 1 -ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
ПИРЕНЗЕПИН (ГАСТРОЗЕПИН)
ЦЕНТРАЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ( I) :
ЦЕНТРАЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ( II) :
ЦЕНТРАЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ( III) :
ЦЕНТРАЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ( IV) :
ЛС, БЛОКИРУЮЩИЕ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ ВЕГЕТАТИВНЫХ ГАНГЛИЕВ (ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ)
ТРЕТИЧНЫЕ АММОНИЕВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ (Хорошо всасываются из ЖКТ и проникают через ГЭБ, высоко эффективны и при энтеральном способе введения)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВ
ПРИМЕНЕНИЕ ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВ
ЛС, БЛОКИРУЮЩИЕ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ СКЕЛЕТНЫХ МЫШЦ ( МИОРЕЛАКСАНТЫ )
ЛС, БЛОКИРУЮЩИЕ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ СКЕЛЕТНЫХ МЫШЦ ( МИОРЕЛАКСАНТЫ )
Кафедра фармакологии
II ГРУППА – АГОНИСТЫ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ :
Кафедра фармакологии
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Жаль, но надо продолжить
1/61
Средняя оценка: 4.7/5 (всего оценок: 11)
Код скопирован в буфер обмена
Скачать (912 Кб)
Реклама. Продолжение ниже
1

Первый слайд презентации: Кафедра фармакологии

ЛС, влияющие на эфферентную иннервацию: «Холинергические средства»

Изображение слайда
Изображение для работы со слайдом
1/2
2

Слайд 2

Изображение слайда
Изображение для работы со слайдом
Изображение для работы со слайдом
1/3
3

Слайд 3: ЛОКАЛИЗАЦИЯ ХОЛИНОРЕАКТИВНЫХ СТРУКТУР

В постганглионарных волокнах всех парасимпатических нервов В постганглионарные окончания симпатических нервов, иннервирующих потовые железы ( исключение ) Во всех ганглиях ( симпатические и парасимпатические ) и эмбриогенетически родственные нейронам симпатических ганглиев - ткань мозгового вещества надпочечников, синокаротидный клубочек ) В окончания соматических (двигательных) нервов на скелетной мускулатуре В ЦНС

Изображение слайда
1/1
4

Слайд 4: ГЕТЕРОГЕННОСТЬ ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ :

М- холинорецепторы,чувствительны к МУСКАРИНУ, алкалоиду содержащихся в ряде ядовитых грибов, в частности в мухоморе ) Н - холинорецепторы, чувствительны к НИКОТИНУ, алкалоиду листьев табака

Изображение слайда
1/1
5

Слайд 5: ПРЕИМУЩЕСТВЕННАЯ ЛОКАЛИЗАЦИЯ М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ

М - холинорецепторы: Постганглионарные волокна всех парасимпатических нервов, иннервирующих глаза, сердце, гладкомышечные клетки внутренних органов –бронхи, трахея, ЖКТ, мочевой пузырь, матка, экзокринные железы – слезные слюнные и др.) Потовые железы, иннервируемые постганглионарными симпатическими волокнами. Сосуды ( малого таза и нижних конечностей ) – гладкие мышцы и эндотелий. 5. ЦНС ( преимущественно лимбическая система, нигростриатная система, ретикулярная формация, кора головного мозга)

Изображение слайда
1/1
6

Слайд 6: ПРЕИМУЩЕСТВЕННАЯ ЛОКАЛИЗАЦИЯ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ

Н- холинорецепторы : 3. Симпатические и парасимпатические ганглии Мозговое вещество надпочечников Хеморецепторы синокаротидного синуса 4.Поперечнополосатые мышцы (скелетные, дыхательные, полости рта и глотки, голосовых связок и др. произвольные мышцы) 5. ЦНС ( кора мозга, гиппокамп, продолговатый и спинной мозг)

Изображение слайда
1/1
7

Слайд 7: ПОДТИПЫ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ

Н-н - рецепторы Симпатические и парасимпатические ганглии Мозговое вещество надпочечников Хеморецепторы синокаротидного синуса Н-м - рецепторы Поперечнополосатые мышцы (скелетные, дыхательные, полости рта и глотки, голосовых связок и др. произвольные мышцы) ЦНС

Изображение слайда
1/1
Реклама. Продолжение ниже
8

Слайд 8: ПОДТИПЫ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ

Пентамер Взаимодействие с сайтом на α -субъединице Открытие центрального гидрофильного канала Вход ионов Na+ внутрь клетки ( в меньшей степени Са++ )

Изображение слайда
Изображение для работы со слайдом
1/2
9

Слайд 9: ПОДТИПЫ М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ

М-1-холинорецепторы ( нейроны ЦНС, симпатические постганглионарные нейроны, некоторые пресинаптические окончания n. vagus. В последнем случае М-1 холинорецепторы являются «облегчающими» пресинаптическими ауторецепторами М-2-холинорецепторы (сердце). М-3-холинорецепторы (железы, гладкие мышцы и эндотелий)

Изображение слайда
1/1
10

Слайд 10

1. Активация фосполипазы С, стимулирующей ИТФ, ДАГ- каскад. ДАГ - открытие Са-каналов гладких мышц ; ИТФ - выделение ионов Са из саркоплазматического ретикулума : ► М-1 и М-3 холинорецепторы. 2.Угнетение аденилатциклазы, превращающей АТФ в цАМФ ( уменьшение продукции цАМФ ), и открытие ( активация ) калиевых каналов: ► М-2 -холинорецепторы ( в сердце )

Изображение слайда
Изображение для работы со слайдом
1/2
11

Слайд 11

НЕРВ ОРГАН ЭФФЕКТ АКТИВАЦИИ ГЛАЗОДВИГАТЕЛЬ-НЫЙ ГЛАЗ Круговая мышца радужки( сфинктер ) Цилиарная мышца Сокращение ( миоз ), снижение в/г давления Сокращение ( спазм аккомодации ) ВЕТВИ ЛИЦЕВОГО НЕРВА Слезные C люнные железы Усиление секреции Усиление секреции ( жидкая слюна) СИМПАТИЧЕСКИЕ ВОЛОКНА, ИННЕРВИРУЮЩИЕ Потовые железы Усиление потоотделения ЛЕГОЧНЫЕ ВЕТВИ БЛУЖДАЮЩЕГО НЕРВА БРОНХИ Бронхиальные мышцы Бронхиальные железы Сокращение ( бронхо- констрикция ) Усиление секреции слизи

Изображение слайда
1/1
12

Слайд 12

НЕРВ ОРГАН ЭФФЕКТ АКТИВАЦИИ СЕРДЕЧНЫЕ ВОЛОКНА БЛУЖДАЮЩЕГО НЕРВА СЕРДЦЕ Синоатриальный узел Предсердия Атриовентрикулярный узел Желудочки Снижение частоты сокращений Снижение сократимости Снижение скорости проведения Некоторое снижение сократимости БРЮШНЫЕ ВЕТВИ БЛУЖДАЮЩЕГО НЕРВА Ж К Т Моторика Тонус сфинктеров Секреция Повышение Расслабление Усиление

Изображение слайда
1/1
13

Слайд 13

ТАЗОВЫЙ НЕРВ ПРЯМАЯ КИШКА МОЧЕВОЙ ПУЗЫРЬ МАТКА Усиление моторики Повышение тонуса и усиление моторики Повышение тонуса и сократимости КРОВЕНОСНЫЕ СОСУДЫ Артерии, вены Дилатация (опосредовано NO )

Изображение слайда
1/1
14

Слайд 14: ПРЕПАРАТЫ, АКТИВИРУЮЩИЕ ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ

ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ М - холиномиметики (агонисты ) 1. ПИЛОКАРПИН ( ПИЛОКАРПИН ) 2. АЦЕКЛИДИН ( АЦЕКЛИДИН ) Н - холиномиметики (агонисты) 1. НИКОТИН ( НИКОРЕТТЕ, НИКОТИНЕЛЛ ) 2. ЦИТИЗИН ( ЦИТИТОН ; ТАБЕКС ) 3. ЛОБЕЛИН ( ЛОБЕЛИН ) ; ЛОБЕСИЛ ) М -и Н - холиномиметики (агонисты) 1. АЦЕТИЛХОЛИН 2. КАРБАХОЛ ( КАРБАХОЛИН )

Изображение слайда
1/1
Реклама. Продолжение ниже
15

Слайд 15: Агонисты М-холинорецепторов:

М -холиномиметики 1. ПИЛОКАРПИН ( ПИЛОКАРПИН ) 2. АЦЕКЛИДИН ( АЦЕКЛИДИН ) Применение: Для лечения глаукомы Ацеклидин – + для лечения послеоперационных атоний ЖКТ и мочевого пузыря

Изображение слайда
1/1
16

Слайд 16: ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ агонистов Н- холинорецепторов

ЦИТИЗИН – ЦИТИТОН ЛОБЕЛИН – ЛОБЕЛИН Лекарственные формы ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ

Изображение слайда
1/1
17

Слайд 17

АКТИВАЦИЯ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ СИНОКАРОТИДНОЙ ЗОНЫ: РЕФЛЕКТОРНАЯ СТИМУЛЯЦИЯ ДЫХАНИЯ ПРИ СОХРАНЕНИИ ВОЗБУДИМОСТИ ДЫХАТЕЛЬНОГО ЦЕНТРА !!! АКТИВАЦИЯ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ СИМПАТИЧЕСКИХ ГАНГЛИЕВ И МОЗГОВОГО : ПОВЫШЕНИЕ АРТЕРИАЛЬНОГО ДАВЛЕНИЯ, ТАХИКАРДИЯ В БОЛЬШИХ ДОЗАХ- ОСОБЕННО ЛОБЕЛИН, АКТИВАВАЦИИ ПАРАСИМПАТИЧЕСКИХ ГАНГЛИЕВ  БРАДИКАРДИЯ, СНИЖЕНИЕ АД, ТОШНОТА, РВОТА, ДИАРЕЯ, МОЧЕИСПУСКАНИЕ В ТОКСИЧЕСКИХ ДОЗАХ  ТОНИКО-КЛОНИЧЕСКИЕ СУДОГОГИ, УГНЕТЕНИЕ ДЫХАНИЯ

Изображение слайда
1/1
18

Слайд 18

Н- холинорецепторы в ЦНС позвоночных: пентамерные структуры состоящие из комбинаций восьми видов альфа-субъединиц ( альфа2-9 ) и трех видов бета-субъединиц ( бета 2-4 ) Действие никотина – связываясь с никотиновыми рецепторами в структурах системы « награды » вызывает активацию дофаминергических проекций в этих структурах. Два подхода к лечению никотиновой зависимости :

Изображение слайда
1/1
19

Слайд 19: Лекарственные формы Н-холиномиметиков для лечения никотиновой зависимости

ЦИТИЗИН - ТАБЕКС ЛОБЕЛИН - ЛОБЕСИЛ ► ТАБЛЕТКИ НИКОТИН – НИКОРЕТТЕ *, НИКОТИНЕ ЛЛ* ► ПЛАСТЫРЬ *, ЖЕВАТЕЛЬНАЯ РЕЗИНКА, РАСТВОР ДЛЯ ИНГАЛЯЦИЙ

Изображение слайда
1/1
20

Слайд 20

АКТИВАЦИЯ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ В ЦНС: ИМИТАЦИЯ СТИМУЛИРУЮЩЕГО ЭФФЕКТА НИКОТИНА, СОДЕРЖАЩЕГОСЯ В ТАБАКЕ АКТИВАЦИЯ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ СИМПАТИЧЕСКИХ ГАНГЛИЕВ И МОЗГОВОГО ВЕЩЕСТВА НАДПОЧЕЧНИКОВ: ПОВЫШЕНИЕ АРТЕРИАЛЬНОГО ДАВЛЕНИЯ, ТАХИКАРДИЯ. В СУБТОКСИЧЕСКИХ И ТОКСИЧЕСКИХ ДОЗАХ – ВСЕ ДРУГИЕ ЭФФЕКТЫ НИКОТИНА АЛЛЕРГИЧЕСКИЕ РЕАКЦИИ ( особенно ТТС)

Изображение слайда
1/1
21

Слайд 21: ВАРЕНИКЛИН ( ЧАМПИКС )

Частичный (парциальный) агонист Н- холинорецепторов. Связывается с α 4 β 2-субъединицами Эффект стимуляции ( агонистическая активность ) рецептора (меньше, чем у полного агониста никотина) – уменьшение тяги к курению и синдрома отмены Эффект блокады ( антагонистическая активность ) рецептора в присутствии никотина – уменьшение удовольствия от курения с последующим формированием зависимости

Изображение слайда
1/1
22

Слайд 22: 1. М- и Н- ХОЛИНОМИМЕТИКИ ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ

АЦЕТИЛХОЛИН - быстро гидролизуется ХЭ  кратковременность эффекта (от 5 до 20 секунд при в/в введении) КАРБАХОЛИН - устойчив к действию ХЭ  увеличение длительности действия до 1-1.5 часов 2. М- и Н- ХОЛИНОМИМЕТИКИ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ ИНГИБИТОРЫ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ

Изображение слайда
1/1
23

Слайд 23: ИНГИБИТОРЫ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ (АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА) )

ПРЕПАРАТЫ ОБРАТИМОГО ДЕЙСТВИЯ: третичные аммониевые соединения ( хорошо проникают через ГЭБ ) Растительные алкалоиды: ФИЗОСТИГМИН ( алкалоид калабарских- “судилищных бобов”, завезен в 40-х годах прошлого столетия из нигерийского порта Калабар - семяна африканского растения Physostigma venosa ) ГАЛАНТАМИН (алкалоид подснежника Galanthus Woronowi А. Los.) Синтетические препараты: АМИРИДИН четвертичные аммониевые соединения(плохо проникают через ГЭБ) НЕОСТИГМИН ( ПРОЗЕРИН ) ПИРИДОСТИГМИН (КАЛИМИН) ДИСТИГМИН (УБРЕТИД) ЭДРОФОНИЙ (ТЕНЗИЛОН) ПРЕПАРАТЫ НЕОБРАТИМОГО ДЕЙСТВИЯ: АРМИН (АРМИН)

Изображение слайда
1/1
24

Слайд 24: К МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ ИНГИБИТОРОВ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ

АЦХ + АЦХЭ  ХОЛИН + ацетилированная ХЭ Н 2 О 2. Ацетилированная ХЭ  УКСУСНАЯ КИСЛОТА (150 микросекунд)

Изображение слайда
Изображение для работы со слайдом
Изображение для работы со слайдом
1/3
25

Слайд 25: К МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ ИНГИБИТОРОВ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ

Ингибиторы ХЭ карбаматной природы ( эфиры карбаминовой кислоты со спиртами, имеющими четвертичную или третичную аммониевую группу; карбаматы ): ( физостигмин, неостигмин, пиридостигмин и т.д.). ПРОЗЕРИН+ АЦХЭ  ХОЛИН+ ацетилированная ХЭ Н 2 О Ацетилированная ХЭ  УКСУСНАЯ КИСЛОТА (30 – 360 Минут) В случае гидролиза карбаматов их кислотный остаток образует с ферментом карбаминоильное производное, скорость разрушения которого значительно ниже в результате образования более стойких ковалентных связей.

Изображение слайда
Изображение для работы со слайдом
Изображение для работы со слайдом
1/3
26

Слайд 26: К МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ ИНГИБИТОРОВ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ

Обратимые ингибиторы ХЭ, не образующие ковалентную связь с ферментом ( эдрофоний, галантамин, донепезил ) Характерно наличие в их структуре амино - или аммониевой группы, способной электростатически взаимодействовать с активным (“анионным”) центром ХЭ. Они не ацетилируют фермент и являются его “истинно” обратимыми ингибиторами.

Изображение слайда
Изображение для работы со слайдом
Изображение для работы со слайдом
1/3
27

Слайд 27: К МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ ИНГИБИТОРОВ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ

Фосфорорганически ингибиторы ХЭ (органические производные фосфорной кислоты: армин ; инсектициды, боевые отравляющие вещества ) 1. АРМИН + ХЭ  ХОЛИН+ ФОСФОРИЛИРОВАННАЯ ХЭ : Н2О 2. ФОСФОРИЛИРОВАННАЯ ХЭ  УКСУСНАЯ КИСЛОТА ( Д Н И ) ФОС связываясь с ХЭ, образуют исключительно прочную связь с ферментом, фосфорилируя его активный центр. Ковалентная фосфатно-ферментная связь чрезвычайно стабильна и либо практически не подвергается гидролизу, либо гидролизуется в воде очень медленно (сотни часов). Фермент в этом случае в течение длительного времени не может разрушать АЦХ.

Изображение слайда
Изображение для работы со слайдом
Изображение для работы со слайдом
1/3
28

Слайд 28: ПРИМЕНЕНИЕ ИНГИБИТОРОВ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ I (периферические эффекты):

Стимуляция М -холинорецепторов приводит к широкому спектру фармакологических эффектов, связанных с активацией парасимпатической нервной системы. Это позволяет использовать ингибиторы холинэстеразы для: лечения глаукомы терапии послеоперационных атоний гладкомышечных органов (кишечника, мочевого пузыря) для стимуляции родовой деятельности (амиридин) при передозировке М-холиноблокаторов (например, атропином ) Активация Н-холинорецепторов в зоне нервно-мышечных синапсов приводит к улучшению нервно-мышечной передачи, что позволяет применять данную группу препаратов для:

Изображение слайда
1/1
29

Слайд 29

ПРИМЕНЕНИЕ ИНГИБИТОРОВ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ I I (периферические эффекты): лечения миастений различного генеза, полиневритов, для коррекции двигательных нарушений после травм головного мозга, после нарушения мозгового кровообращения и т.п. лечение Miastenia gravis – заболевание, поражающее нервно-мышечные синапсы скелетных мышц. Аутоимунные процессы, вызывают выработку антител, снижающих число функционирующих Н- холинорецепторов, что приводит к прогрессирующему нарастанию симптомов мышечной слабости в различных группах мышц, включая дыхательную мускулатуру.

Изображение слайда
1/1
30

Слайд 30: ПРИМЕНЕНИЕ ИНГИБИТОРОВ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ (периферические эффекты):

в качестве антагонистов миорелаксантов антидеполяризующего типа действия, для прекращения их эффекта после хирургического вмешательства.

Изображение слайда
1/1
31

Слайд 31: Центральные эффекты

Активация процессы холинергической передачи в ЦНС - улучшение мнестических функций, в частности при болезни Альцгеймера (прогрессирующее нарушение памяти и когнитивных процессов) СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ: ► гиппокамп, средневисочная, теменная, лобная и орбитофронтальная кора ГАЛАНТАМИН ( РЕМИНИЛ ) РИВАСТИГМИН ( ЭКСЕЛОН ) ДОНЕПЕЗИЛ (АРИСЕПТ )

Изображение слайда
Изображение для работы со слайдом
1/2
32

Слайд 32

ГАЛАНТАМИН – препарат с двойным механизмом действия: Никотиновые АцхР Ацетилхолин Реминил A : ГАЛАНТАМИН повышает концентрацию Ацх в синаптической щели благодаря ингибированию ХЭ Б: ГАЛАНТАМИН модулирует никотиновые холинорецепторы, повышая их чувствительность к эндогенному Ацх АцхЭ A цетат Холин Ацх A Б Б Холинергическая трансмиссия на фоне приема Реминила Ацх рецепторы ◄ Дополнительное влияние на 5- НТ, DA - и GABA -ергическую передачу

Изображение слайда
1/1
33

Слайд 33: ПЕРЕДОЗИРОВКА ИНГИБИТОРАМИ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ

ЦНС: коматозное состояние, судороги. ПНС: гиперактивация М - холинорецепторов - резкий миоз, гиперсаливация, усиление потоотделения, секреции бронхиальных желез, бронхоспазм, повышение тонуса и моторики кишечника – диарея гиперактивация Н - холинорецепторов - брадикардия, гипотензия / тахикардия, гипертензия; нарушение нервно-мышечной передачи- паралич дыхательной мускулатуры

Изображение слайда
1/1
34

Слайд 34: ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ

М- холиноблокаторы : предпочтительно третичные амины – атропин и др. Реактиваторы холинэстеразы : дипироксим, диэтиксим, изонитрозин ……  гидролизуют фосфорилированный ФОС фермент и восстанавливают активность ХЭ. ХЭ, связанную карбаматными ингибиторами – восстанавливают слабо. Препараты смешанного действия : будаксим, тарен.

Изображение слайда
1/1
35

Слайд 35

А как на счет перерыва, а то уже и зрение садится !

Изображение слайда
Изображение для работы со слайдом
1/2
36

Слайд 36: М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ (ЛС, блокирующие М- холинорецепторы )

Третичные амины: Ia. РАСТИТЕЛЬНЫЕ АЛКАЛОИДЫ, содержащиеся в КРАСАВКЕ – Atropa Belladonna, БЕЛЕНЕ – Hyoscyamus niger, различных видах ДУРМАНА- Datura stromonium АТРОПИН СКОПОЛАМИН ( L- гиосцин ): В РФ - В СОСТАВЕ КОМБИНИРОВАННОГО ПРЕПАРАТА: АЭРОН ПРЕПАРАТЫ КРАСАВКИ : В СОСТАВЕ КОМБИНИРОВАННЫХ ЛС: БЕКАРБОН : ЭК + ГИДРОКАРБОНАТ НАТРИЯ; БЕЛЛАЛГИН : ЭК+ АНАЛЬГИН, АНЕСТЕЗИН, ГИДРОКАРБОНАТ НАТРИЯ И ДР.) ГОМАТРОПИН ( сложный эфир тропина и миндальной к-ты)

Изображение слайда
1/1
37

Слайд 37

Четвертичные аммониевые соединения: I. РАСТИТЕЛЬНЫЕ АЛКАЛОИДЫ, содержащиеся в некоторых видах КРЕСТОВНИКА - Senecio rhombotolius. ПЛАТИФИЛЛИН II. СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ МЕТАЦИН ( МЕТАЦИН) ПИРЕНЗЕПИН (ГАСТРОЗЕПИН) ИПРАТРОПИУМ БРОМИД (АТРОВЕНТ)

Изображение слайда
1/1
38

Слайд 38: ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ периферических М-холинорецепторов ( I )

ГЛАЗ: Круговая мышца радужки (сфинктер) Циллиарная мышца Расширение зрачка (мидриаз), повышение в / глазного давления Расслабление (паралич аккомодации) Для расширения зрачка при подборе очков, осмотре глазного дна Для создания функционального покоя после операции на глазе Повышение внутриглазного давления – ГЛАУКОМА Нечеткость зрения

Изображение слайда
1/1
39

Слайд 39: ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ периферических М-холинорецепторов ( II )

ЖЕЛЕЗЫ (слезные, слюнные, потовые): Уменьшение секреции Уменьшение потоотделения Для уменьшения гиперсаливации ☻ Сухость во рту и других слизистых Сухость кожных покровов

Изображение слайда
1/1
40

Слайд 40: ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ периферических М- холинорецепторов ( III )

СЕРДЦЕ : Увеличение частоты сердечных сокращений Улучшение атриовентрикуляр-ной проводимости Некоторые формы сердечных аритмий Для предупреждения вагусных влияний на сердце в комплексном анестезиологическом пособии ☻ Синусовая тахикардия

Изображение слайда
1/1
41

Слайд 41: ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ периферических М-холинорецепторов ( IV )

БРОНХИ : Уменьшение секреции бронхиальных желез Расслабление мускулатуры бронхов Бронхиальная астма Предупреждение рефлекторного ляринго - и бронхоспазма в комплексном анестезиологическом пособии

Изображение слайда
1/1
42

Слайд 42: ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ периферических М-холинорецепторов ( V )

Ж К Т : Уменьшение моторики и тонуса ЖКТ (желудок, кишечник, желчные протоки и желчный пузырь) Снижение базальной желудочной секреции Язвенная болезнь желудка и 12-и перстной кишки Атония гладкомышечных органов (паралитическая кишечная непроходимость)

Изображение слайда
1/1
43

Слайд 43: ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ периферических М- холинорецепторов ( VI )

МОЧЕВОЙ ПУЗЫРЬ, МОЧЕТОЧНИКИ : Расслабление гладких мышц мочеточников, уретры и мочевого пузыря Купирование спазмогенного болевого синдрома (почечная колика) Атония мочевого пузыря

Изображение слайда
1/1
44

Слайд 44: СЕЛЕКТИВНЫЕ М 1 -ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ

ПИРЕНЗЕПИН (ГАСТРОЗЕПИН) Избирательно блокирует пресинаптические М1-ауторецептор ы, локализованные на пресинаптических окончаниях n. vagus ► облегчают выделение АЦХ. Сродство к М2 и М3 -холинорецепторам соответственно 50 и 200 раз ниже, чем у атропина

Изображение слайда
1/1
45

Слайд 45: ПИРЕНЗЕПИН (ГАСТРОЗЕПИН)

Уменьшает выделение АЦХ преимущественно в зоне иннервации желудка: ☻ Наиболее эффективно блокируется базальная секреция ☻ В меньшей снижается секреция, вызванная пищей, никотином и алкоголем ☻ Уменьшается пептическая активность желудочного сока ☻ Снижается тонус гладкой мускулатуры желудка Снижение риска других побочных эффекты менее селективных М- холиноблокторов

Изображение слайда
1/1
46

Слайд 46: ЦЕНТРАЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ( I) :

1. Блокада центральных мускариновых рецепторов коры, лимбической системы : транквилизирующий эффект =,> седативный эффект В качестве транквилизаторов практически не используются ( БЕНАКТИЗИН / АМИЗИЛ /: суточная доза как транквилизатора = 3-8мг/сутки - “галлюцинаторная” = 15-20 мг) ☻ Нарушение мнестических и когнитивных функций. Наркогенный потенциал (чувство опьянения, эйфория). При передозировке – делириозные изменения сознания: психомоторное возбуждение, галлюцинации устрашающего характера.

Изображение слайда
1/1
47

Слайд 47: ЦЕНТРАЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ( II) :

2. В комплексном анестезиологическом пособии: потенцирование эффекта общих анестетиков, наркотических анальгетиков; антероградная амнезия ).

Изображение слайда
1/1
48

Слайд 48: ЦЕНТРАЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ( III) :

3. Блокада центральных мускариновых рецепторов на уровне неостриатума – восстановление тормозного контроля со стороны стрио-паллидарной системы в отношении тонуса и возбудимости скелетной мускулатуры. Лечение идиопатического (болезнь Паркинсона) и лекарственного паркинсонизма.

Изображение слайда
1/1
49

Слайд 49: ЦЕНТРАЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ( IV) :

4. Блокада центральных мускариновых рецепторов в нейронах, осуществляющих взаимодействие между рвотным центром и вестибулярным аппаратом – устранение тошноты и рвоты. Симптоматическое лечение и профилактика морской и воздушной болезни ( кинетозы ).

Изображение слайда
1/1
50

Слайд 50: ЛС, БЛОКИРУЮЩИЕ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ ВЕГЕТАТИВНЫХ ГАНГЛИЕВ (ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ)

ЧЕТВЕРТИВНЫЕ АММОНИЕВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ (плохо всасываются из ЖКТ и плохо проникают через ГЭБ, более эффективны при прентеральном введении) 10-20 МИН ГИГРОНИЙ 1-1,5 ЧАСА ПЕНТАМИН 3-4 ЧАСА БЕНЗОГЕКСОНИЙ

Изображение слайда
1/1
51

Слайд 51: ТРЕТИЧНЫЕ АММОНИЕВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ (Хорошо всасываются из ЖКТ и проникают через ГЭБ, высоко эффективны и при энтеральном способе введения)

до 6-8 часов ПАХИКАРПИН ПИРИЛЕН

Изображение слайда
1/1
52

Слайд 52: ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВ

БЛОКАДА ПАРАСИМПАТИЧЕСКИХ ГАНГЛИЕВ : Нарушение аккомодации, умеренное расширение зрачка; снижение секреции слюнных желез, секреции желудка и уменьшение (вплоть до полного подавления) моторики ЖКТ и мочевого пузыря. ☻ Атония гладкомышечных органов, нарушение мочеиспускания, эрекции и эякуляции

Изображение слайда
1/1
53

Слайд 53: ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВ

БЛОКАДА СИМПАТИЧЕСКИХ ГАНГЛИЕВ: Расширение артерий и вен- снижение ОПСС и венозного возврата ► снижение АД Блокада компенсаторных рефлексов ( синокаротидная зона, мозговое вещество надпочечников ) ☻ Ортостатический коллапс(постуральная гипотензия)

Изображение слайда
1/1
54

Слайд 54: ПРИМЕНЕНИЕ ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВ

ЭКСТРЕННЫЕ (УРГЕНТНЫЕ) СИТУАЦИИ: Купирование гипертонического криза Купирование острой левожелудочковой недостаточности Купирование болевых синдромов (спазм гладкомышечных органов)

Изображение слайда
1/1
55

Слайд 55: ЛС, БЛОКИРУЮЩИЕ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ СКЕЛЕТНЫХ МЫШЦ ( МИОРЕЛАКСАНТЫ )

1. ПРЕПАРАТЫ АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩЕГО ТИПА ДЕЙ СТВИЯ (НЕДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МИОРЕЛАНСАНТЫ) ТУБОКУРАРИН ( ТУБОКУРАРИН ) ПИПЕРКУРОНИЙ (АРДУАН, АПЕРАМИД, ВЕРО-ПИПЕРКУРОНИЙ ) ПАНКУРОНИЙ (МУСКУРОН) ВЕРОКУРОНИЙ (НОРКУРОН) МИВАКУРОНИЙ (МИВАКРОН) АТРАКУРИЙ (ТРАКРИУМ)

Изображение слайда
1/1
56

Слайд 56: ЛС, БЛОКИРУЮЩИЕ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ СКЕЛЕТНЫХ МЫШЦ ( МИОРЕЛАКСАНТЫ )

2. ПРЕПАРАТЫ ДЕПОЛЯРИЗУЮЩЕГО ТИПА ДЕЙСТВИЯ (ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МИОРЕЛАКСАНТЫ) СУКСАМЕТОНИЙ ( ДИТИЛИН, СУКСАМЕТОНИЯ ХЛОРИД, ЛИСТЕНОН)

Изображение слайда
1/1
57

Слайд 57

I -ая ГРУППА – АНТАГОНИСТЫ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ : (ИСТИННЫЕ КУРАРЕПОДОБНЫЕ ВЕЩЕСТВА) ► Препятствуют деполяризующему действию АЦХ на Н -холинорецепторы и нарушают нервно-мышечную передачу Антагонизм конкурентный, а блокада рецептора обратима. Повышение концентрации АЦХ в зоне рецептора восстанавливает нервно-мышечную передачу ☻ ИНГИБИТОРЫ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ - ФАРМАКЛОГИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИХ МИОРЕЛАНСАНТОВ.

Изображение слайда
1/1
58

Слайд 58: II ГРУППА – АГОНИСТЫ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ :

А. Возбуждение рецепторов – деполяризация – мышечное сокращение Б. При продолжении контакта препарата с рецепторов возникает «стойкая деполяризация» – десенситизация никотиновых рецепторов – нарушение нервно-мышечной передачи ☻ ИНГИБИТОРЫ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ – УСИЛИВАЮТ БЛОКАДУ НЕРВНО-МЫШЕЧНОЙ ПЕРЕДАЧИ

Изображение слайда
1/1
59

Слайд 59

ПРИМЕНЕНИЕ МИОРЕЛАКСАНТОВ: В анестезиологии при проведении различных хирургических вмешательств Симптоматическая терапия судорожных состояний

Изображение слайда
1/1
60

Слайд 60: ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Влияние на ССС : снижение АД – выделение гистамина( тубокурарин > мивакуроний ), в больших дозах - блокада симпатических ганглиев ( тубокурарин ); тахикардия – в том числе за счет М-холиноблокирующего влияния ( панкуроний ) Бронхоспазм Аллергические реакции Мышечные боли (в послеоперационном периоде- суксаметоний)

Изображение слайда
1/1
61

Последний слайд презентации: Кафедра фармакологии: Жаль, но надо продолжить

Изображение слайда
Изображение для работы со слайдом
1/2
Реклама. Продолжение ниже