Презентация на тему: Фармакодинамика

Фармакодинамика
Фармакодинамика
Виды действия
Мишени для действия ЛВ:
Типы рецепторов
Типы рецепторов
Фармакодинамика
Фармакодинамика
Аденилатциклазная трансдукторная система
Гуанилатциклазная система
Фармакодинамика
Механизм действия инсулина
Фармакодинамика
Типы взаимодействия рецепторов с лигандами:
Регуляция активности рецепторов
Фармакодинамика
Фармакодинамика
Агонисты
Антагонисты
Вещество-рецептор
Вещество-рецептор
Рецептор - эффектор
1/22
Средняя оценка: 4.5/5 (всего оценок: 25)
Код скопирован в буфер обмена
Скачать (1454 Кб)
1

Первый слайд презентации: Фармакодинамика

Виды действия, Локализация и механизм действия ЛВ. Фармакологические эффекты. Тыхеева Н.А. К.м.н.,доц. каф. ФТМТыхеева Н.А.

Изображение слайда
2

Слайд 2: Фармакодинамика

Фармакодинамика – это раздел фармакологии, изучающий механизмы взаимодействия лекарственных веществ с живыми системами, и эффекты этого взаимодействия.

Изображение слайда
3

Слайд 3: Виды действия

Местное – действие вещества, возникающее в месте его нанесения Обволакивающее Местное анестезирующее Резорбтивное - Действие вещества, развивающееся после его всасывания. Прямое – реализуется непосредственно на месте контакта ЛВ с тканью Рефлекторное действие - действие, которое возникает при стимуляции ЛВ рецепторов афферентного звена рефлексов

Изображение слайда
4

Слайд 4: Мишени для действия ЛВ:

1. Ионные каналы ( Na- каналы -местные анестетики, противоаритмические, противоэпилептические), Са-каналы – антиаритмические,антиангинальные ), К-каналы гипотензивные, антиаритмические). 2. Ферменты (ингибиторы ЦОГ, МАО, АХЭ-средства, противовирусные и т.д.). 3. Транспортные системы (гипотензивные, антидепрессанты); 4. Гены (потенциальная возможность фармакотерапии СД); 5. Рецепторы.

Изображение слайда
5

Слайд 5: Типы рецепторов

1. Осуществляющие прямой контроль за функцией ионных каналов. Н-холинорецепторы, ГАМК-рецепторы, глутаматные рецепторы 2. Сопряжённые с эффектором через систему G - белки-вторичные передатчики или G - белки-вторичные каналы. М-холинорецепторы, адренорецепторы, многие другие рецепторы гормонов и медиаторов 3. Осуществляющее прямой контроль функции эффекторного фермента. Непосредственно связаны с тирокиназой и регулируют фосфорилирование белков. Рецепторы инсулина, ряда факторов роста. 4. рецепторы, контролирующие транскрипцию ДНК ( цитозольные и ядерные, рецепторы к стероидным и тиреоидным гормонам ).

Изображение слайда
6

Слайд 6: Типы рецепторов

1-3 - мембранные рецепторы 4 – внутриклеточные рецепторы Характерная черта типов всех типов рецепторов - множество подтипов рецепторов

Изображение слайда
7

Слайд 7

1. Гидрофобная сигнальная молекула проходит через плазматическую мембрану клетки-мишени и взаимодействует с внутриклеточным рецептором. Например: NO, глюкокортикоиды, минералокортикоиды, половые гормоны, витамин Д, тиреоидный гормон. 2. Сигнальная молекула связывается с внеклеточным доменом трансмембранного белка и активирует ферментативную активность его цитоплазматического домена. Например: инсулин, предсердный натрийуретический пептид и факторы роста ( эпидермальный, тромбоцитарный и др.) 3. Сигнальная молекула связывается с ионным каналом и регулирует его открытие. Примеры: ацетилхолин,  - аминомасляная кислота, возбуждающие аминокислоты (глицин, аспартат, глутамат и др.). 4. Сигнальная молекула связывается с рецептором на поверхности клетки, который сопряжён с эффекторным элементом посредством G -белка.

Изображение слайда
8

Слайд 8

Изображение слайда
9

Слайд 9: Аденилатциклазная трансдукторная система

Изображение слайда
10

Слайд 10: Гуанилатциклазная система

Изображение слайда
11

Слайд 11

Инозитол-3-фосфатная трансдукторная система

Изображение слайда
12

Слайд 12: Механизм действия инсулина

Изображение слайда
13

Слайд 13

Изображение слайда
14

Слайд 14: Типы взаимодействия рецепторов с лигандами:

Аллостерическое взаимодействие – связывание эндогенных и экзогенных веществ с рецептором, которое не вызывает возбуждения рецептора, но модулирует (усиливает или ослабляет) основной эффект медиатора. Нейромодуляторы аллостерического действия – новые возможности регулирования функций ЦНС. Не оказывают прямого действия на основную нейромедиаторную передачу, но видоизменяют её в желаемом направлении.

Изображение слайда
15

Слайд 15: Регуляция активности рецепторов

Пресинаптические рецепторы – регуляция синаптической передачи путём стимулирования или угнетения высвобождения медиаторов. Гомотропная ауторегуляция – действие выделяющегося нейромедиатора на пресинаптические рецепторы того же нервного окончания Гетеротропная регуляция – пресинаптическая регуляция за счёт другого медиатора

Изображение слайда
16

Слайд 16

Агонисты - вещества, которые при взаимодействии с рецептором вызывают эффект, аналогичный действию эндогенного лиганда (обладают аффинитетом и внутренней активностью) Антагонисты - вещества, которые при взаимодействии с рецептором вызывают эффект, противоположный действию эндогенного лиганда (обладают аффинитетом к специфическим рецепторам, не имеют внутренней активности и препятствуют действию на рецепторы эндогенных лигандов и агонистов ) Аффинитет – сродство Внутренняя активность – способность вещества при связывании со специфическими рецепторами стимулировать их и вызывать эффект

Изображение слайда
17

Слайд 17

Аффиность (сродство) – способность вещества связываться с рецептором. Аффинитет – прочность связывания вещества с рецептором – количественная характеристика аффиности. K d (константа диссоциации) – [ c ] вещества при которой занята ½ рецепторов в данной системе. Получим выражение для константы диссоциации: V 1= k 1[ B ][ R ] (скорость прямой реакции) V 2= k 2[ B - R ] (скорость обратной реакции) В условиях равновесия имеем: k 1[ B ][ R ]= k 2[ BR ] Kd = k 2/ k 1=[ B ][ R ]/[ BR ] Чем меньше Kd, тем выше аффинитет, больше прочность связи Используют понятие pKd ( pKd =- lgKd ). Аффинитет характеризуется константой диссоциации (не элиминации и не ионизации)

Изображение слайда
18

Слайд 18: Агонисты

Полные агонисты – вещества, которые при взаимодействии со специфическими рецепторами вызывают максимальную стимуляцию и максимальную реакцию (высокая внутренняя активность). Частичные агонисты – вещества, которые вызывают при стимуляции специфических рецепторов реакцию меньшую, чем максимальная (низкая внутренняя активность).

Изображение слайда
19

Слайд 19: Антагонисты

Внутренняя активность отсутствует (= 0) Конкурентные антагонисты – занимают те же рецепторы, что и агонисты. Неконкурентные антагонисты – занимают другие участки макромолекулы, не относящиеся к специфическому рецептору но взаимосвязанные с ним. Агонисты-антагонисты – ЛВ, стимулируют одни и блокируют другие подтипы рецепторов данного вида (например опиоидные рецепторы). Частичные агонисты – антагонисты полных агонистов.

Изображение слайда
20

Слайд 20: Вещество-рецептор

Притяжения Ковалентные Электростатические Ион-дипольные Диполь-дипольные Водородные Ван-дер-ваальсовы Силы выталкивания Гидрофобные Межмолекулярные связи:

Изображение слайда
21

Слайд 21: Вещество-рецептор

Прочность связывания Обратимое Необратимая Избирательное (преимущественное) действие: вещество взаимодействует только с функционально однозначными рецепторами определённой локализации и не влияет на другие рецепторы

Изображение слайда
22

Последний слайд презентации: Фармакодинамика: Рецептор - эффектор

Промежуточные звенья : 1. G- белки 2. Группа ферментов – аденилатциклаза, гуанилатциклаза, фосфолипаза С 3. Вторичные передатчики ( мессенджеры ) – цАМФ, цГМФ, ИФ3, ДАГ, Са2+ Повышение образования вторичных передатчиков приводит к активации протеинкиназ = внутриклеточное фосфорилирование регуляторных белков = развитие разнообразных эффектов

Изображение слайда