Презентация на тему: Антиангинальные и антиишемические средства

Антиангинальные и антиишемические средства
Антиангинальные и антиишемические средства
Коронарная ( ишемическая ) болезнь сердца
Антиангинальные и антиишемические средства
Потребность миокарда в кислороде зависит от:
Доставка кислорода в миокард зависит от:
Антиангинальные и антиишемические средства
Классификация антиангинальных средств
Механизм действия антиангинальных средств
Средства понижающие потребность миокарда в О 2 :
Средства повышающие доставку О 2 к миокарду:
Средства для комплексного лечения стенокардии
Органические нитраты
Препараты нитратов
Механизм действия нитратов – донаторов оксида азота ( NO)
Механизм сосудорасширающего действия нитроглицерина
Механизм антиангинального действия нитроглицерина
Гемодинамические эффекты нитратов
Антиангинальные и антиишемические средства
Механизмы толерантности к нитратам и места приложения действия лекарственных средств, способных ослаблять толерантность к эффектам нитратов
Нежелательные эффекты нитратов
Применение нитратов
Классификация антагонистов кальция
Локализация действия блокаторов кальциевых каналов в гладких мышцах артерий
Химическое строение и фармакологические свойства блокаторов потенциалозависимых кальциевых каналов
Блокаторы кальциевых каналов
Блокаторы кальциевых каналов
Эффект действия блокаторов кальциевых каналов L-типа на ССС
Блокаторы кальциевых каналов как антиангинальные средства оказывают следующие эффекты:
Блокаторы кальциевых каналов как антиангинальные средства оказывают следующие эффекты:
Механизм действия антагонистов кальция
Механизм отрицательного инотропного действия верапамипа
Механизм расширения артериол при действии верапамила
Сравнительная характеристика верапамила и нифедипина
Нежелательные эффекты антагонистов кальция
Применение антагонистов кальция
Классификация бета-адреноблокаторов
Классификация бета-адреноблокаторов
Принцип антиангинального действия β- адреноблокаторов
Фармакодинамика бета-адреноблокаторов
Нежелательные эффекты бета-блокаторов
Применение бета-блокаторов
Антиангинальные и антиишемические средства
Алгоритм медикаментозного лечения больного стабильной стенокардией
Основные принципы лечения инфаркта миокарда
Основные принципы лечения инфаркта миокарда
Средства, применяемые при инфаркте миокарда
Гиперлипопротеинемия (атеросклероз)
Классификация гиполипидемических средств
Антиангинальные и антиишемические средства
Антиангинальные и антиишемические средства
Антиангинальные и антиишемические средства
Метаболизм липопротеинов
Основные липопротеины плазмы крови
Основные липопротеины плазмы крови
Классы липопротеинов
Сравнительная свойства липопротеинов
Характеристика гиперлипопротеинемий
Выбор гиполипидемических средств в зависимости от типа гиперлипидемии
Выбор гиполипидемических средств в зависимости от типа гиперлипидемии
Статины
Статины
Средство, угнетающие всасывание холестерина в кишечнике
Принцип действия холестирамина
Механизм гиполипидемического действия кислоты никотиновой
Механизм действия секвестрантов желчных кислот
Влияние гиполипидемических средств на уровни липопротеинов
Побочные эффекты гиполипидемиков
Благодарю за внимание
1/69
Средняя оценка: 4.9/5 (всего оценок: 53)
Код скопирован в буфер обмена
Скачать (3963 Кб)
1

Первый слайд презентации: Антиангинальные и антиишемические средства

Кафедра фармакологии ДГМУ 2018 г.

Изображение слайда
2

Слайд 2

Изображение слайда
3

Слайд 3: Коронарная ( ишемическая ) болезнь сердца

Ишемия миокарда – кислородное голодание, вызванное недостаточной доставкой или большим потреблением кислорода миокардом. Стенокардия ( angina pectoris) – это ишемия миокарда, сопровождающаяся болью в области сердца.

Изображение слайда
4

Слайд 4

Схема коронарного кровообращения

Изображение слайда
5

Слайд 5: Потребность миокарда в кислороде зависит от:

Диастолического давления (преднагрузки) - высокое венозное давление Систолического давления (посленагрузки) – высокое артериальное давление Частоты сердечных сокращений - тахикардия

Изображение слайда
6

Слайд 6: Доставка кислорода в миокард зависит от:

Диаметра коронарных артерий – спазм или атеросклероз коронарной артерии Диастолического давления в аорте – аортальные пороки Эндокардиального кровотока – артериальная гипертензия

Изображение слайда
7

Слайд 7

Изображение слайда
8

Слайд 8: Классификация антиангинальных средств

Органические нитраты Блокаторы кальциевых каналов Бета-адреноблокаторы Активаторы калиевых каналов Амиодарон Брадикардические препараты

Изображение слайда
9

Слайд 9: Механизм действия антиангинальных средств

СПР - саркоплазматический ретикулум

Изображение слайда
10

Слайд 10: Средства понижающие потребность миокарда в О 2 :

Органические нитраты в малых дозах Бета-адреноблокаторы Антагонисты кальция: дилтиазем и верапамил Брадикардические препараты

Изображение слайда
11

Слайд 11: Средства повышающие доставку О 2 к миокарду:

Органические нитраты в высоких дозах Антагонисты кальция: нифедипин, амлодипин

Изображение слайда
12

Слайд 12: Средства для комплексного лечения стенокардии

Кардипротекторы: предуктал Антиагреганты: аспирин, клопидогрел Гиполипидемики: симвастатин Седативные препараты: валериана, пустырник

Изображение слайда
13

Слайд 13: Органические нитраты

Тринитраты: нитроглицерин, сустак, нитронг, нитро мазь, нитродерм TTC ( трансдермальный диск) Изосорбида динитрат: нитросорбид, изокет, кардикет Изосорбида мононитрат: мономак, эфокс, моночинкве Тетранитрат: эринит

Изображение слайда
14

Слайд 14: Препараты нитратов

Изображение слайда
15

Слайд 15: Механизм действия нитратов – донаторов оксида азота ( NO)

Расширение вен, снижение преднагрузки (венозного давления) и потребности миокарда в кислороде В высоких дозах расширение артериол, снижение посленагрузки (артериального давления) и повышение доставки кислорода к миокарду

Изображение слайда
16

Слайд 16: Механизм сосудорасширающего действия нитроглицерина

Изображение слайда
17

Слайд 17: Механизм антиангинального действия нитроглицерина

Изображение слайда
18

Слайд 18: Гемодинамические эффекты нитратов

Изображение слайда
19

Слайд 19

Перераспределение коронарного кровотока при действии нитроглицерина

Изображение слайда
20

Слайд 20: Механизмы толерантности к нитратам и места приложения действия лекарственных средств, способных ослаблять толерантность к эффектам нитратов

цГМФ - циклический гуанозинмонофосфат; SH - сульфгидрильные гр. NO - оксид азота; О2- - супероксидный радикал 1 - донаторы сульфгидрильных групп; 2 - ингибиторы АПФ; 3 - блокаторы АТ1-рецепторов ангиотензина II; 4 - гидралазин. АПФ - ангиотензинпревращающий фермент;

Изображение слайда
21

Слайд 21: Нежелательные эффекты нитратов

Головная боль, головокружение Толерантность (снижение эффективности дозы) к нитратам В высоких дозах: артериальная гипотензия, ортостатический обморок, тахикардия

Изображение слайда
22

Слайд 22: Применение нитратов

Показания: Купирование приступа стенокардии Профилактика приступов стенокардии Противопоказания: Глаукома закрытоугольная Кровоизлияние в мозг и травма мозга Острый инфаркт миокарда Артериальная гипотензия, шок, коллапс

Изображение слайда
23

Слайд 23: Классификация антагонистов кальция

Дигидропиридиновая группа: нифедипин (коринфар, кордафен, адалат), амлодипин (нормодипин), фелодипин (плендил) Бензотиазепиновая группа: дилтиазем (кардил) Фенилалкиламиновая группа: верапамил (изопин, финоптин)

Изображение слайда
24

Слайд 24: Локализация действия блокаторов кальциевых каналов в гладких мышцах артерий

Изображение слайда
25

Слайд 25: Химическое строение и фармакологические свойства блокаторов потенциалозависимых кальциевых каналов

Химическая группа Блокаторы кальциевых каналов L- типа Блокаторы кальциевых каналов L-типа с дополнительными свойствами Производные фенилалкиламина Верапамил Тиапамил (блокатор натриевых каналов), фалипамил (блокатор синусного узла) Производные дигидропиридина Амлодипин,  лацидипин, лерканидипин,  нимодипин, нитрендипин,  нифедипин, риодипин,  фелодипин Исрадипин (блокатор каналов R-типа), нигулдипин (активатор калиевых каналов) Производные бензотиазепина Дилтиазем - Эфиры диариламинопропиламина - Бепридил (блокатор натриевых и калиевых каналов) Препараты другого химического строения Допропидил (блокатор натриевых и калиевых каналов), монатепил (а 1 -адреноблокатор)

Изображение слайда
26

Слайд 26: Блокаторы кальциевых каналов

Изображение слайда
27

Слайд 27: Блокаторы кальциевых каналов

Изображение слайда
28

Слайд 28: Эффект действия блокаторов кальциевых каналов L-типа на ССС

Изображение слайда
29

Слайд 29: Блокаторы кальциевых каналов как антиангинальные средства оказывают следующие эффекты:

повышают доставку кислорода к миокарду, так как расширяют коронарные артерии, устраняют коронароспазм, улучшают функции коллатералей; уменьшают потребность сердца в кислороде, снижая ЧСС (верапамил, дилтиазем) и постнагрузку (все средства); восстанавливают локальную сократимость миокарда в очаге ишемии в период реперфузии;

Изображение слайда
30

Слайд 30: Блокаторы кальциевых каналов как антиангинальные средства оказывают следующие эффекты:

ослабляют активирующее влияние ионов кальция на лизосомальные протеолитические ферменты и АТФазу в зоне ишемии миокарда, сохраняют макроэргические фосфаты, улучшают функции миофибрилл, митохондрий и саркоплазматического ретикулума (кардиопротективное действие); ускоряют процессы репарации после инфаркта миокарда; обладают антиагрегантными и противоатеросклеротическими свойствами.

Изображение слайда
31

Слайд 31: Механизм действия антагонистов кальция

Расширение артериол и повышение доставки кислорода к миокарду Расширение вен, снижение венозного давления Снижение пред- и посленагрузки на сердце Отрицательный хронотропный эффект – снижение потребности в кислороде

Изображение слайда
32

Слайд 32: Механизм отрицательного инотропного действия верапамипа

Верапамил блокирует потенциал-зависимые кальциевые каналы и снижает содержание Са2+ в цитоплазме. Уменьшается связывание Са2+ с тропонином С и облегчается тормозное влияние тропонин-тропомиозина на взаимодействие актина и миозина.

Изображение слайда
33

Слайд 33: Механизм расширения артериол при действии верапамила

Верапамил блокирует потенциал-зависимые кальциевые каналы и снижает содержание Са2+ в цитоплазме. Недостаток Са2+ препятствует активации КЛЦМ и фосфорилированию легких цепей миозина.

Изображение слайда
34

Слайд 34: Сравнительная характеристика верапамила и нифедипина

Параметры Верапамил Нифедипин Коронарный кровоток ↑ ↑↓ Артериальное давление ↓ ↑↓ Частота сокращений сердца ↓ ↑ Атриовентрикулярная проводимость ↓ -

Изображение слайда
35

Слайд 35: Нежелательные эффекты антагонистов кальция

Головокружение, головная боль, приливы жара, покраснение лица и шеи Отек стоп и голеней Артериальная гипотензия, тахикардия, обморок Толерантность к антагонистам кальция Запоры, дискинезия желчного пузыря Блокада сердца, брадикардия, сердечная недостаточнсоть

Изображение слайда
36

Слайд 36: Применение антагонистов кальция

Показания: Купирование приступа стенокардии Профилактика стенокардии Артериальная гипертензия Наджелудочковая тахиаритмия Противопоказания: Артериальная гипотензия, шок Сердечная недостаточность Блокада сердца, брадикардия

Изображение слайда
37

Слайд 37: Классификация бета-адреноблокаторов

Кардионеселективные (бета-1 и бета-2) блокаторы без ВСА с ВСА Пропранолол Пиндолол Тимолол Окспренолол Соталол Надолол ВСА – внутренняя симпатомиметическая активность

Изображение слайда
38

Слайд 38: Классификация бета-адреноблокаторов

Кардиоселективные (бета-1) блокаторы без ВСА с ВСА Метапролол Ацебуталол Атенолол Целипролол Талинолол Небивалол Бисопролол ВСА – внутренняя симпатомиметическая активность

Изображение слайда
39

Слайд 39: Принцип антиангинального действия β- адреноблокаторов

Изображение слайда
40

Слайд 40: Фармакодинамика бета-адреноблокаторов

Урежение частоты сердечных сокращений, уменьшение потребности миокарда в кислороде Снижение сократимости и работы сердца Снижение артериального давления и посленагрузки Седативный (успокаивающий) эффект

Изображение слайда
41

Слайд 41: Нежелательные эффекты бета-блокаторов

Брадикардия, блокада сердца Сердечная недостаточность Артериальная гипотензия Слабость, утомляемость, сонливость, депрессия, снижение потенции Ухудшение кровообращения Угнетение функции щитовидной и поджелудочной желез Увеличение липидов низкой плотности

Изображение слайда
42

Слайд 42: Применение бета-блокаторов

Показания: Стенокардия Артериальная гипертензия Тахиаритмия Глаукома Противопоказания: Артериальная гипотензия, шок, коллапс Брадиаритмии Блокады сердца Сердечная недостаточность Бронхиальная астма Ангиопатии (сужение сосудов)

Изображение слайда
43

Слайд 43

ЧДД, ЧСС, АД, насыщение O 2 постельный режим мониторное наблюдение за ЭКГ готовность к дефибрилляции и сердечно-легочной реанимации обеспечение в / в доступа ЭКГ как минимум в 12-ти отведениях короткий прицельный анамнез, физикальное обследование O 2 4-8 л / мин для насыщения O 2 > 90% аспирин [ если не дали ранее ] : - 160-325 мг разжевать (в / в, в свечах) клопидогрел 300 мг при ОКС без  ST 75 ( когда > 75 лет) -300 мг при ОКС с  ST 600 мг если стент в ближайшие часы нитроглицерин при САД > 90, если есть боль, острый застой в легких, высокое АД морфин в / в дробно до эффекта, если боль не отвечает на нитроглицерин, есть удушье, возбуждение тромболитик (если показан) антикоагулянты возможно, бета-адреноблокатор, ИАПФ другое по показаниям Неотложное лечение В ближайшие 10 мин кровь на маркеры некроза, электролиты, креатинин, Hb, Ht, тромбоциты, АЧТВ, МНО Ro -графия грудной клетки Не откладывая Первоначальное лечение ОКС

Изображение слайда
44

Слайд 44: Алгоритм медикаментозного лечения больного стабильной стенокардией

Изображение слайда
45

Слайд 45: Основные принципы лечения инфаркта миокарда

Купирование болевого синдрома (наркотические анальгетики). Лечение и предупреждение нарушений ритма и проводимости. Тромболизис (тромболитики) и предупреждение тромбоза в других коронарных сосудах (гепарин, аспирин). Снижение потребности миокарда в кислороде : Уменьшение напряжения стенки левого желудочка (бета-блокаторы); Урежение частоты сердечных сокращений (бета-блокаторы); Уменьшение пред- и постнагрузки (ингибиторы АПФ).

Изображение слайда
46

Слайд 46: Основные принципы лечения инфаркта миокарда

Увеличение коронарного кровотока в ишемизированной зоне (тромболизис, вазодилатация) (нитраты). Ограничение зоны некроза миокарда (гепарин). Коррекция нарушений электролитного и кислотно-основного состояния (поляризующая смесь, панангин, сода). Профилактика недостаточности кровообращения (ингибиторы АПФ).

Изображение слайда
47

Слайд 47: Средства, применяемые при инфаркте миокарда

Наркотические анальгетики в/в: морфин, промедол, фентанил+дроперидол (таламонал, нейролептанальгезия), закись азота + О 2. Фибринолитики (тромболитики) в/в: урокиназа, алтеплаза (тканевой активатор плазминогена), фибринолизин. Антикоагулянты: гепарин, фраксипарин, варфарин. Антиаритмики: лидокаин, калия хлорид, бета-блокаторы.

Изображение слайда
48

Слайд 48: Гиперлипопротеинемия (атеросклероз)

Атерогенные липопротеины (низкой плотности, триглицериды) холестерина приводят к развитию атеросклероза коронарных (ишемическая болезнь сердца) и церебральных сосудов (инсульт). Антигиперлипидемические препараты применяются для профилактики ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт) и инсульта.

Изображение слайда
49

Слайд 49: Классификация гиполипидемических средств

Средства, понижающие содержание в крови липопротеинов низкой плотности (ЛПНП): Ингибиторы синтеза холестерина (статины): ловастатин, мевастатин, правастатин, флувастатин, симвастатин Ингибиторы всасывания холестерина из кишечника: эзетимиб Секвестранты желчных кислот: холестирамин, колестипол Разные препараты: пробукол Средства, понижающие содержание в крови триглецеридов (ЛПОНП): Поизводные фиброевой кислоты (фибраты): гемфиброзил, безофибрат, фенофибрат Средства, понижающие содержание липопротеинов низкой плотности и триглицеридов: никотиновая кислота

Изображение слайда
50

Слайд 50

Липопротеины низкой плотности

Изображение слайда
51

Слайд 51

Липидный обмен

Изображение слайда
52

Слайд 52

Механизмы действия гиполипидемических средств

Изображение слайда
53

Слайд 53: Метаболизм липопротеинов

Изображение слайда
54

Слайд 54: Основные липопротеины плазмы крови

Липопротеины Липидный состав Аполипо-протеины Роль липопротеинов в организме Хиломикроны (ХМ) ХС 2-7% ТГ 80-95% ФЛ 3-9% Апо А Апо В-48 Апо С Апо Е Выполняют транспортные функции в отношении экзогенных ТГ. Под действием липопротеинли -пазы эндотелия сосудов, активируемой Апо С, ТГ хиломикронов расщепляются на жирные кислоты и глицерин. Остатки хиломи -кронов, содержащие ХС, за счет Апо В-48 связывается с липопро-теиновыми рецепторами гепато- цитов, доставляя экзогенный ХС в печень ЛПОНП ХС 10-15% ТГ 55% ФЛ 10-20% Апо В-100 Апо Е Апо С Обладают атерогенной активностью. За счет Апо С эндогенные ТГ расщепляются под действием липопротеинлипазы эндотелия сосудов, при этом происходит превращение ЛПОНП в ЛППП

Изображение слайда
55

Слайд 55: Основные липопротеины плазмы крови

Липопротеины Липидный состав Аполипо-протеины Роль липопротеинов в организме ЛПВП ХС 15-25% ТГ 5-10% ФЛ 20-30% Апо А Апо А-1 (меньше) Апо С Апо Е Осуществляют обратный транспорт ХС из периферических тканей в печень, где ХС катаболизи-руется, служат антиатерогенным фактором ЛПВП ХС 15-25% ТГ 5-10% ФЛ 20-30% Апо А Апо А-1 (меньше) Апо С Апо Е Осуществляют обратный транспорт ХС из периферических тканей в печень, где ХС катаболизируется, служат антиатерогенным фактором ЛПВП ХС 15-25% ТГ 5-10% ФЛ 20-30% Апо А Апо А-1 (меньше) Апо С Апо Е Осуществляют обратный транспорт ХС из периферических тканей в печень, где ХС катаболизируется, служат антиатерогенным фактором

Изображение слайда
56

Слайд 56: Классы липопротеинов

Изображение слайда
57

Слайд 57: Сравнительная свойства липопротеинов

Изображение слайда
58

Слайд 58: Характеристика гиперлипопротеинемий

Тип Повышены Атерогенность Молекулярный дефект Группы препаратов I Хиломикроны, ХС (+) ТГ (+++) Отсутствует Липопротеинлипаза Апо С-2 - IIa ЛПНП, ХС (++) Высокая Рецептор ЛПНП Апо В-100 Статины + секвестранты IIb ЛПНП (+) ЛПОНП, ХС (++) ТГ (++) Высокая Неизвестен Фибраты, статины,  никотиновая кислота III 3-ЛПОНП, ХС (++) ТГ (++) Умеренная Апо E Фибраты IV ЛПОНП, ХС (+) ТГ (++) Умеренная Неизвестен Фибраты V ЛПВП Отсутствует Неизвестен -

Изображение слайда
59

Слайд 59: Выбор гиполипидемических средств в зависимости от типа гиперлипидемии

Характер гиперлипидемии Препараты первого ряда Препараты второго ряда Комбинации препаратов Гипертриглицеридемия Фибраты, никотиновая кислота ( эндурацин ) Статины Фибраты+статины * фибраты+эндурацин ** Гиперхолестеринемия Статины Фибраты, эндурацин Статины+фибраты Комбинированная гиперлипидемия Статины, фибраты Эндурацин Статины+фибраты ; статины+эндурацин *** фибраты+эндурацин

Изображение слайда
60

Слайд 60: Выбор гиполипидемических средств в зависимости от типа гиперлипидемии

* При комбинации фибратов и статинов повышается риск миопатии и рабдомиолиза. ** При комбинации фибратов и эндурацина возрастает гепатотоксичность. *** При комбинации статинов и эндурацина создается риск миопатии и печеночной недостаточности.

Изображение слайда
61

Слайд 61: Статины

Статины Биодоступность, % Связь с белками плазмы, % Период полуэлиминации, ч Элиминация Статины, содержащие лактон Ловастатин 30 95 3 10% - с мочой, 83% - с желчью в виде малоактивных метаболитов Симвастатин 25 95 10 13% - с мочой, 60% - с желчью в виде малоактивных метаболитов

Изображение слайда
62

Слайд 62: Статины

Статины Биодоступность, % Связь с белками плазмы, % Период полуэлиминации, ч Элиминация Статины, содержащие оксикислоту Аторвастатин 12 98 20 Образует два активных метаболита, 80% выводится с желчью Правастатин 34 50 1,5-2 20% - с мочой, 70% - с желчью в виде сульфатированных конъюгатов Розувастатин 20 90 19 90% - с желчью в неизмененном виде, 10% - с мочой в виде малоактивных метаболитов Флувастатин 24 98 1,4-3,2 7% - с мочой, 93% - с желчью в виде неактивных метаболитов

Изображение слайда
63

Слайд 63: Средство, угнетающие всасывание холестерина в кишечнике

Механизм действия эзетимиба

Изображение слайда
64

Слайд 64: Принцип действия холестирамина

Изображение слайда
65

Слайд 65: Механизм гиполипидемического действия кислоты никотиновой

Изображение слайда
66

Слайд 66: Механизм действия секвестрантов желчных кислот

Изображение слайда
67

Слайд 67: Влияние гиполипидемических средств на уровни липопротеинов

Изображение слайда
68

Слайд 68: Побочные эффекты гиполипидемиков

Средства Нежелательные эффекты Статины Высокая стоимость, аллергия, гепатотоксичность (2%), миопатии (миалгии, рабдомиолиз) (10%) Эзетимиб Боли в животе, диарея, головная боль, аллергия Холестирамин Запор, тошнота, рвота Пробукол Боли в животе, диарея, тошнота Фибраты Тошнота, диарея, сонливость, лейкопения, холецистит, импотенция, аритмии Никотиновая кислота Гиперемия кожи, зуд, рвота, диарея, язва желудка, дисфункция печени, гипергликемия, гиперурикемия

Изображение слайда
69

Последний слайд презентации: Антиангинальные и антиишемические средства: Благодарю за внимание

Изображение слайда