Презентация на тему: Антагонисты кальция – препараты широкого спектра применения

Антагонисты кальция – препараты широкого спектра применения
Антагонисты кальция – препараты широкого спектра применения
Кальциевые каналы
Транссарколеммальные потенциал-зависимые кальциевые каналы
Антагонисты кальция – препараты широкого спектра применения
Антагонисты кальция – препараты широкого спектра применения
Препараты, влияющие на кальциевые каналы
Блокаторы кальциевых каналов
СХЕМАТИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА Са ++ -КАНАЛОВ
Антагонисты кальция – препараты широкого спектра применения
ТКАНЕВАЯ СПЕЦИФИЧНОСТЬ
ТКАНЕВАЯ СПЕЦИФИЧНОСТЬ
Влияние АК на сердечно-сосудистую систему
Дилтиазем - показания
Диалтиазем - показания
Дилтиазем, показания
Антагонисты кальция в лечении стенокардии
Эффекты антагонистов Са
Эффективность нифедипина у больных с АГ
Никардипин
Клевидипин
Неврологические осложнения при гипертоническом кризе
Снижение АД при субарахноидальном кровоизлиянии
Острая гипертоническая энцефалопатия. Лечение
Острая почечная недостаточность
Лечебная тактика при гипертоническом кризе в сочетании с ОКС
Периоперационная гипертония
Влияние инфузии нифедипина на коронарный спазм
Антагонисты кальция – препараты широкого спектра применения
Антагонисты кальция – препараты широкого спектра применения
Антагонисты кальция – препараты широкого спектра применения
1/31
Средняя оценка: 4.1/5 (всего оценок: 36)
Код скопирован в буфер обмена
Скачать (1079 Кб)
1

Первый слайд презентации: Антагонисты кальция – препараты широкого спектра применения

Выполнил : Арефьев Андрей

Изображение слайда
2

Слайд 2

Антагонисты кальция  - группа препаратов, которые объединяет способность обратимо блокировать ток кальция через так называемые медленные кальциевые каналы. Эти препараты стали использоваться в кардиологии с середины 70-х годов, они быстро приобрели столь большую популярность, что в большинстве развитых стран стали занимать одно из первых мест по частоте назначения среди препаратов, использующихся для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Это обусловлено, с одной стороны, высокой клинической эффективностью антагонистов кальция, с другой - относительно небольшим количеством противопоказаний к их назначению и относительно небольшим количеством вызываемых ими побочных эффектов.

Изображение слайда
3

Слайд 3: Кальциевые каналы

Транссарколеммальные потенциал-зависимые рецептор-зависимые Внутриклеточные

Изображение слайда
4

Слайд 4: Транссарколеммальные потенциал-зависимые кальциевые каналы

Вход Са ++ в клетку в ответ на деполяризацию мембраны участвует в процессах Сокращения/расслабления Секреции Передачи сигнала по нервным волокнам Экспрессии генов

Изображение слайда
5

Слайд 5

ВЗКК РЗКК Рецептор ПД Ca 2+ Ca 2+ Саркоплазма Клеточная мембраза Норадреналин (–) Антагониты кальция ПД – потенциал действия ВЗКК – вольтаж-зависимые Са каналы РЗКК – рецептор-зависимые Са каналы

Изображение слайда
6

Слайд 6

M A Ц G s G i b 1 - рецептор , b 1 - агонист киназа АТФ Ca 2+ Ca 2+ ЧСС Проводимость Сократимость Вагус цАМФ

Изображение слайда
7

Слайд 7: Препараты, влияющие на кальциевые каналы

7 Блокаторы кальциевых каналов Блокаторы каналов L- типа Блокаторы каналов Т-типа Верапамил Дилтиазем Нифедипин Пимозид Мибефрадил Противоэпилептические препараты Фенитоин Блокаторы каналов типа NPQR Габапентин

Изображение слайда
8

Слайд 8: Блокаторы кальциевых каналов

Блокада медленных кальциевых каналов L -типа Удлиняют деполяризацию ↑ ширины QRS Блокируют SA и AV проводимость вазодилататоры церебропротекторы

Изображение слайда
9

Слайд 9: СХЕМАТИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА Са ++ -КАНАЛОВ

Состоят из 5 субъединиц

Изображение слайда
10

Слайд 10

N CH 2 CH 2 N 0 CH 3 0 C CH 3 0 CH 3 CH 3 C 0 CH 3 NO 2 CH 3 H 3 C C 0 H 3 C 0 0 C CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 N CH 3 CH 3 C N CH H 3 C 0 H 3 C 0 H 3 C 0 CH 3 0 CH 3 N H S Классификация антагонистов кальция Фенилалкиламины: верапамил Дигидропиридины: нифедипин, фелодипин, амлодипин, Бензотидизины: дилтиазем

Изображение слайда
11

Слайд 11: ТКАНЕВАЯ СПЕЦИФИЧНОСТЬ

Изображение слайда
12

Слайд 12: ТКАНЕВАЯ СПЕЦИФИЧНОСТЬ

Блокаторы кальциевых каналов // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург 12

Изображение слайда
13

Слайд 13: Влияние АК на сердечно-сосудистую систему

Дегидро-передины Фенил-алкил-амины Бензо-диазепины Тонус периферических сосудов Тонус коронарных сосудов ЧСС Сократимость миокарда 0 Проводимость миокарда 0

Изображение слайда
14

Слайд 14: Дилтиазем - показания

1. Гипертония : предпочтителен у следующих групп больных : Диабет и высокий риск осложнений (NORDIL, 2003) 3 Астма Афро-американцы

Изображение слайда
15

Слайд 15: Диалтиазем - показания

2. Стенокардия Как альтернатива бета-блокаторам Астма Вариантная стенокардия Увеличение доставки кислорода ↑ коронарный кровоток ↑ регионарный кровоток Уменьшение потребности в кислороде ↓ ЧСС ↓ сократимость ↓ постнагрузка

Изображение слайда
16

Слайд 16: Дилтиазем, показания

Суправентрикулярные нарушения ритма Антиаритмик IV класса ↓ SA/AV автоматизм ↓ AV рефрактерный период Купирование и поддерживающая терапия при : Мерцательной аритмии Наджелудочковой тахикардии

Изображение слайда
17

Слайд 17: Антагонисты кальция в лечении стенокардии

Длительно-действующие АК могут использоваться Если ß-блокаторы неэффективны или противопоказаны Если длительно-действующие нитраты не переносятся Для дополнительного контроля АД У пациентов с вариантной стенокардией Недигидропиридиновые БКК (верапамил, дилтиазем) предпочтительны

Изображение слайда
18

Слайд 18: Эффекты антагонистов Са

Доставка кислорода Нифедипин Дилтиазем Верапамил Коронарный кровоток Сосуд. сопротивление Компрессия Время диастолы Коллатерали iii ii 0 h iii 0 hh h iii 0 hhh 0 Потребность ЧСС Сократимость Напряжение стенки Преднагрузка ПОстнагрузка 0 или hh i или hh i iii ii ii 0 ii ii iii h i Adapted from Shub C et al, Mayo Clinic Proc 60:539, 1985

Изображение слайда
19

Слайд 19: Эффективность нифедипина у больных с АГ

38% снижения риска СН 28% снижение риска любого ОНМК 33% снижение риска инвалидизирующего ОНМК 16% уменьшение числа коронарографий Эффект нифедипина у больных с АГ Исследование ACTION

Изображение слайда
20

Слайд 20: Никардипин

Селективный артериальный вазодилататор Снижение системного сосудистого сопротивления Церебральный и коронарный вазодилататор Селективность Минимальное снижение сократимости Нет влияния на AV узел

Изображение слайда
21

Слайд 21: Клевидипин

Cl Cl H CH 3 OOC H 3 C COOCH 2 OOCC 3 H 7 CH 3 N H Клевидипин t ½ ~1 минута Достижение равновесной концентрации – 2 минуты Связывание с белками >99.5% Высокая интенсивность метаболизма Низкая эффективная концентрация = 0.17 л / кг

Изображение слайда
22

Слайд 22: Неврологические осложнения при гипертоническом кризе

Ишемический инсульт Геморрагический инсульт Транзиторная ишемическая атака Субарахноидальное кровоизлияние Острая гипертоническая энцефалопатия

Изображение слайда
23

Слайд 23: Снижение АД при субарахноидальном кровоизлиянии

АД снижают до исходного уровня Предпочтительно – использование блокаторов кальциевых каналов Снижение АД не должно превышать нижний порог ауторегуляции

Изображение слайда
24

Слайд 24: Острая гипертоническая энцефалопатия. Лечение

Снижать артериальное давление осторожно - примерно на 25% на протяжении 2-3 часов, чтобы не спровоцировать ишемию мозга* Терапевтическое средство выбора - инфузия дигидропиридинового или недигидропиридинового блокатора кальциевых каналов. Лишь при недостаточном эффекте или выраженном отеке мозга можно добавить фуросемид. В качестве вспомогательного средства выгодно использовать инфузии магния сульфата Альтернативные средства - эналаприлат, лабеталол, фенодопам. Опасны активные вазодилататоры ( гидралазин, нитропруссид натрия) -при отеке мозга опасно могут усиливать внутричерепную гипертензию. * - Ogihara T., et al. The Japanese Society of Hypertension Guidelines for the Management of Hypertension (JSH2009). Hypertens Res. 2009; 32: 3-107

Изображение слайда
25

Слайд 25: Острая почечная недостаточность

Цель терапии – снижение АД при сохранении перфузии почек Целевое снижение Ср.АД на 10-20% за 1-2 часа, затем на 10-15% в следующие 6-12 часов ; более быстрое снижение может ухудшить функцию почек Нитропруссид – не показан – накопление токсичных метаболитов Введение нифедипина внутривенно: Стимулирует натрийурез Снижает вероятность почечной недостаточности при введении контрастного вещества Защищает почки в условиях искусственного кровообращения Vaughn, Lancet 2000;356:411-417

Изображение слайда
26

Слайд 26: Лечебная тактика при гипертоническом кризе в сочетании с ОКС

Является относительным противопоказанием для тромболизиса Базовые препараты – нитраты и внутривенные бета-адреноблокаторы Может потребоваться присоединение антагонистов Са Изолированное применение нифедипина противопоказано Opie L.H. 2001

Изображение слайда
27

Слайд 27: Периоперационная гипертония

Больные с периоперационной АГ имеют более высокий риск осложнений Острая гипертензия в периоперационном периоде развивается у 30% - 56% больных, подвергавшихся инвазивным вмешательствам на сердечно-сосудистой системе. Эти больные требуют введения парентеральных антигипертензивных препаратов Антигипертензивная терапия как правило должна быть направлена на купирование коронароспазма, коронарной ишемии и профилактику кровотечений

Изображение слайда
28

Слайд 28: Влияние инфузии нифедипина на коронарный спазм

Исходно Спазм 1 мин 2 мин Инфузия нифедипина Коронарное сопротивле-ние Коронарный кровоток

Изображение слайда
29

Слайд 29

Побочные эффекты антагонистов Са Вазодилатация : головная боль, головокружение, Отеки ( резистентные к диуретикам, снижение риска с иАПФ ). Брадикардия и AV -блокада ( верапамил ). Верапамил +бета-блокаторы : потенцирование брадикардии Тахикардия ( нифедипин ). Запоры (верапамил 8%; нифедипин 3%) Геморрагический гингивит

Изображение слайда
30

Слайд 30

Дилтиазем Верапамил Дигидропиридины Всего 0-3% 10-14% 9-39% Гипотония ++ ++ +++ Головная боль 0 + +++ Периферические отеки ++ ++ +++ Запоры 0 ++ 0 Ухудшение ХСН 0 + 0 AV блокада + ++ 0 Взаимодействие с ББ + ++ 0 Побочные эффекты антагонистов кальция

Изображение слайда
31

Последний слайд презентации: Антагонисты кальция – препараты широкого спектра применения

Противопоказания Верапамил Нифедипин Дилтиазем Гипотония + ++ + Синусовая брадикардия + 0 + AV блокада ++ 0 ++ ХСН ++ + + Противопоказания к антагонистам кальция

Изображение слайда