Презентация на тему: Анальгетические (болеутоляющие, обезболивающие) средства Наркотические

Анальгетические (болеутоляющие, обезболивающие) средства Наркотические (опиоидные) анальгетики
Анальгетические (болеутоляющие, обезболивающие) средства Наркотические
Наркотические (опиоидные) анальгетики
Опий
Функции опиоидных рецепторов
Лиганды опиодидных рецепторов
Наркотические анальгетики и их антагонисты
Наркотические анальгетики и их антагонисты
Наркотические анальгетики и их антагонисты
Наркотические анальгетики и их антагонисты
Подтипы опиоидных рецепторов
Болевые рецепторы
Ноцицептивная система
Пути проведения боли
Антиноцицептивная система
Классификация опиоидных агонистов и антагонистов
Анальгетические (болеутоляющие, обезболивающие) средства Наркотические
Снотворный мак Papaver somniferum L.
Возможные точки приложения действия морфина
Возможные точки приложения действия морфина
Механизм анальгетического действия морфина
Основные эффекты морфина
Основные эффекты морфина
Фармакодинамика опиоидов
Фармакодинамика опиоидов
Фармакодинамика опиоидов
Фармакодинамика опиоидов
Фармакодинамика опиоидов
Фармакодинамика опиоидов
Фармакодинамика опиоидов
Сравнительная характеристика наркотических анальгетиков
Применение опиоидов
Острое отравление морфином
Хроническое отравление опиоидами
Помощь при остром отравлении наркотическими анальгетиками
Благодарю за внимание
1/36
Средняя оценка: 4.4/5 (всего оценок: 82)
Код скопирован в буфер обмена
Скачать (685 Кб)
1

Первый слайд презентации: Анальгетические (болеутоляющие, обезболивающие) средства Наркотические (опиоидные) анальгетики

Кафедра фармакологии ДГМУ 2018 г.

Изображение слайда
2

Слайд 2

Изображение слайда
3

Слайд 3: Наркотические (опиоидные) анальгетики

Подавляют восприятие боли Повышают переносимость боли Уменьшают эмоциональную окраску Вызывают лекарственную зависимость. Анальгезия (греч. an – отрицание; algos – боль) – утрата болевой чувствительности.

Изображение слайда
4

Слайд 4: Опий

Опий (греч. opos – сок) – высохший млечный сок снотворного мака Papaver somniferum. Действие опия на человека описали греческий врач Теофаст (372-287 лет до новой эры), Парацельс (1493-1541) и Томас Сиденхем (1624-1689). В состав опия входят алкалоиды (20%) и сапонины. Алкалоиды опия представлены производными фенантрена и изохинолина. Структуру фенантрена имеют морфин (10%), кодеин (0,5%) и тебаин (0,2%). Из них анальгетиками являются морфин и кодеин (греч. kodeia – маковая головка. Производные изохинолина – папаверин (1%), носкапин (6%), лауданозин – являются миотропными спазмолитиками. Морфин (морфей – бог сна) был выделен фармацевтом Вильгельмом Сертюрнером в 1806 г.

Изображение слайда
5

Слайд 5: Функции опиоидных рецепторов

Тип рецепторов Эндогенные лиганды Локализация Функции μ (мю) ОР3 Эндоморфины Неостриатум, кора головного мозга, таламус, гиппокамп, спинной мозг Анальгезия, седативный эффект, эйфория, физическая зависимость, угнетение дыхания, запоры, брадикардия, миоз δ (дельта) ОР1 Энкефалины Кора головного мозга, обонятельная луковица, неостриатум, таламус, гипоталамус, спинной мозг Анальгезия, угнетение дыхания, запор κ (каппа) ОР2 Динарфины Кора головного мозга, перегородка, межножковое ядро Анальгезия, седативный эффект, дисфория, миоз, запор, физическая зависимость

Изображение слайда
6

Слайд 6: Лиганды опиодидных рецепторов

Рецепторы Селективные лиганды Эндогенные лиганды μ (мю) агонисты антагонисты DAMGO энкефалин STOP Мет- энкефалин Морфин β-Эндорфин Фентанил κ (каппа) Кетоциклозацин Нор- биналторфимин Динарфин А Спирадолин δ (дельта) Дельтофин Налтриндол Лей- энкефалин DPDPE энкефалин

Изображение слайда
7

Слайд 7: Наркотические анальгетики и их антагонисты

Изображение слайда
8

Слайд 8: Наркотические анальгетики и их антагонисты

Изображение слайда
9

Слайд 9: Наркотические анальгетики и их антагонисты

Изображение слайда
10

Слайд 10: Наркотические анальгетики и их антагонисты

Изображение слайда
11

Слайд 11: Подтипы опиоидных рецепторов

μ1, κ3, δ1 и δ2 вызывают супраспинальную анальгезию. μ2, κ1 и δ2 участвуют в спинальной анальгезии.

Изображение слайда
12

Слайд 12: Болевые рецепторы

Болевые ощущения воспринимаются рецепторами «ноцицепторами» (лат. noceo – повреждаю). Они расположены в коже, мышцах, суставных капсулах, надкостнице, брюшине и плевре. Стимуляторами болевых рецепторов являются простагландины (PgE2), брадикинин, гистамин, серотонин, калий.

Изображение слайда
13

Слайд 13: Ноцицептивная система

Эта система воспринимает, проводит болевые импульсы и формирует реакции на боль. Болевые импульсы воспринимаются задними рогами спинного мозга. Далее передаются в головной мозг по трем путям. Спиноталамический путь оканчивается на вентробазальных ядрах таламуса. Спиноретикулярный и спиномезэнцефалический пути достигают интраламинарных ядер таламуса после переключений в продолговатом и среднем мозге. Таламус выполняет функцию коллектора, где собирается и анализируется сенсорная информация. Болевой поток из таламуса поступает в кору лобной доли головного мозга, где формируются ощущение боли.

Изображение слайда
14

Слайд 14: Пути проведения боли

НР - ноцицептивное раздражение; Серот. - серотонинергические волокна; Норадр. - норадренергические волокна; Энк. - энкефалинергические волокна; минус - тормозной эффект.' 1 - околоводопроводное серое вещество; 2 - большое ядро шва; 3 - голубое пятно; 4 - большеклеточное ретикулярное ядро; 5 - гигантоклеточное ретикулярное ядро; 6 - парагигантоклеточное ядро.

Изображение слайда
15

Слайд 15: Антиноцицептивная система

Система нарушает восприятие боли, проведение болевых импульсов и формирование реакций на боль. Выделение нейромедиаторов боли тормозят рецепторы опиодов, каннабиоидов, глицина, ГАМК. Супраспинальная антиноцицептивная система представлена ядрами среднего мозга, оказывающих нисходящее тормозное влияние на передачу болевых стимулов за счет серотонин-, норадрен-, энкефалинергических и других нейронов. Опиоидная антиноцицептивная система представлена нейронами серого вещества головного мозга. Медиаторами системы являются пептиды: лей-энкефалин, мет-энкефалин, динорфин А и В, бета-эндорфин.

Изображение слайда
16

Слайд 16: Классификация опиоидных агонистов и антагонистов

Анальгетики – полные агонисты: фенантрены: морфин, кодеин, этилморфин; пиперидины: промедол, фентанил, ремифентанил, пиритрамид, просидол; циклогексанолы: трамадол. Анальгетики – агонисты-антагонисты и частичные агонисты: фенантрены: бурпенорфин, буторфанол, налбуфин; бензомарфаны: пентазоцин. Антагонисты наркотических анальгетиков: фенантрены: налоксон, налтрексон.

Изображение слайда
17

Слайд 17

Механизм действия наркотических анальгетиков НА – норадреналин, 5-НТ – серотонин * – опиоидный рецептор, ЭНК – энкефалин

Изображение слайда
18

Слайд 18: Снотворный мак Papaver somniferum L

Содержит алкалоиды морфин, кодеин, папаверин и др.

Изображение слайда
19

Слайд 19: Возможные точки приложения действия морфина

1 - влияние на пресинаптические рецепторы первичных афферентов (приводит к снижению высвобождения медиаторов, например субстанции Р, глутамата); 2 - влияние на постсинаптические рецепторы нейронов заднего рога спинного мозга, приводящее к угнетению их активности; 3, 4 - активация антиноцицептивной системы среднего и продолговатого мозга (центральное серое вещество, ядра шва) усиливает нисходящее тормозное влияние на проведение болевых импульсов в задних рогах спинного мозга;

Изображение слайда
20

Слайд 20: Возможные точки приложения действия морфина

5 - угнетение межнейронной передачи болевых импульсов на уровне таламуса; 6 - при воспалении снижение чувствительности окончаний афферентных нервов. PAG - околоводопроводное серое вещество; LC - голубое пятно; NRM - большое ядро шва; HA - адренергические волокна; Энк. - энкефалинергические волокна; Серот. - серотонинергические волокна; минус - тормозное влияние.

Изображение слайда
21

Слайд 21: Механизм анальгетического действия морфина

ОВСВ - околоводопроводное серое вещество; ПГКЯ - парагигантоклеточное ядро; БЯШ - большое ядро шва; ГП - голубое пятно.

Изображение слайда
22

Слайд 22: Основные эффекты морфина

Угнетающие эффекты Стимулирующие эффекты Центральные Подавление боли Седативный и снотворный эффекты Угнетение центра дыхания Угнетение кашлевого рефлекса Небольшое угнетение центра теплорегуляции Снижение секреции гонадотропных гормонов Эйфория Стимуляция центров глазодвигательных нервов ( миоз ) Стимуляция центров блуждающих нервов Повышение продукции пролактина и антидиуретического гормона Возможна стимуляция рецепторов пусковой зоны рвотного центра

Изображение слайда
23

Слайд 23: Основные эффекты морфина

Угнетающие эффекты Стимулирующие эффекты Периферические Угнетение моторики желудка и пропульсивной перистальтики кишечника Угнетение секреции желез желудка, поджелудочной железы, кишечника Повышение тонуса сфинктеров желудочно-кишечного тракта Повышение тонуса мышц кишечника Повышение тонуса сфинктера Одди (повы­шение давления в желчном пузыре протоках и протоке поджелудочной железы) Повышение тонуса мыши бронхов Повышение тонуса сфинктеров мочеточников и мочевого пузыря

Изображение слайда
24

Слайд 24: Фармакодинамика опиоидов

Влияние на кору головного мозга: Морфин вызывает μ - эффекты: эйфорию, седацию, чуткий и богатый сновидениями сон. Эйфорию поддерживает также повышенная секреция дофамина в головном мозге. Пентазоцин и налорфин вызывают κ-эффекты : депрессию и галлюцинацию - за счет подавления высвобождения дофамина. Буторфанол и налбуфин вызывают дисфорию реже и мягкой форме.

Изображение слайда
25

Слайд 25: Фармакодинамика опиоидов

Влияние на гипоталамус и железы внутренней секреции : Морфин уменьшает рилизинг-гормоны для гонадотропинов и АКТГ, поэтому подавляет секрецию ФСГ, ЛГ, АКТГ, ГКС и тестостерона, повышает выделение пролактина, СТГ и АДГ. В больших дозах вызывает усиление теплоотдачи и гипотермию.

Изображение слайда
26

Слайд 26: Фармакодинамика опиоидов

Влияние на средний мозг : Морфин вызывает миоз и легкий спазм аккомодации. Влияние на спинной мозг: Морфин усиливает спинальные сухожильные рефлексы, но подавляет супраспинальные рефлексы.

Изображение слайда
27

Слайд 27: Фармакодинамика опиоидов

Влияние на продолговатый мозг : Морфин угнетает чувствительность дыхательного центра к СО2 и ацидозу, при этом сохраняется активирующее действие каротидных клубочков. Дыхание становится редким и глубоким, затем редким и поверхностным. При отравлении развивается дыхание Чейн-Стокса с последующим параличом дыхательного центра. Фентанил не только значительно угнетает дыхательный центр, но и вызывает ригидность дыхательной мускулатуры («деревянная грудная клетка»).

Изображение слайда
28

Слайд 28: Фармакодинамика опиоидов

Влияние на продолговатый мозг : Морфин, кодеин и этилморфин обладают противокашлевым действием. Морфин возбуждая блуждающий нерв вызывает брадикардию и бронхоспазм (также освобождает гистамин из тучных клеток). Морфин стимулирует хеморецепторы триггерной зоны рвотного центра, вызывая тошноту у 40% людей, а рвоту - у 15%. При отравлении морфином угнетается сосудодвигательный центр.

Изображение слайда
29

Слайд 29: Фармакодинамика опиоидов

Влияние на сердечно-сосудистую систему : Морфин вызывает ортостатическую гипотензию вследствие брадикардии и вазодилатации (освобождение гистамина и повышение СО2 в крови). Промедол вызывает тахикардию при введении в вену. Пентазоцин и буторфанол учащают пульс и повышают давление в аорте и легочной артерии, конечно-диастолическое давление и работу сердца, поэтому противопоказаны при инфаркте.

Изображение слайда
30

Слайд 30: Фармакодинамика опиоидов

Влияние на гладкую мускулатуру : Морфин вызывает бронхоспазм, спазм сфинктеров желудка (удлиняет эвакуацию до 12-20 часов), кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей, тормозит пропульсивную перистальтику кишечника, вызывает запор. Морфин повышает давление желчном пузыре в 10 раз, подавляет рефлексы на мочеиспускание и дефекацию, расслабляет матку, удлиняет роды, нарушает дыхание плода. Промедол повышает сократимость матки, не препятствуя открытию шейки матки, дыхательные расстройства у плода развиваются реже.

Изображение слайда
31

Слайд 31: Сравнительная характеристика наркотических анальгетиков

Показатели Морфин Омнопон Промедол Фентанил Пентазоцин Обезболивающее действие Эквианальгезирующие дозы Продолжительность действия (часы) Угнетение дыхания Противокашлевое действие Повышение тонуса гладких мышц Жкт Мочевыводящих путей Желчевыводящих путей Бронхов Психическая зависимость Физическая зависимость Привыкание ++ 10 мг 3-5 +++ +++ ++++ ++++ ++++ ++++ ++++ ++++ ++++ + 20 мг 3-5 ++ ++ + + + + +++ +++ +++ + 40 мг 2-4 + + + - + - +++ ++ +++ ++++ 0,1 мг 0,5 ++++ ++ ++ -(+) -(+) -(+) ++++ ++++ ++++ + 30-40мг 3 + - + + + -(+) -(+) + +

Изображение слайда
32

Слайд 32: Применение опиоидов

Наркотические анальгетики показаны при острой боли, угрожающей развитием болевого шока, у больных с инфарктом миокарда, травмами и ожогами, коликой (желчная, почечная, кишечная); болевой синдром при опухоли. Опиоиды применяются для премедикации перед операцией, а также в послеоперационном периоде. Пентазоцин и промедол показаны для обезболивания родов Фентанил применяют для нейролептанальгезии (+дроперидол) и атаралгезии (+диазепам). Опиоиды противопоказаны детям до 1 года, морфин – до 3 лет, при сильном истощении, угнетении дыхания, черепно-мозговой травме. Фентанил запрещен при операции кесарева сечения, выраженной легочной гипертензии, пневмонии, бронхиальной астме, ателектазе, паркинсонизме. Буторфанол и пентазоцин не назначают при инфаркте миокарда и сердечной недостаточнсоти.

Изображение слайда
33

Слайд 33: Острое отравление морфином

Симптомы отравления : эйфория, утрата болевых реакций, гипотермия, внутричерепная гипертензия, отек мозга, судороги, ступор, кома, аритмия, артериальная гипотензия, отек легкиз, миоз, рвота, задержка мочеиспускания и дефекации, дыхание редкое, смерть от паралича дыхательного центра. Неотложные меры : искусственная вентиляция легких, отсасывают бронхиальное отделяемое; введение антагонистов опиоидов налоксона или налтрексона; промывание желудка перманганатом калия (0,02%), активированный уголь, форсированный или перитонеальный диурез.

Изображение слайда
34

Слайд 34: Хроническое отравление опиоидами

Наркомания характеризуется психической и физической зависимостью и привыканием. На этапе физической зависимости отмена наркотика сопровождается абстинентным синдромом по типу синдрома отдачи через 5-7 дней. Признаки абститентного синдрома: страстное желание принять наркотик, усталость, раздражительность, бессонница, тревога, дисфория, боль, атаксия, тахипноэ, гипертермия, зевота, тошнота, рвота, диарея, миоз, потливость, гусиная кожа, повышение АД. Спустя 6 месяцев после прекращения приема наркотиков сохраняется тревога, бессонница, дыхательные расстройства. Привыкание (толерантность) позволяет переносить 250-500 мг морфина без симптомов острого отравления. Бупренорфин, буторфанол, налбуфин, пентазоцин вызывают лекарственную зависимость реже, чем полные агонисты (морфин, промедол и др.).

Изображение слайда
35

Слайд 35: Помощь при остром отравлении наркотическими анальгетиками

Детоксикация организма Повторное промывание желудка 0,1% раствором калия перманганата Адсорбирующие средства Солевое слабительное Форсированный диурез 4% раствор натрия гидрокарбоната, 5% раствор глюкозы, 0,9% раствор натрия хлорида Перитонеальный диализ Гемодиализ Восстановление дыхания Налоксон 0,04% раствор в/в 1-2 мл ( до 8 мл) Действие наступае через 1 мин. И длиться 2-4 часа Искусственная вентиляция легких Согревание тела Атропина сульфат 0,1% р-р 1 мл п/к Витамин В 1 5% р-р, 3 мл, в/м

Изображение слайда
36

Последний слайд презентации: Анальгетические (болеутоляющие, обезболивающие) средства Наркотические: Благодарю за внимание

Изображение слайда