Презентация на тему: 17 IBS

17_IBS
Слайд-лекция №17
17_IBS
17_IBS
Ишемия и принципы ее коррекции
Средства, снижающие потребность миокарда в кислороде
Последовательность событий, приводящих к нестабильной стенокардии
17_IBS
Основные группы антиангинальных средств
Основные органические нитраты
НИТРОГЛИЦЕРИН рассматривается как основное средство:
ИСТОРИЯ ИЗУЧЕНИЯ НИТРАТОВ
Фармакодинамика нитратов
Влияние нитратов на коллатеральное коронарное кровообращение
Фармакодинамика нитратов
Фармакодинамика нитратов
17_IBS
РАЗВИТИЕ ТОЛЕРАНТНОСТИ (ПРИВЫКАНИЯ) К НИТРАТАМ
СПОСОБЫ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ТОЛЕРАНТНОСТИ К НИТРАТАМ
Противопоказания к применению нитратов
Противопоказания к применению нитратов
Побочные явления при применении нитратов (1)
Побочные явления при применении нитратов (2)
Побочные явления при применении нитратов (3)
Лекарственные взаимодействия нитратов (1)
Лекарственные взаимодействия нитратов (2)
Препараты нитраглицерина для сублингвального приема
17_IBS
Препараты нитроглицерина для сублингвального приема
ПРЕПАРАТЫ ДЕПО-НИТРОГЛИЦЕРИНА ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ
ПРЕПАРАТЫ ДЕПО-НИТРОГЛИЦЕРИНА ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ
17_IBS
Трансдермальные формы нитроглицернина
Пластыри
БУККАЛЬНЫЕ ФОРМЫ НИТРОГЛИЦЕРИНА
Формы нитроглицерина для внутривенного введения
Формы нитроглицерина для внутривенного введения
17_IBS
17_IBS
Препараты изосорбида динитрата
Препараты изосорбида динитрата для сублингвального применения
Аэрозоли изосорбида динитрата
Изосорбида динитрат при приеме внутрь
Пролонгированные формы изосорбида динитрата
17_IBS
Препараты изосорбида динитрата
Трансдермальные формы изосорбида динитрата
Лекартсвенные формы для внутривенного введения
Буккальные формы
Фармакокинетика лекарственных форм изосорбида динитрата
Препараты изосорбида 5-мононирата
Препараты изосорбида 5-мононирата
Фармакокинетика препаратов изосорбида 5-мононирата
Молсидомин
Молсидомин
ПЕНТАЭРИТРИТИЛА ТЕТРАНИТРАТ
Дозирование нитратов
Ступенчатая схема назначения нитратов
КУПИРОВАНИЕ ПРИСТУПА СТЕНОКАРДИИ
ПРОФИЛАКТИКА ПРИСТУПОВ СТЕНОКАРДИИ
17_IBS
17_IBS
ПРИМЕНЕНИЕ НИТРАТОВ ПРИ СОЧЕТАНИИ ИБС С ДРУГИМИ ЗАБОЛЕВАНИЯМИ
Средства метаболической терапии ИБС (Препараты второго ряда)
17_IBS
17_IBS
17_IBS
1/67
Средняя оценка: 4.9/5 (всего оценок: 23)
Код скопирован в буфер обмена
Скачать (707 Кб)
1

Первый слайд презентации

Изображение слайда
2

Слайд 2: Слайд-лекция №17

Средства для лечения ишемической болезни сердца Нитраты

Изображение слайда
3

Слайд 3

Изображение слайда
4

Слайд 4

Изображение слайда
5

Слайд 5: Ишемия и принципы ее коррекции

Ишемия миокарда - это несоответствие между потребностью участка миокарда в кислороде и возможностями его доставки. Т.О. Существует только два принципа борьбы с ишемией: - снижение потребности в кислороде; - увеличение его доставки

Изображение слайда
6

Слайд 6: Средства, снижающие потребность миокарда в кислороде

Антагонисты кальция Бета-адреноблокаторы Нитраты

Изображение слайда
7

Слайд 7: Последовательность событий, приводящих к нестабильной стенокардии

Развитие атеросклеротической бляшки Воспаление в атеросклеротической бляшке Исчерпание расширительного резерва Десквамация эндотелия коронарной артерии ниже бляшки Недостаток NO Агрегация тромбоцитов и лейкоцитов Выделение тромбаксана А2, серотонина и т.д. Коронароспазм Болевой синдром Локальная ишемия Тромбоз Симпатическая активация Гибернация миокарда Реперфузия

Изображение слайда
8

Слайд 8

Изображение слайда
9

Слайд 9: Основные группы антиангинальных средств

Нитраты Антагонисты кальция Бета-адреноблокаторы

Изображение слайда
10

Слайд 10: Основные органические нитраты

Три органических нитрата представляются жизненно важными для кардиологических больных: · нитроглицерин (NTG); · изосорбида динитрат (ISDN); · изосорбида-5-мононитрат (IS-5-MN).

Изображение слайда
11

Слайд 11: НИТРОГЛИЦЕРИН рассматривается как основное средство:

 для купирования приступов стенокардии, когда он применяется сублингвально в виде специальных таблеток либо буккально; Положения выделенные здесь и везде далее рекомендуется конспектировать.  для купирования затяжного активного приступа, в том числе при остром инфаркте миокарда (внутривенно);  для предупреждения приступов стенокардии (орально, буккально).

Изображение слайда
12

Слайд 12: ИСТОРИЯ ИЗУЧЕНИЯ НИТРАТОВ

1870 г. Использование нитроглицерина при приступах стенокардии; 50-е гг. Появление пролонгированных нитратов; 70-е гг. Новые показания (сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда); 1980 г. Открытие эндотелий - зависимого расслабляющего фактора; 1987 г. Изучение структуры эндотелий - зависимого расслабляющего фактора..

Изображение слайда
13

Слайд 13: Фармакодинамика нитратов

Принято считать, что коронарорасширяющее действие не является ведущим в антиангинальном действии нитратов  нитраты оказывают мощное коронаровазодилатирующее действие на крупные ветви, по-видимому, только при нарушенной функции эндотелия (атеросклероз), поэтому их эффект стали называть "заместительным", т.е. подобным эффекту эндогенного "фактора релаксации эндотелиального происхождения" (ФРЭП), структурно напоминающий окись азота (NO);  антиагрегационная активность, вероятно связанная также с ФРЭП;  способствуют улучшению коллатерального кровотока за счет расширения и увеличения количества действующих коллатералей;  перераспределяют коронарный кровоток в сторону субэндокардиальных отделов; ВЛИЯНИЕ НА КОРОНАРНОЕ КРОВООБРАЩЕНИЕ

Изображение слайда
14

Слайд 14: Влияние нитратов на коллатеральное коронарное кровообращение

Изображение слайда
15

Слайд 15: Фармакодинамика нитратов

(Принято считать, что антиангинальное и антиишемическое действие нитратов обусловлено в наибольшей мере выраженным общим гемодинамическим эффектом)  венозная дилатация приводит к: - снижению венозного возврата крови, - падению давления наполнения левого желудочка, - уменьшению размеров сердца; - снижению напряжения стенки миокарда (трансмурального давления), - укорачивается период изгнания, - уменьшению ударного объема;  минутный объем поддерживается вследствие компенсаторной тахикардии;  Нитраты внутри гладкомышечной стенки сосуда взаимодействуют с SH-группами, образуя либо окись азота (ФРЭП), либо S-нитрозотиолы, которые активируют 3,5-цГМФ. ВЛИЯНИЕ НА ГЕМОДИНАМИКУ

Изображение слайда
16

Слайд 16: Фармакодинамика нитратов

Уменьшение конечно-диастолического и систолического давлений (пред- и постнагрузки) - приводит к снижению потребления кислорода миокардом. ДРУГИЕ СВОЙСТВА  проявляют антиоксидантное действие;  снижают вероятность развития аритмий по типу re-entry;  оказывают фибринолитическое действие;  предотвращают коронароспастические реакции на ноцицептивные раздражители. ВЛИЯНИЕ НА ПОТРЕБНОСТЬ МИОКАРДА В КИСЛОРОДЕ

Изображение слайда
17

Слайд 17

Изображение слайда
18

Слайд 18: РАЗВИТИЕ ТОЛЕРАНТНОСТИ (ПРИВЫКАНИЯ) К НИТРАТАМ

 возникновение дефицита во внутриклеточном содержании SH-групп, из-за чего якобы снижается метаболическое превращение нитратов в NO и, следовательно, уменьшается и вазодилатирующий эффект;  снижение почечного кровотока и повышение продукции нейрогуморальных факторов для поддержания адекватного почечного кровотока (ренин-ангиотензиновая система);  увеличение внутрисосудистого объема вследствие преимущественно венозной дилатации при сердечной недостаточности.

Изображение слайда
19

Слайд 19: СПОСОБЫ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ТОЛЕРАНТНОСТИ К НИТРАТАМ

 обеспечение прерывистого приема нитратов в течение суток, чтобы свободный период с момента поступления их в кровь составлял 10-12 ч;  чередование приема в течение суток нитрата и антагониста кальция нифедипина;  возможное сочетание органических нитратов с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, периндоприл).

Изображение слайда
20

Слайд 20: Противопоказания к применению нитратов

АБСОЛЮТНЫЕ  аллергическая реакция на нитраты;  повышенная чувствительность к нитратам;  гипотензия и некорректированная гиповолемия (САД ниже 100 мм рт.ст);  шок;  левожелудочковая недостаточность с низким конечно-диастолическим давлением левого желудочка (КДД ЛЖ);  острый инфаркт миокарда с низким КДД ЛЖ;  перикардиальная констрикция и тампонада сердца;  неадекватная церебральная перфузия;

Изображение слайда
21

Слайд 21: Противопоказания к применению нитратов

ОТНОСИТЕЛЬНЫЕ  склонность больного к ортостатическим нарушениям;  повышенное внутричерепное давление;  ассиметрическая гипертрофическая кардиомиопатия;  тяжелый аортальный или митральный стеноз;  выраженная закрытоугольная глаукома.

Изображение слайда
22

Слайд 22: Побочные явления при применении нитратов (1)

 ГОЛОВНАЯ БОЛЬ (нитратная боль) - связана с расширением мозговых сосудов, чаще проходит при продолжении приема нитратов. Рекомендуется комбинация нитратов с ментолом (капли Вотчала), предварительное применение 40 мг анаприлина или 10 мг коринфара под язык за час до приема нитрата.  ШУМ В УШАХ  ТОШНОТА, РВОТА  ГИПОТОНИЯ ( более чем на 10-15 мм рт.ст от исходного). При выраженной гипотонии может ухудшаться коронарный кровоток, возможно появление симптомов церебральной недостаточности.

Изображение слайда
23

Слайд 23: Побочные явления при применении нитратов (2)

 ОРТОСТАТИЧЕСКИЙ КОЛЛАПС. Оптимально применение нитратов в положении сидя, но не лежа. Предшествующий прием алкоголя, диуретиков, жара - повышаю риск данного осложнения.  ТАХИКАРДИЯ (более, чем на 10-12 уд/мин от исходного).  БРАДИКАРДИЯ - устраняется введением атропина.  МЕТГЕМОГЛОБИНЕМИЯ - развивается крайне редко при длительном применении больших доз нитратов.  ОБОСТРЕНИЕ ГЛАУКОМЫ из-за расширения сосудов глаз в настоящее время подвергается сомнению.

Изображение слайда
24

Слайд 24: Побочные явления при применении нитратов (3)

 МЕСТНОЕ ЖЖЕНИЕ ПОД ЯЗЫКОМ (табл. нитроглицерина).  КОНТАКТНЫЙ ДЕРМАТИТ - развивается крайне редко.  ИЗМЕНЕНИЕ СКОРОСТИ РЕАКЦИИ - под действием нитратов может достигать такой выраженности, что влияет на вождение автомобиля.

Изображение слайда
25

Слайд 25: Лекарственные взаимодействия нитратов (1)

 Барбитураты, повышая активность микросомальных ферментов, ускоряют метаболизм нитратов; Гипотензивные средства, вазодилататоры, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, новокаинамид, хинидина сульфат и этиловый спирт - могут усилить гипотензивное действие нитроглицерина;  Рационально сочетание пролонгированных препаратов нитроглицерина с  -адреноблокаторами для потенциирования их антиангинального действия и уменьшения побочных эффектов;

Изображение слайда
26

Слайд 26: Лекарственные взаимодействия нитратов (2)

 Благоприятно сочетание нитратов с ацетилсалициловой кислотой (1 г), за счет повышения уровня нитроглицерина в плазме, и антиагрегантного действия;  Нитроглицерин ослабляет действие внутривенно введенного гепарина;  Донаторы SH-групп (унитиол, метионин, каптоприл) восстанавливают сниженную чувствительность к нитратам при развитии толерантности к последним в результате длительного применения больших доз нитратов.

Изображение слайда
27

Слайд 27: Препараты нитраглицерина для сублингвального приема

Нитроглицерин сублингвально применяется для купирования и профилактики приступов стенокардии, при кардиальной астме.  Обычно бывает достаточно 1 таблетки (или 3-4 капли) под язык, реже - 2-3 таблетки в течение 15 мин (максимальная доза до 20 таблеток в сутки).  Раствор используют путем нанесения 2-4 капель на кусочек сахара.  Капсулу держат под языком до растворения. При необходимости достижения быстрого эффекта капсулу следует раздавить зубами. Нитроглицерин для сублингвального применения выпускается в виде: - 1% спиртового раствора во флаконах по 10 мл; - 1% масляного р-ра в желатиновых капсулах по 0.0005 г; - таблетках по 0.0005 г (рекомендуется каждые 2-3 месяца заменять свежими из-за возможности утраты активности в связи с быстрым испарением нитроглицерина).

Изображение слайда
28

Слайд 28

Изображение слайда
29

Слайд 29: Препараты нитроглицерина для сублингвального приема

В виде аэрозоля нитроглицерин применяется при приступе стенокардии, отеке легких, кардиальной астме.  В этой лек. форме препарат хорошо всасывается и быстро поступает в системный кровоток, эффект выявляется несколько раньше, несомненны преимущества у больных с нарушенной саливацией.  Аэрозоль выпускается: - Германии фирмой "G.Pohl-Boskamp" под названием "Nitrolingval spray" (Нитролингвал спрай). Венгрии фирмой "Egis" под названием "Nitromint" (Нитроминт) (в отличие от немецкого не содержит фреон).

Изображение слайда
30

Слайд 30: ПРЕПАРАТЫ ДЕПО-НИТРОГЛИЦЕРИНА ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

 В таблетках и капсулах для приема внутрь нитроглицерин заключен в микрокапсулы, из которых он равномерно освобождается.  Биодоступность составляет не более 10 % от сублингвально приема. Антиангинальный эффект проявляется через 15-30 мин. В настоящее время полагают, что использование нитроглицерина в малых дозах "Мите" не отличается от эффекта плацебо.  Формы (Форте - 5.2; 6.5; 8 мг) оказывают более четкое и более продолжительное действие (в среднем около 4 часов).

Изображение слайда
31

Слайд 31: ПРЕПАРАТЫ ДЕПО-НИТРОГЛИЦЕРИНА ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

- Сустак мите (2.6 мг), Сустак форте (6.4 мг) (KRKA, Словения); - Нитронг (2.6 и 6.5 мг) (Farmos, Финляндия; Rhone-Poulenc Rorer, США-Франция); - Нитро мак ретард (2.5 и 5 мг) (Heinrich Mack, Германия; Farmakos, Югославия); - Нитрогранулонг (2.9 и 5.2 мг) (РФ); - Нитро-ник (6.5 и 8 мг) (РФ); - Нит-рет Спофа (2.6 мг) (Slovakofarma, Словакия); - Сустонит мите (2.6 мг), форте (6.5 мг) (Polfa, Польша); - Нитроминт (6.5 мг), (Egis, Венгрия); - Нитропэк ретард (6.5 мг) (Словения).

Изображение слайда
32

Слайд 32

Изображение слайда
33

Слайд 33: Трансдермальные формы нитроглицернина

Нитроглицерин для трансдермального применения назначают для профилактики (но не для купирования!) приступов стенокардии; данная форма особенно удобна для тяжелобольных с ночными приступами стенокардии.  Известны препараты 2% мази нитроглицерина : - Нитро 2% мазь (Orion, Финляндия); - Мазь нитробид; - Мазь нитрол; - Мазь нитронг (Rhonen-Poulenc Rorer, США-Франция);  Мазь наносят на кожу груди каждые 3 часа, выдавливая из тюбика столбик длиной 12.5, 25 или 50 мм (столбик мази длиной 25 мм соответствует 15 мкг нитроглицерина);

Изображение слайда
34

Слайд 34: Пластыри

· Нитроглицерин для трансдермального применения выпускают в виде трансдермальной терапевтической системы (пластыря), состоящей из резервуара с нитроглицерином, специальной мембраны, (контролирующей постепенное высвобождение нитроглицерина с поступлением его в системный кровоток минуя печень), адгезивного слоя, благодаря которому пластырь хорошо прикрепляется к коже, и защитного покрытия; · Известны следующие трансдермальные терапевтические системы: - Нитродерм (Ciba-Geigy, Швейцария); - Трансдерм-нитро (Ciba-Geigy, США); - Нитро-дур (Schering Plough, США); - Депонит (Schwarz Pharma). - Нитроперкутен (НПО "БИОТЕХНОЛОГИЯ, РФ).

Изображение слайда
35

Слайд 35: БУККАЛЬНЫЕ ФОРМЫ НИТРОГЛИЦЕРИНА

· Тринитролонг представляет собой сополимерную пластинку, содержащую нитроглицерин в разных дозах (1, 2 и 3 мг); · Тринитролонг является оптимальным препаратом для приема перед ожидаемыми физическими нагрузками; · В Словении (KRKA) и США препарат выпускается под названием "Сустабукал в виде буккалеты (защечной таблетки), содержащей 1, 2 или 5 мг нитроглицерина.

Изображение слайда
36

Слайд 36: Формы нитроглицерина для внутривенного введения

· Нитроглицерин вводят внутривенно при следующих состояниях: - нестабильной стенокардии; - остром инфаркте с левожелудочковой недостаточностью или без нее; - застойной сердечной недостаточностью при рефрактерности к сердечным гликозидам и диуретикам; - острой левожелудочковой недостаточности (отек легких).  У больных острым инфарктом миокарда, с нестабильной стенокардией нитроглицерин вводится внутривенно постоянно в течение 1-3 суток заболевания; · Раствор нитроглицерина готовят ex tempore: 10 мл (10 мг) нитроглицерина разводят в 100 мл физиологического раствора, получая таким образом концентрацию 100 мкг в 1 мл раствора. Оптимальная скорость введения не превышает 150 мкг/мин.

Изображение слайда
37

Слайд 37: Формы нитроглицерина для внутривенного введения

· Известны следующие препараты нитроглицерина для внутривенного введения: - Нитро Мак (Heinrich Mack, Германия); - Нитролингвал (G.Pohl-Boskamp, Германия)(1 ампула содержит 5 мг нитроглицерина в спиртовом растворе); - Нитро-ник (Ник-Фарм, Россия) - 0.1% раствор во флаконах по 200 и 400 мл; - Перлинганит (Schwarz-Pharma, Германия) - 10 мг нитроглицерина в 10 мл изотонического раствора глюкозы; - 1% спиртовой раствор в ампулах по 1 мл (Россия). · Инфузионный раствор нитроглицерина не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Изображение слайда
38

Слайд 38

Изображение слайда
39

Слайд 39

Фармакокинетика нитратов, содержащих нитроглицерин

Изображение слайда
40

Слайд 40: Препараты изосорбида динитрата

· Для купирования острого приступа стенокардии, профилактики или купирования приступа стенокардии вследствие физической нагрузки или стресса даже в период постоянного лечения нитратами, при перегрузке правых отделов сердца (хронические обструктивные заболевания дыхательных путей или хроническое легочное сердце) назначают НИТРОСОРБИД СУБЛИНГВАЛЬНО, ИЗОКЕТ АЭРОЗОЛЬ. · Для профилактики приступов стенокардии, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда, при тяжелой сердечной недостаточности, легочной гипертензии - НИТРОСОРБИД или ПРЕПАРАТЫ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ. · При остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью и повышенным давлением наполнения левого желудочка применяют ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ.

Изображение слайда
41

Слайд 41: Препараты изосорбида динитрата для сублингвального применения

Сублингвальную форму используют для купирования и предупреждения стенокардии напряжения, например, перед выполнением физической нагрузки.  Известны для сублингвального применения таблетки: - Нитросорбид (2.5-10 мг); - Изо Мак (2.5 - 10 мг). При сублингвальном приеме начинают действовать через 2-3 мин, максимальный эффект через 10-15 мин, общая продолжительность антиангинального действия 60-120 мин.

Изображение слайда
42

Слайд 42: Аэрозоли изосорбида динитрата

Используют аэрозоли изосорбида не только для купирования, но и для предупреждения стенокардии перед ожидаемой физической нагрузкой; · Известны следующие аэрозольные формы (баллончики для ингаляций): - Изо Мак спрей (Heinrich Mack, Германия); - Изокет спрей (Schwarz-Pharma, Германия); · В каждой дозе ингаляции находится 1.25 мг изосорбида динитрата, продолжительность действия 1.5-2 час (нитроглицерина - всего 10-15 мин).

Изображение слайда
43

Слайд 43: Изосорбида динитрат при приеме внутрь

 При пероральном приеме изосорбид динитрат (нитросорбид, изо Мак, изо Мак ретард, изодинит, изокет, изокет ретард, изосорб ретард, кардонит, седокарб ) быстро и почти полностью всасывается, однако биодоступность только 60% (для таблеток замедленного действия 43%) из-за разрушения при первом прохождении через печень. В результате образуются два метаболита - изосорбида-5-мононитрат и изосорбида-2-мононитрат.  При приеме внутрь обычных таблеток изосорбида динитрата (нитросорбид 10 и 20 мг; изо Мак 5 и 20 мг) препарат определяется в крови через 20 мин с достижением максимума через 2 часа. Антиангинальный и антиишемический эффекты регистрируются уже через 15-20 мин, с достижением максимума через 60 мин.

Изображение слайда
44

Слайд 44: Пролонгированные формы изосорбида динитрата

 Пролонгированные формы изосорбида динитрата: - изо Мак ретард, ретард-капсулы по 20, 40, 60 и 120 мг; - изокет ретард, ретард-капсулы по 120 мг; - таблетки ретард по 20, 40, 60 мг; - изосорбид ретард, капсулы по 40, 60 и 120 мг. также хорошо всасываются, однако максимальная концентрация наблюдается только через 2-4 часа;

Изображение слайда
45

Слайд 45

Изображение слайда
46

Слайд 46: Препараты изосорбида динитрата

· Известны следующие препараты изосорбида динитрата для приема внутрь в пролонгированных таблетках: - Изокет Ретард (таблетки по 20, 40, 60 мг; капсулы по 120 мг (Schwarz Pharma, Германия); - Изо Мак Ретард (капсулы по 20, 40, 60 мг (Маck); - Седокарб (таблетки по 20 и 40 мг (Byk Gulden); - Нитросорбид (таблетки по 20 и 40 мг (Orion, Финляндия, РФ); - Изодинит (таблетки по 10 и 20 мг, ретард-таблетки по 40 мг; Pharmachim, Болгария); - Кардонит (таблетки по 40, 60 и 80 мг (Polfa, Польша); Изосорб Ретард (в капсулах ретард по 40, 60 и 120 мг (Zdravle, Югославия).

Изображение слайда
47

Слайд 47: Трансдермальные формы изосорбида динитрата

Изосорбида динитрат выпускается для трансдермального применения в виде мази и аэрозоля. Эти лекарственные формы используются для профилактики стенокардии, а также для лечения больных сердечной недостаточностью;  Unguentum isoket в флаконах по 50 г (специально дозируемая система по 50 мг изосорбида динитрата - разовая доза). Минимальная площадь нанесения мази - 20 см2. Эффект развивается через 30-40 мин и продолжается 8-12 часов;  TD spray iso MAK "Neinrich Mack" (Германия) во флаконах по 25 и 50 г (в одной дозе раствора (0.31 мл) содержится 30 мг изосорбида динитрата. · По сравнению с мазью, содержащей изосорбида динитрат, трансдермальный аэрозоль обеспечивает более пролонгированное действие при вдвое меньшей дозе препарата; · В России (НПО "Биотехнология") начато производство трансдермальной терапевтической системы, содержащей изосорбида динитрат, под названием "Сорбоперкутен" - многослойная пленка площадью 35 см 2 (5 х 7).

Изображение слайда
48

Слайд 48: Лекартсвенные формы для внутривенного введения

Изосорбида динитрат в виде раствора для инфузий в ампулах, содержащего 10 мг в 10 мл изотонического раствора выпускается: - Изокет в ампулах (Schwarz Pharma, Германия); - Изодинит (Pharmachim, Bolganiq).  Раствор готовят ex tempore (1 ампулу (10 мл 0.1% раствора) растворяют в 100 мл инфузионного раствора. Начальная скорость введения 25 мкг/мин. · Считается, что изосорбида динитрат по сравнению с нитроглицерином является более пролонгированным и в меньшей степени влияет на ЧСС и АД.

Изображение слайда
49

Слайд 49: Буккальные формы

Динитросорбилонг - выпускается в РФ в виде полимерных пластинок, содержащих 20 и 40 мг изосорбида динитрата. Биодоступность значительно выше, чем из таблеток при приеме внутрь.

Изображение слайда
50

Слайд 50: Фармакокинетика лекарственных форм изосорбида динитрата

Изображение слайда
51

Слайд 51: Препараты изосорбида 5-мононирата

· Изосорбида-5-мононитрат является фармакологически активным метаболитом изосорбида динитрата. По сравнению с изособида динитратом изосорбида-5-мононитрат не подвергается первичной метаболической деградации в печени и его биодоступность составляет 100% (биодоступность пролонгированных форм - 84%); · Основная область применения лекарственных форм изосорбида-5-мононитрата - профилактика приступов стенокардии. Для купирования приступов стенокардии препарат не применяют.

Изображение слайда
52

Слайд 52: Препараты изосорбида 5-мононирата

 Известны лекарственные формы изосорбида-5-мононитрата: ОБЫЧНЫЕ - Моно Мак (таблетки по 20 и 40 мг (Heinrich Mack, Германия); - Монизид (таблетки по 20 мг (Pharmachim, Болгария); - Изомонат (таблетки по 20 и 40 мг (Boehringer Mannheim, Австрия); - Элантан (таблетки по 20 мг (Schwarz Pharma, Австрия); ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ - Моно Мак депо (таблетки по 50 и 100 мг (Heinrich Mack, Германия); - Оликард (капсулы ретард по 40 мг (Solvay Pharma-Giulini Pharma, Нидерланды); - Элантан лонг (капсулы по 50 мг (Schwarz Pharma, Германия)

Изображение слайда
53

Слайд 53: Фармакокинетика препаратов изосорбида 5-мононирата

Изображение слайда
54

Слайд 54: Молсидомин

· Действие молсидомина связано с наличием в его молекуле группы NO, что роднит его с нитратами; · Молсидомин применяют при стабильной и нестабильной стенокардии ( в том числе при сопутствующей левожелудочковой недостаточности), стенокардии в остром периоде инфаркта миокарда после стабилизации кровообращения. Для купирования приступов стенокардии - сублингвально, для их профилактики - внутрь;  Эффект связан с периферическим венодилатирующим действием: - уменьшение венозного возврата; - снижение давления в легочной артерии; - уменьшение давления наполнения левого желудочка и снижение напряжения его стенки; - снижение размеров сердца; - уменьшение ударного объема; - снижение потребности миокарда в кислороде; - улучшение коллатерального коронарного кровообращения; - торможение агрегации тромбоцитов.

Изображение слайда
55

Слайд 55: Молсидомин

 Молсидомин выпускается: - Корватон (таблетки по 2 мг (Hoechst, Германия); - Сиднофарм (таблетки по 2 мг (Pharmachim, Болгария)  Назначают внутрь по 1/2 - 1 таблетке (1-2 мг) после еды 2-3 раза в день, при необходимости возможно увеличение дозы до 2 таблеток на прием 3 раза в день или сублингвально по 1/2 - 1 таблетке. · Молсидомин быстро всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация через 1 час, продолжительность действия - 5-8 часов. · Побочные явления: головная боль (особенно в начале применения), гипотония, рефлекторная тахикардия, проходящие при уменьшении дозы.

Изображение слайда
56

Слайд 56: ПЕНТАЭРИТРИТИЛА ТЕТРАНИТРАТ

* По химическому строению и фармакологическим свойствам пентаэритритила тетранитрат близок к нитроглицерину, однако по сравнению с последним медленнее всасывается и оказывает более медленное, менее резкое, но более продолжительное действие;  Выпускается: - Эринит - (таблетки по 10 и 20 мг (РФ); - Дилькоран-80 - (таблетки по 80 мг (Hemopharm, Югославия; Godecke A.G., Германия)(препарат пролонгированного действия);  Применяется для профилактики приступов стенокардии: - эринит внутрь по 1-2 таблетки за 1 час до еды с интервалом 4-6 часов; - Дилькоран-80 назначают внутрь по 1 таблетке 2 раза в день; можно комбинировать с  -блокаторами; · Имеется комбинированный препарат - Лентонитрат (капсулы 30 мг пентаэритритила тетранитрата и 50 мг амобарбиталав), последний из группы барбитуратов.

Изображение слайда
57

Слайд 57: Дозирование нитратов

Подбор оптимальной разовой дозы нитратов у больных ИБС проводится на основе острой лекарственной пробы (ОЛП) с учетом критериев эффективности нитратов: 1. Появление легкой головной боли; 2. Увеличение ЧСС на 7-10 ударов в мин; 3. Снижение уровня САД на 10-15% от исходного уровня; 4. Снижение интенсивности и количества приступов стенокардии в сутки; 5. Повышение толерантности к физическим нагрузкам; 6. Исчезновение эпизодов ишемии миокарда при повторном 7. ЭКГ-мониторировании с аналогичным режимом физической нагрузки. · У большинства больных, чтобы перекрыть максимальное количество эпизодов ишемии миокарда, необходимо создавать высокую терапевтическую концентрацию препарата в плазме в утренние и дневные часы.

Изображение слайда
58

Слайд 58: Ступенчатая схема назначения нитратов

I СТУПЕНЬ Назначение нитратов "по требованию" с целью купирования приступов или короткими курсами до исчезновения приступов стенокардии при привычной для больного нагрузке с целью ее профилактики (стенокардия I-II ФК). II СТУПЕНЬ Курсовое назначение пролонгированных форм нитратов всем больным вне зависимости от формы ИБС. Дозы препаратов, как правило, средние, продолжительность курса индивидуальная у больных стенокардией II-III ФК. III СТУПЕНЬ Дифференцированное курсовое назначение пролонгированных форм нитратов в зависимости от формы ИБС, сочетания ее с артериальной гипертензией, результатов холтеровского мониторирования ЭКГ, частого наличия сердечной недостаточности, нарушения сердечного ритма. Дозы нитратов подбираются индивидуально, как правило, большие, при неэффективности заменяются изосорбида динитратом и изосорбид-5-мононитратом у больных стенокардией III-IV ФК.

Изображение слайда
59

Слайд 59: КУПИРОВАНИЕ ПРИСТУПА СТЕНОКАРДИИ

1. Сублингвальный прием 1-2 таблеток или 10 капель (внутрь) нитроглицерина, с одновременным соблюдением покоя. 2. При отсутствии эффекта в течение 3-х мин, повторно 1-2 таблетки нитроглицерина под язык (до 10-12 таблеток в сутки). Возможно использование пероральных аэрозолей нитроглицерина или изосорбида динитрат, из нитратов пролонгированного действия - тиринитролонг, сублингвальный нитросорбид. 3. Продолжительная стенокардия (более 15 мин) и большая выраженность болевых ощущений, при соответствующих ЭКГ - признаках "повреждения" свидетельствует от "нестабильной стенокардии" и требует иной тактики (назначение наркотических средств).

Изображение слайда
60

Слайд 60: ПРОФИЛАКТИКА ПРИСТУПОВ СТЕНОКАРДИИ

СТЕНОКАРДИЯ НАПРЯЖЕНИЯ I-II ФК возникает при нагрузке высокой интенсивности, выполняемой быстро и длительно. · Профилактическое назначение одного из нитратов соответственно 1-й ступени схемы назначения нитратов. СТЕНОКАРДИЯ НАПРЯЖЕНИЯ III ФК характеризуется заметным ограничением обычной физической активности. · Плановая госпитализация для подбора лекарственной формы, дозировки и схемы лечения;  При редкой стенокардии напряжения используют 2-ю ступень схемы назначения нитратов.  При более частой стенокардии - наиболее эффективны пролонгированные нитраты с предпочтением изосорбида динитрата и изосорбида-5-мононитрата (3-я ступень схемы). СТЕНОКАРДИЯ НАПРЯЖЕНИЯ IV ФК - необходимо прибегнуть к 3-й ступени схемы назначения нитратов. БЕЗБОЛЕВАЯ ИШЕМИЯ МИОКАРДА (БИМ ) - характеризуется "немым" течением ИБС - у больных нет стенокардии, однако при дозированных физических нагрузках (ВЭМ, тредмил) либо при холтеровском мониторировании ЭКГ выявляются депрессия или подьем сегмента ST на ЭКГ. Наиболее эффективны пролонгированные формы изосорбида динитрата и изосордида-5-мононитрат.

Изображение слайда
61

Слайд 61

НЕСТАБИЛЬНАЯ СТЕНОКАРДИЯ - чаще всего проявляется прогрессирующей стенокардией напряжения - внезапное увеличение частоты, тяжести и продолжительности болей в области сердца. Клинически заболевание может протекать по самым тяжелым вариантам, поэтому требуется госпитализация, желательно в кардиореанимацию. · Даже при эффективности нитратов (2-я ступень схемы) назначают антикоагулянты, антиагреганты, нитраты комбинируют с антагонистами кальция (при вазоспастической стенокардии), с  -блокаторами, либо назначают все три эталонных антиангинальных средства (3-я ступень схемы назначения нитратов).  Используют пролонгированные формы нитратов средней продолжительности (нитрогранулонг, тринитролонг, изо мак ретард, нитродерм, ТД спрей изо мак) или внутривенное постоянное введение нитроглицерина и изосорбида динитрата.

Изображение слайда
62

Слайд 62

ИНФАРКТ МИОКАРДА (ИМ) - представляет собой ишемический некроз участка мышцы сердца, возникающий вследствие острого несоответсвия между потребностью миокарда в кислороде и доставкой его по коронарным сосудам. Больные подлежат экстренной госпитализации в кардиореанимацию.  В настоящее время абсолютным показанием для внутривенного введения нитратов у больных ИБС являются: - стенокардия в острой стадии инфаркта; - ИМ на фоне застойной сердечной недостаточности (ЗСН); - ИМ, осложненный левожелудочковой недостаточностью (отек легких); - ИМ на фоне артериальной гипертензии; - ИМ, осложненный нарушением ритма и проводимости на фоне ЗСН. · Парентеральное введение нитратов требует постоянного контроля за уровнем АД, ЧСС, центрального венозного давления, давлением "заклинивания" легочных капилляров, величиной сердечного выброса, динамикой сократимости миокарда и величиной зоны ишемического повреждения миокарда. Наиболее эффективны пролонгированные формы изосорбида динитрата и изосорбида-5-мононитрата.

Изображение слайда
63

Слайд 63: ПРИМЕНЕНИЕ НИТРАТОВ ПРИ СОЧЕТАНИИ ИБС С ДРУГИМИ ЗАБОЛЕВАНИЯМИ

ИБС + ГБ. Нитраты эффективны при систолической артериальной гипертонии у пожилых. Препараты выбора -  -блокаторы и антагонисты кальция. ИБС + АРТЕРИАЛЬНАЯ ГИПОТОНИЯ. Следует с осторожностью назначать нитраты в этой ситуации. ИБС + ЯЗВЕННАЯ БОЛЕЗНЬ. Предпочтительно назначение нитратов и антагонистов кальция.  -блокаторы назначают с осторожностью. ИБС + БРОНХИАЛЬНАЯ АСТМА. Нитраты и антагонисты кальция могут назначаться без ограничений.  -блокаторы только селективные (атенолол и др.). ИБС + ДЕПРЕССИВНЫЕ СОСТОЯНИЯ. Предпочтение отдается антагонистам кальция (коринфар, ломир, нимотоп).  -блокаторы усиливают симптоматику, нитраты - повышают внутричерепное давление.

Изображение слайда
64

Слайд 64: Средства метаболической терапии ИБС (Препараты второго ряда)

Триметазидин (Предуктал) Рибоксин Креатинфосфат (Неотон) Мексидол (Мексикор)

Изображение слайда
65

Слайд 65

Изображение слайда
66

Слайд 66

Изображение слайда
67

Последний слайд презентации: 17 IBS

Изображение слайда